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E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

E1/E2/E3 Enzyme 相关产品 (93):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100487
    TAK-243 Inhibitor ≥98.0%
    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
  • HY-10029
    Nutlin-3a Inhibitor 98.07%
    Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
  • HY-15676
    Idasanutlin Inhibitor 99.90%
    Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
  • HY-12296
    Navtemadlin Inhibitor 99.43%
    Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
  • HY-108702
    ML-792 Inhibitor 99.66%
    ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1SAE/SUMO2IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
  • HY-141891
    M435-1279 Inhibitor 98.43%
    M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
  • HY-145733
    DI-1859 Inhibitor
    DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白(一种 CRL3 底物)的强烈增加,并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。
  • HY-110204
    Heclin Inhibitor
    Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。Heclin 抑制组织培养细胞中的几种 HECT 连接酶(对于 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 HECT 连接酶结构域的IC50s 分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM)。
  • HY-50696
    Nutlin-3 Inhibitor 99.18%
    Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。
  • HY-111789
    Subasumstat Inhibitor 98.56%
    Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
  • HY-129395
    Mezigdomide Inhibitor 98.02%
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD),以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力,具有抗骨髓瘤活性。
  • HY-13296
    PYR-41 Inhibitor ≥98.0%
    PYR-41 是一种选择性,可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂,IC50 值小于10 μM,对E2和E3基本无作用。
  • HY-10959
    RG7112 Inhibitor 99.91%
    RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
  • HY-18658
    Siremadlin Inhibitor 99.82%
    Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
  • HY-N0077
    Ginkgolic Acid

    银杏酸

    Inhibitor 99.92%
    Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylationIC50 为3.0 μM。
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 98.44%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 AxlIC50 为 0.49 nM。
  • HY-114312
    MD-224 Inhibitor 99.74%
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 CereblonMDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
  • HY-120929
    BI8622 Inhibitor 99.40%
    BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 3.1 μM。
  • HY-100507
    Avadomide Agonist 99.50%
    Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
  • HY-100237
    SZL P1-41 Inhibitor ≥98.0%
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
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