2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100487
    TAK-243 Inhibitor 98.38%
    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
  • HY-10029
    Nutlin-3a Inhibitor 98.89%
    Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
  • HY-111789
    Subasumstat Inhibitor 98.56%
    Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
  • HY-15676
    Idasanutlin Inhibitor 99.90%
    Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
  • HY-50696
    Nutlin-3 Inhibitor 99.06%
    Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，Ki 为 90 nM。
  • HY-149293
    Skp2 inhibitor 1 Inhibitor 99.28%
    Skp2 inhibitor 1(compound 14i) 是一种 Skp2 抑制剂，干扰 Skp2-Cks1 相互作用，IC50为 2.8 μM。Skp2 inhibitor 1 也具有抗癌活性。
  • HY-153937
    Skp2 inhibitor 2
    Skp2 inhibitor 2 (14f) 是 F-box 蛋白 S 期激酶相关蛋白 2 (Skp2) 的抑制剂，IC50 值为 10.2 μM (Skp2-Cks1)。Skp2 是 cullin-RING 连接酶的一部分，它招募和泛素化底物，参与蛋白水解和非蛋白水解过程。
  • HY-49444
    EN450
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
  • HY-12296
    Navtemadlin Inhibitor 99.61%
    Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
  • HY-108702
    ML-792 Inhibitor 99.90%
    ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2，IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin，IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
  • HY-129395
    Mezigdomide Inhibitor 99.68%
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
  • HY-13296
    PYR-41 Inhibitor ≥98.0%
    PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂，IC50 值小于10 μM，对E2和E3基本无作用。
  • HY-114312
    MD-224 Inhibitor 98.47%
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。MD-224 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-18658
    Siremadlin Inhibitor 99.87%
    Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 98.44%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。
  • HY-136339
    Cbl-b-IN-1 Inhibitor 99.68%
    Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂，信息来自专利 WO2019148005A1，其 IC50 值 <100 nM。
  • HY-10959
    RG7112 Inhibitor 99.91%
    RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
  • HY-120934
    C25-140 99.84%
    C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。
  • HY-N0077
    Ginkgolic Acid

    银杏酸

    		Inhibitor 99.92%
    Ginkgolic Acid是一种天然化合物， 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM。
  • HY-101266
    Milademetan Inhibitor 98.77%
    Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种