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E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

E1/E2/E3 Enzyme 相关产品 (26):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-100487
    TAK-243 Inhibitor 99.43%
    TAK-243 (MLN7243) 是一种一流的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
  • HY-N0077
    Ginkgolic Acid Inhibitor 99.59%
    Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylationIC50 为3.0 μM。
  • HY-13296
    PYR-41 Inhibitor >98.0%
    PYR-41 是一种选择性,可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂,IC50 值小于10 μM,对E2和E3基本无作用。
  • HY-100507
    Avadomide Agonist 99.53%
    Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 调节 cereblon E3 连接酶活性,具有抗肿瘤和免疫调节活性。
  • HY-103236
    NSC232003 Inhibitor 98.09%
    NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
  • HY-108702
    ML-792 Inhibitor 99.66%
    ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1SAE/SUMO2IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
  • HY-129395
    CC-92480 Inhibitor
    CC-92480 是一种cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD)。CC-92480 与cereblon 有较强的亲和力,具有抗骨髓瘤活性。
  • HY-124602
    DI-591 Inhibitor
    DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
  • HY-100237
    SZL P1-41 Inhibitor 99.18%
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 99.04%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 AxlIC50 为 0.49 nM。
  • HY-101836
    DKM 2-93 Inhibitor 98.76%
    DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1 Inhibitor
    Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂。
  • HY-N0170
    Indole-3-carbinol Inhibitor >98.0%
    Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,为 NF-κBWWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。
  • HY-120934
    C25-140 99.84%
    C25-140 是一种一流的,具有一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。
  • HY-19817
    PRT4165 Inhibitor >98.0%
    PRT4165 是一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
  • HY-120929
    BI8622 Inhibitor 99.35%
    BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 3.1 μM。
  • HY-114304
    COH000 Inhibitor >98.0%
    COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。
  • HY-18643
    TZ9 Inhibitor 99.17%
    TZ9是泛素结合酶(E2 enzyme)Rad6新型抑制剂,抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值约为6uM。
  • HY-13297
    PYZD-4409 Inhibitor >98.0%
    PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
  • HY-15694
    SMIP004 Inhibitor 98.81%
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂,下调 SKP2,稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
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