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E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

E1/E2/E3 Enzyme 相关产品 (61):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-15676
    Idasanutlin Inhibitor 99.90%
    Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
  • HY-10029
    Nutlin-3a Inhibitor 98.07%
    Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
  • HY-12296
    AMG 232 Inhibitor 99.90%
    AMG 232 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
  • HY-100487
    TAK-243 Inhibitor 99.43%
    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
  • HY-50696
    Nutlin-3 Inhibitor 98.32%
    Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。
  • HY-135844
    LS-102 Inhibitor
    LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,IC50 约为 35 μM,有研究类风湿关节炎的潜力。
  • HY-110261
    GS143 Inhibitor
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
  • HY-133558
    VII-31 Activator
    VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-108702
    ML-792 Inhibitor 99.66%
    ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1SAE/SUMO2IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
  • HY-13296
    PYR-41 Inhibitor >98.0%
    PYR-41 是一种选择性,可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂,IC50 值小于10 μM,对E2和E3基本无作用。
  • HY-10959
    RG7112 Inhibitor 99.91%
    RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
  • HY-18658
    Siremadlin Inhibitor 99.19%
    Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
  • HY-100507
    Avadomide Agonist 99.53%
    Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
  • HY-N0077
    Ginkgolic Acid Inhibitor 99.59%
    Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylationIC50 为3.0 μM。
  • HY-103236
    NSC232003 Inhibitor 98.66%
    NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 99.04%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 AxlIC50 为 0.49 nM。
  • HY-120929
    BI8622 Inhibitor 99.35%
    BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 3.1 μM。
  • HY-129395
    CC-92480 Inhibitor 98.02%
    CC-92480 是一种cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD)。CC-92480 与cereblon 有较强的亲和力,具有抗骨髓瘤活性。
  • HY-100237
    SZL P1-41 Inhibitor 99.18%
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
  • HY-120934
    C25-140 99.84%
    C25-140 是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。
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