1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  3. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与调节分化细胞中的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能等功能。许多不同的刺激物(包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物)都会激活 ERK 通路。在 MAPK/ERK 通路中,Ras 激活 c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为 MKK、MEK 或 MAP2K),然后是 MAPK1/2(下文)。Ras 通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和 GRB2/SOS 激活,但也可能接收其他信号。已知 ERK 可激活许多转录因子(例如 ELK1)和一些下游蛋白激酶。ERK 通路中断在癌症中很常见,尤其是 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体。

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153346
    Elironrasib Inhibitor 99.65%
    Elironrasib 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路,并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖,中位 IC50 为 0.11 nM。
    Elironrasib
  • HY-P99275
    Patritumab

    帕曲妥单抗

    Inhibitor 98.95%
    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFRHER2HER3ERKAKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-139414
    Lysophosphatidylcholines

    溶血磷脂酰胆碱

    ≥99.0%
    Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis)。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
    Lysophosphatidylcholines
  • HY-B0185
    Lidocaine

    利多卡因

    Inhibitor 99.96%
    Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
    Lidocaine
  • HY-N7140
    Gamma-Linolenic acid

    γ-亚麻酸

    Inhibitor 99.80%
    Gamma-linolenic acid (γ-Linolenic acid) 是一种具有口服活性的不饱和脂肪酸。Gamma-linolenic acid 通过抑制 NF-κB 信号通路以及 ERK1/2JNK 磷酸化来发挥抗炎作用,同时,通过诱导癌细胞凋亡(Apoptosis) 发挥其抗癌作用。此外,Gamma-linolenic acid 还具有抗氧化以及改善记忆的作用,Gamma-linolenic acid 有望用于炎症、神经、癌症疾病领域研究。
    Gamma-Linolenic acid
  • HY-19700
    trans-Zeatin

    反-玉米素

    Inhibitor 99.60%
    trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用;trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
    trans-Zeatin
  • HY-B1744
    Pyridoxal phosphate

    磷酸吡哆醛

    Activator 99.95%
    Pyridoxal phosphate 是维生素 B6 的活性形式,可以抑制 reverse transcriptases 的活性,用于迟发性运动障碍症的研究。
    Pyridoxal phosphate
  • HY-Y0271
    Urea

    尿素

    Activator ≥98.0%
    Urea是一种强效蛋白质变性剂,作用通过直接和间接机制。 一种有效的润肤剂和角质层分离剂。 用作利尿剂。 血尿素氮 (BUN) 已被用于评估肾功能。 广泛用于肥料中的氮源,是化学工业的重要原料。
    Urea
  • HY-N2302
    Fucoxanthin

    岩藻黄质

    98.99%
    Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) 是一种口服活性的海洋类胡萝卜素。Fucoxanthin 可用于肥胖症、抗糖尿病、抗氧化、炎症和癌症等研究。
    Fucoxanthin
  • HY-B1037
    Salbutamol

    沙丁胺醇

    Activator 99.53%
    Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌,能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
    Salbutamol
  • HY-114544A
    N-3-oxo-dodecanoyl-L-homoserine lactone Activator ≥98.0%
    N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (3-oxo-C12-HSL) 是一种细菌群体感应信号分子,由铜绿假单胞菌和洋葱状芽孢杆菌复合物菌株产生。群体感应是细菌用来控制基因表达以响应细胞密度增加的调节系统。N-3-oxo-dodecanoyl-L-Homoserine lactone诱导 16HBE 人支气管上皮细胞产生 IL-8
    N-3-oxo-dodecanoyl-L-homoserine lactone
  • HY-N0270
    Ononin

    芒柄花苷

    Inhibitor 99.96%
    Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。
    Ononin
  • HY-12275
    FR 180204 Inhibitor 99.91%
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1ERK2Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
    FR 180204
  • HY-136579
    ASN007 Inhibitor 99.70%
    ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
    ASN007
  • HY-12764
    6-OAU Inhibitor 99.77%
    6-OAU (GTPL5846) 是一种 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84) 激动剂,EC50 为 105 nM。6-OAU 对中性粒细胞和巨噬细胞都有趋化作用,并扩增促炎细胞因子 IL-8,表现出促炎功能。6-OAU 还具有抗细菌感染能力。
    6-OAU
  • HY-D0885
    Phosphocreatine

    磷酸胍酸

    Activator
    Phosphocreatine (creatine phosphate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine 增强抗氧化活性,激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生,从而保护肾脏。
    Phosphocreatine
  • HY-P10408
    Candidalysin Activator 99.38%
    Candidalysin 是一种由真菌白色念珠菌 (Candida albicans) 分泌的溶细胞肽毒素。Candidalysin 可通过激活 EGFR-MAPK 信号通路,诱导 MMP 表达和钙离子内流,并分别通过 p38 MAPKERK1/2 调控 c-Fos 转录因子与 MKP1,从而驱动上皮免疫应答。Candidalysin 对于粘膜和全身感染至关重要,可激活 NLRP3 促发炎症反应、中性粒细胞募集及 Th17 免疫。Candidalysin 可激活 LDH 导致膜损伤而表现出细胞毒性。
    Candidalysin
  • HY-N7264
    7α-Hydroxycholesterol 99.99%
    7α-Hydroxycholesterol 是一种胆固醇氧化物,可作为氧化应激和脂质过氧化的生物标志物。7α-Hydroxycholesterol 具有细胞毒性和促炎活性,还能抑制甾醇合成并降低 HMG-CoA 还原酶活性。7α-Hydroxycholesterol 可用于糖尿病和动脉粥样硬化等疾病的研究。
    7α-Hydroxycholesterol
  • HY-126307
    Urolithin B

    尿石素B

    Inhibitor 99.85%
    Urolithin B 是 Ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
    Urolithin B
  • HY-D0885B
    Phosphocreatine disodium

    磷酸胍酸钠

    Activator ≥98.0%
    Phosphocreatine (disodium) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine (disodium) 增强抗氧化活性,激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine (disodium) 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine (disodium) 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生,从而保护肾脏。
    Phosphocreatine disodium
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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