2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. Ras ERK
  4. LUNA18

LUNA18  (Synonyms: Paluratide)

目录号: HY-156002 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南 技术支持

LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LUNA18

LUNA18 Chemical Structure

CAS No. : 2676177-63-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥9000
In-stock
5 mg   询价  
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LUNA18 相关抗体

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查看 Ras 亚型特异性产品:

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K-Ras H-Ras N-Ras Ras

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LUNA18 is an orally-available cyclic peptide KRAS and ERK inhibitor. LUNA18 phosphorylates ERK and AKT and decreases cell proliferation in RAS-mutated cancer cells. LUNA18 exhibits RAS signal inhibition and potent anti-cancer activities through inhibiting interaction between RAS and guanine nucleotide exchange factors (GEFs) in a mouse xenograft model. LUNA18 shows significant cellular efficacy against cell lines with KRAS genetic alterations, such as colon cancer, stomach cancer, non-small cell lung cancer and pancreaticcancer[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: <2 nM (KRASG12D-SOS)[1]
0.043 nM (KRASG12D)[1]
体外研究
(In Vitro)

LUNA18 (2 μmol/L, 36 小时) 对 NCI-H2122, MiaPaCa-2, NCI-H441, LS 180, GSU 细胞株的增殖有较强的抑制作用，是一种选择性 RAS 抑制剂[3]。
LUNA18 (0-100 nM, 4 小时) 以浓度依赖性的方式降低 NCI-H441 细胞系中 GTP-KRAS、pERK1/2 和 pAKT 的表达[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LUNA18 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: NCI-H2122, MiaPaCa-2, NCI-H441, LS 180, GSU cell lines
Concentration: 0-1000 nM
Incubation Time: 7 days
Result: Inhibited the proliferation of NCI-H2122, MiaPaCa-2, NCI-H441, LS 180, GSU cell lines.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: NCI-H441
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 4 h
Result: Decreased GTP-KRAS, pERK1/2 and pAKT expression in a concentration-dependent manner in NCI-H441.
体内研究
(In Vivo)

LUNA18 (10 mg/kg, 口服, 一天一次, 持续 14 天) 在小鼠 NCI-H441 异种移植小鼠模型中导致剂量依赖性抗肿瘤活性，体重没有显著减轻[3]。

LUNA18 的药代动力学参数[3]

Route Dose (mg/kg) AUCinf (ng·h/mL) CL (mL/min/kg) Vss (L/kg) T1/2 (h) Cmax (ng/mL) Tmax (h) F (%)
Mouse IV 1 1700±100 9.8±0.4 2.6±0.5 5.5±0.9 - - -
Mouse PO 10 3600±200 - - 3.5±0.1 780±60 2.0±0 21±1
Rat IV 1 3400±400 5.0±0.7 0.96±0.07 5.2±0.4 - - -
Rat PO 10 7400±3600 - - 3.6±0.5 1800±400 2.0±0 22±11
Dog IV 0.3 4100±1100 1.3±0.4 0.99±0.17 14±3 - - -
Dog PO 0.3 2000±800 - - 15±2 190±60 2.0±0.8 47±9
Monkey IV 0.165 680±1.7 4.2±1.2 1.2±0.4 8.0±1.2 - - -
Monkey PO 3 3400±2300 - - 8.5±0.8 630±450 2.3±1.3 26±19

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NCI-H441 xenograft mouse model
Dosage: 10 mg/kg
Administration: p.o., once daily for 14 days
Result: Resulted in antitumor activity without any marked body weight loss in NCI-H441 xenograft mouse model.
Clinical Trial
分子量

1437.68

Formula

C73H105F5N12O12
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (69.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6956 mL 3.4778 mL 6.9557 mL
5 mM 0.1391 mL 0.6956 mL 1.3911 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (299 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

LUNA18 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.6956 mL 3.4778 mL 6.9557 mL 17.3891 mL
5 mM 0.1391 mL 0.6956 mL 1.3911 mL 3.4778 mL
10 mM 0.0696 mL 0.3478 mL 0.6956 mL 1.7389 mL
15 mM 0.0464 mL 0.2319 mL 0.4637 mL 1.1593 mL
20 mM 0.0348 mL 0.1739 mL 0.3478 mL 0.8695 mL
25 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2782 mL 0.6956 mL
30 mM 0.0232 mL 0.1159 mL 0.2319 mL 0.5796 mL
40 mM 0.0174 mL 0.0869 mL 0.1739 mL 0.4347 mL
50 mM 0.0139 mL 0.0696 mL 0.1391 mL 0.3478 mL
60 mM 0.0116 mL 0.0580 mL 0.1159 mL 0.2898 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LUNA182676177-63-0PaluratideLUNA 18LUNA-18RasERKExtracellular signal regulated kinasesorally-availableKRASERK and RAS inhibitormouse xenograft modelcolon cancerstomach cancernon-small cell lung cancerpancreaticcancerInhibitorinhibitorinhibit

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