2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GPR84

GPR84 (G蛋白偶联受体84)

G protein coupled receptor 84

GPR84 is a G protein-coupled receptor for medium-chain fatty acids. GPR84 is a receptor for free fatty acids and can be potently activated by saturated medium-chain free fatty acids (MCFAs) like decanoic acid, undecanoic acid and lauric acid. GPR84, a receptor for medium-length free fatty acids is upregulated on protein level in LPS activated tolerant CD14+ monocytes and THP-1 cells.

GPR84 is activated by MCFAs with the hydroxyl group at the 2- or 3-position more effectively than nonhydroxylated MCFAs. GPR84 is now considered to be a member of FFA-sensing GPCRs. MCFAs with carbon chain lengths of 9–14 activate GPR84, coupling primarily to a pertussis toxin (PTX)-sensitive Gi/o pathway. GPR84 should be a proinflammatory receptor and may be a novel, attractive target for treating chronic low grade inflammation associated-diseases.

GPR84 相关产品 (14):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135303
    GLPG1205 Antagonist 99.64%
    GLPG1205 是有效的选择性，具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体)拮抗剂，表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性，可用于肺纤维化的相关研究。
    GLPG1205
  • HY-12764
    6-OAU Agonist 99.91%
    6-OAU (GTPL5846) 是一种 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84) 激动剂，EC50 为 105 nM。6-OAU 对中性粒细胞和巨噬细胞都有趋化作用，并扩增促炎细胞因子 IL-8，表现出促炎功能。6-OAU 还具有抗细菌感染能力。
    6-OAU
  • HY-112562
    GPR84 antagonist 8 Antagonist 99.85%
    GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。
    GPR84 antagonist 8
  • HY-100775
    Fezagepras sodium Antagonist 99.65%
    Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。
    Fezagepras sodium
  • HY-124571
    ZQ-16 Agonist 99.88%
    ZQ-16 是一种有效的选择性 GPR84 激动剂，EC50 值为 0.213 μM。ZQ-16 对其他游离脂肪酸受体 (FFAR) 没有活性，包括 GPR40、GPR41、GPR119 和 GPR120。
    ZQ-16
  • HY-161106
    OX04528 Agonist
    OX04528 (compound 68) 是一种有效的、G 蛋白偏向的、具有口服活性的 GPR84 激动剂。OX04528 抑制 cAMP 的产生，EC50 值为 0.00598 nM。
    OX04528
  • HY-161107
    OX04529 Agonist
    OX04529 (compound 69) 是一种有效的，有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生，EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
    OX04529
  • HY-126346
    DL-175 Agonist
    DL-175 (compound 13) 是选择性的 GPR84 激动剂，具有偏向激动活性。DL-175 能够选择性激活免疫细胞中的功能反应，诱导人骨髓细胞趋化性和吞噬作用增强。DL-175 还是潜在的化学探针。
    DL-175
  • HY-139675
    GPR84 antagonist 1 Antagonist 99.21%
    GPR84 antagonist 1 是一种高亲和力、高选择性的人 GPR84 竞争性拮抗剂。
    GPR84 antagonist 1
  • HY-145697
    GPR84 antagonist 2 Antagonist 99.53%
    GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的，选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
    GPR84 antagonist 2
  • HY-151100
    GPR84 antagonist 3 Antagonist 99.54%
    GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS，其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
    GPR84 antagonist 3
  • HY-100775A
    Fezagepras Antagonist
    Fezagepras (Setogepram) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。
    Fezagepras
  • HY-163350
    TUG-2208 Agonist
    TUG-2208 (compound 42a) 是一种 GPR84 激动剂，具有低亲脂性、良好的溶解性、体外渗透性和微粒体稳定性。
    TUG-2208
  • HY-163349
    TUG-2099 Inhibitor
    TUG-2099 (compound 4s) 是一种有效的 GPR84 激动剂，其 EC50 为 0.3 nM。TUG-2099 可用于阿尔茨海默病、动脉粥样硬化、癌症等的研究。
    TUG-2099
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