1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor
  4. ETB Isoform
  5. ETB 拮抗剂

ETB 拮抗剂

ETB 拮抗剂 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14184
    Macitentan

    马西替坦

    Antagonist 99.95%
    Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETAETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
  • HY-15894
    BQ-788 sodium salt Antagonist 98.56%
    BQ-788 sodium salt 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole

    磺胺异噁唑

    Antagonist 99.95%
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
  • HY-120295
    A-192621 Antagonist 99.85%
    A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
  • HY-106994A
    Nebentan potassium Antagonist 99.53%
    Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  • HY-17351
    Tezosentan Antagonist 98.79%
    Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂,其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。
  • HY-15895
    Aprocitentan Antagonist 99.98%
    Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
  • HY-103460
    IRL 2500 Antagonist ≥99.0%
    IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
  • HY-19431
    Ro 46-8443 Antagonist 99.24%
    Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
  • HY-106994
    Nebentan Antagonist 99.67%
    Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  • HY-14184S
    Macitentan-d4

    马西替坦 d4

    Antagonist 98.03%
    Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETAETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
  • HY-15895S
    Aprocitentan-d4

    N-去丙基马西替坦杂质3-d4

    Antagonist
    Aprocitentan-d4 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
  • HY-19263
    BMS-193884 Antagonist
    BMS-193884 是一种选择性、口服活性和竞争性 ETA 拮抗剂,对人 ETa 受体 (Ki=1.4 nM) 的亲和力是ETB 受体的 10000 倍。
  • HY-B0323A
    Sulfisoxazole diethanolamine

    磺胺异恶唑二乙醇胺

    Antagonist
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) diethanolamine 是内皮素受体(endothelin receptor)拮抗剂,对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole diethanolamine 是磺胺类抗菌剂(antibacterial)。Sulfisoxazole diethanolamine 通过靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
  • HY-P1016
    BQ-3020 Antagonist
    BQ-3020 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ETBreceptor) 激动剂,取代[125I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究。