1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Ephrin Receptor

Ephrin Receptor (Ephrin受体)

The Eph receptor tyrosine kinase (RTK) family comprises the largest group of surface receptors and are categorized into EphA or EphB subclasses based on sequence homology and preferential binding to their ephrin-A and ephrin-B ligands, respectively.

In humans, nine EphA (EphA1-8,10) and five EphB (EphB1-4,6) receptors are expressed, along with five ephrin-A and three ephrin-B ligands. Unlike most RTKs, Eph receptors interact with ligands that are often membrane-bound, allowing both “forward signaling” in the receptor-bound cell and “reverse signaling” in the ephrin-bound cell. In addition to “forward signaling,” Eph receptors can signal in the absence of ligand binding and kinase activation through cross-talk with other RTKs, such as HER2.

Eph receptor tyrosine kinases and their ligands, the ephrins, play key roles in the regulation of migration and cell adhesion during development, thereby influencing cell fate, morphogenesis and organogenesis. By now, many Eph receptors and ephrins have also been found to play important roles in the progression of cancer. Therefore, the Eph/ephrin system is considered a promising therapeutic target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18007
    ALW-II-41-27 Inhibitor 99.63%
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
    ALW-II-41-27
  • HY-13258A
    NVP-BHG712 Inhibitor 99.78%
    NVP-BHG712 是具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化 的抑制剂,其对EphA2 和EphB4 的 IC50 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。
    NVP-BHG712
  • HY-13314
    Tesevatinib Inhibitor 99.21%
    Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFRErbB2KDRFlt4EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
    Tesevatinib
  • HY-18833
    ALW-II-49-7 Inhibitor 99.80%
    ALW-II-49-7 是一种选择性的 EphB2 抑制剂,细胞内的 EC50 为 40 nM。
    ALW-II-49-7
  • HY-13258
    NVP-BHG712 isomer 99.58%
    NVP-BHG712 isomer,是NVP-BHG712 的位置异构体,与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。
    NVP-BHG712 isomer
  • HY-157020
    UniPR1449 Antagonist
    UniPR1449 是 EphA2 受体拮抗剂,KD 为 3.8±2.4 μM,在癌症中发挥重要作用。
    UniPR1449
  • HY-155684
    SA-PA Inhibitor
    SA-PA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。SA-PA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2PDGFR-βEphB4 蛋白。SA-PA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC
    SA-PA
  • HY-161171
    Antimalarial agent 37 Inhibitor
    Antimalarial agent 37(compound 33)是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂,具有抗疟原虫活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF7 具有细胞毒性和选择性。
    Antimalarial agent 37
  • HY-P0177
    123C4 Agonist 99.95%
    123C4 是一种有效、选择性的,竞争性受体酪氨酸激酶 EPHA4 激动剂,Ki 值为 0.65 μM.
    123C4
  • HY-133178
    Urolithin D Antagonist 99.72%
    Urolithin D 是 EphA 受体 的竞争性可逆拮抗剂。Urolithin D 表现出类内选择性。
    Urolithin D
  • HY-16265
    JI-101 Inhibitor 99.43%
    JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2PDGFRβEphB4
    JI-101
  • HY-123607
    UniPR129 Antagonist 99.13%
    UniPR129 是一种有效 Eph/ephrin 拮抗剂 (IC50=0.84-3.01 μM)。UniPR129 具有研究癌症疾病的潜力。
    UniPR129
  • HY-P99655
    Ifabotuzumab Inhibitor
    Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD=610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
    Ifabotuzumab
  • HY-P2264
    KYL peptide Inhibitor 99.09%
    KYL peptide 是一种拮抗肽,可选择性靶向 EphA4。KYL peptide 与 EphA4 的配体结合域结合,有效缓解 Aβ 诱导的 AD 小鼠突触功能障碍和突触可塑性缺陷。KYL peptide 可促进损伤后神经再生,调节免疫反应。
    KYL peptide
  • HY-114199
    Eph inhibitor 1 Inhibitor 98.04%
    Eph inhibitor 1 是一种有效的 Eph 抑制剂。Eph inhibitor 1 具有神经系统疾病研究的潜力。
    Eph inhibitor 1
  • HY-107460
    LDN-211904 oxalate Inhibitor
    LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂,IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
    LDN-211904 oxalate
  • HY-147637
    EphA2 agonist 1 Agonist 99.32%
    EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性,并能刺激EphA2磷酸化。
    EphA2 agonist 1
  • HY-146375
    UniPR505 Antagonist
    UniPR505 (Compound 14) 是一种 EphA2 拮抗剂,IC50 值为 0.95 µM。UniPR505 表现出抗血管生成特性。
    UniPR505
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2KDRRET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    ML786 dihydrochloride
  • HY-146141
    EphA2 agonist 2 Agonist
    EphA2 agonist 2 (Lead compound) 是一种选择性的 EphA2 激动剂,具有抗肿瘤活性。EphA2 agonist 2 能透过血脑屏障
    EphA2 agonist 2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统