2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Ephrin Receptor

Ephrin Receptor (Ephrin受体)

The Eph receptor tyrosine kinase (RTK) family comprises the largest group of surface receptors and are categorized into EphA or EphB subclasses based on sequence homology and preferential binding to their ephrin-A and ephrin-B ligands, respectively.

In humans, nine EphA (EphA1-8,10) and five EphB (EphB1-4,6) receptors are expressed, along with five ephrin-A and three ephrin-B ligands. Unlike most RTKs, Eph receptors interact with ligands that are often membrane-bound, allowing both “forward signaling” in the receptor-bound cell and “reverse signaling” in the ephrin-bound cell. In addition to “forward signaling,” Eph receptors can signal in the absence of ligand binding and kinase activation through cross-talk with other RTKs, such as HER2.

Eph receptor tyrosine kinases and their ligands, the ephrins, play key roles in the regulation of migration and cell adhesion during development, thereby influencing cell fate, morphogenesis and organogenesis. By now, many Eph receptors and ephrins have also been found to play important roles in the progression of cancer. Therefore, the Eph/ephrin system is considered a promising therapeutic target.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18007
    ALW-II-41-27 Inhibitor 99.63%
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂，抑制Eph2的 IC50为11 nM。
  • HY-13258A
    NVP-BHG712 Inhibitor 99.78%
    NVP-BHG712 是具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化 的抑制剂，其对EphA2 和EphB4 的 IC50 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。
  • HY-13314
    Tesevatinib Inhibitor 99.21%
    Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR，ErbB2，KDR，Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3，16，1.5，8.7，和1.4 nM。
  • HY-13258
    NVP-BHG712 isomer 99.46%
    NVP-BHG712 isomer，是NVP-BHG712 的位置异构体，与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。
  • HY-16265
    JI-101 Inhibitor 99.43%
    JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4。
  • HY-P99655
    Ifabotuzumab Inhibitor
    Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD=610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡，并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞，改善肺纤维化。
  • HY-P3717
    Targefrin
    Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
  • HY-18833
    ALW-II-49-7 Inhibitor
    ALW-II-49-7 是一种选择性的 EphB2 抑制剂，细胞内的 EC50 为 40 nM。
  • HY-P0177
    123C4 Agonist 99.05%
    123C4 是一种有效、选择性的，竞争性受体酪氨酸激酶 EPHA4 激动剂，Ki 值为 0.65 μM.
  • HY-123607
    UniPR129 Antagonist 99.13%
    UniPR129 是一种有效 Eph/ephrin 拮抗剂。UniPR129 具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-107460
    LDN-211904 oxalate Inhibitor
    LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂，IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
  • HY-148101
    BT5528 Activator
    BT5528 是一种双环肽毒素结合物，一种 EphA2 激活剂。BT5528 由双环肽和 Auristatin E.html" class="link-product" target="_blank">Auristatin E (HY-15582) 组成，是 BCY6099 的衍生物。BT5528 在大鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性，不导致出血或引起凝血毒性。
  • HY-146375
    UniPR505 Antagonist
    UniPR505 (Compound 14) 是一种 EphA2 拮抗剂，IC50 值为 0.95 µM。UniPR505 表现出抗血管生成特性。
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  • HY-146141
    EphA2 agonist 2 Agonist
    EphA2 agonist 2 (Lead compound) 是一种选择性的 EphA2 激动剂，具有抗肿瘤活性。EphA2 agonist 2 能透过血脑屏障
  • HY-P2264
    KYL peptide Inhibitor
    KYL peptide 是一种拮抗肽，可选择性靶向 EphA4。KYL peptide 与 EphA4 的配体结合域结合，有效缓解 Aβ 诱导的 AD 小鼠突触功能障碍和突触可塑性缺陷。KYL peptide 可促进损伤后神经再生，调节免疫反应。
  • HY-147637
    EphA2 agonist 1 Agonist
    EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性，并能刺激EphA2磷酸化。
  • HY-131005
    Eph inhibitor 2 Inhibitor
    Eph inhibitor 2 (Example 35) 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统