2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain (表观识别蛋白结构域)

基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括染色质修饰的写入器、擦除器和读取器。读取器域的特征性示例包括通常与乙酰赖氨酸和染色质组织修饰物 (chromo) 结合的溴结构域、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和通常与甲基赖氨酸结合的 Tudor 结构域。表观遗传读取器研究受到针对乙酰赖氨酸读取器溴结构域和末端外基序 (BET) 家族的选择性抑制剂的发现的巨大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质，其中包含 61 个溴结构域，聚类为 8 个家族。采用独特的实验方法鉴定出第一种 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1。

Polycomb 组 (PcG) 蛋白，zeste 同源物 2 (EZH2) 的增强子，在促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默方面起着重要作用。EZH2 的这一功能对于细胞增殖和抑制细胞分化很重要，并且与癌症进展有关。细胞周期蛋白依赖性激酶通过 EZH2 的磷酸化来调节表观遗传基因沉默。在包括淋巴瘤和白血病在内的多种癌症中，EZH2 被认为通过异常的组蛋白和 DNA 甲基化发挥其致癌作用，导致肿瘤抑制基因沉默。

p300/CBP 不仅是一种转录接头，而且还是一种组蛋白乙酰转移酶。

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13030
    (+)-JQ-1 Inhibitor 99.90%
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
    (+)-JQ-1
  • HY-N0005
    Curcumin

    姜黄素

    		Inhibitor 98.84%
    Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor 99.87%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
    A-485
  • HY-134653
    5-Ph-IAA Inhibitor 99.62%
    5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2)。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗，从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
    5-Ph-IAA
  • HY-13823
    C646 Inhibitor 99.88%
    C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，Ki 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。
    C646
  • HY-164995
    L1BC8 Inhibitor 99.20%
    L1BC8 (compound 13a) 是一种具有抗癌作用的 BRD4 PROTAC 降解剂。L1BC8 也是一种 ADC 的药物-连接体偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)，可用于合成 ADC。所得的 BRD4 降解剂抗体偶联物在细胞实验中表现出强效的抗原依赖性 BRD4 降解和抗增殖活性。(粉色：BRD4 配体 (HY-129939)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接体 (HY-171663))。
    L1BC8
  • HY-173351
    G-6599 Degrader
    G-6599 是一种 SMARCA2/A4 靶向锚定的单价降解剂，其 DC50 值分别为 0.018 nM 和 0.056 nM。G-6599 在 AR 依赖性前列腺癌细胞系中具有降解活性和抗增殖作用。
    G-6599
  • HY-170380
    XY221 Inhibitor
    XY221 (Compound 16o) 选择性抑制 BRD4 BD2，IC50 为 5.8 nM。XY221 展现出对 泛 pan-BD2 和 BRD4 BD2 域的高选择性，分别比 BRD4 BD1 高 667 倍，比 BRD2/3/T BD2高 9-32倍。XY221 可诱导 MV4-11 细胞凋亡，并具有抗癌活性。
    XY221
  • HY-136175
    Revumenib Inhibitor 99.76%
    Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，结合 Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
    Revumenib
  • HY-101120
    666-15 Inhibitor 99.74%
    666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
    666-15
  • HY-112588
    dBET6 Inhibitor 99.92%
    dBET6 是一种高效的，选择性的，细胞透过的，由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，IC50 值为 14 nM，具有抗肿瘤活性。
    dBET6
  • HY-107425
    MZ 1 Inhibitor 99.86%
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
    MZ 1
  • HY-50698
    BI 2536 Inhibitor 99.95%
    BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
    BI 2536
  • HY-111784
    Inobrodib Inhibitor 99.94%
    Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
    Inobrodib
  • HY-16954
    ARV-825 Inhibitor 99.21%
    ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    ARV-825
  • HY-15826
    SGC-CBP30 Inhibitor 99.83%
    SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。
    SGC-CBP30
  • HY-119374
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 Inhibitor 99.72%
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
  • HY-114162
    VTP50469 Inhibitor 99.69%
    VTP50469 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。
    VTP50469
  • HY-15743
    Birabresib Inhibitor 99.75%
    Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。
    Birabresib
  • HY-144835
    Camibirstat Inhibitor 99.06%
    FHD-286 是一种选择性具有口服活性的 SMARCA4/SMARCA2 ATP 酶 (BRG1 和 BRM) 抑制剂。FHD-286 在急性髓系白血病等 BAF 相关疾病的研究中具有潜力。
    Camibirstat
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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