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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Epigenetic Reader Domain 相关产品 (175):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13030
    (+)-JQ-1 Inhibitor 99.90%
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2)IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor 99.08%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-N0005
    Curcumin Inhibitor
    Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。
  • HY-15743
    Birabresib Inhibitor 99.81%
    Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
  • HY-100972
    ARV-771 Inhibitor 99.82%
    ARV-771 是一种 PROTAC 类的有效 BET 降解剂。对 BRD2(1)BRD2(2)BRD3(1)BRD3(2)BRD4(1)BRD4(2)Kd 值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。
  • HY-114162
    VTP50469 Inhibitor 99.41%
    VTP50469 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。
  • HY-136175
    SNDX-5613 Inhibitor
    SNDX-5613 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。SNDX-5613 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
  • HY-125837A
    MS31 trihydrochloride Inhibitor >98.0%
    MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
  • HY-16954
    ARV-825 Inhibitor 99.37%
    ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
  • HY-112588
    dBET6 Inhibitor 99.40%
    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-101838
    dBET1 Inhibitor 99.24%
    dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 Thalidomide (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
  • HY-13032
    Molibresib Inhibitor 99.85%
    Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴结构域 抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。
  • HY-13823
    C646 Inhibitor >98.0%
    C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-101120
    666-15 Inhibitor 99.63%
    666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂,IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
  • HY-50698
    BI 2536 Inhibitor 99.95%
    BI 2536 是 PLK1BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
  • HY-13235
    I-BET151 Inhibitor 99.37%
    I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4BRD2BRD3pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
  • HY-107425
    MZ 1 Inhibitor 98.87%
    MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
  • HY-78695
    JQ-1 (carboxylic acid) Inhibitor 99.59%
    JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种BET溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体,靶向BET-溴结构域
  • HY-100482
    CPI-637 Inhibitor 99.94%
    CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300BRD4 BD-1IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBPEC50 值为 0.3 μM。
  • HY-112090
    ABBV-744 Inhibitor 99.48%
    ABBV-744 是一种结合域 II 选择性的 BET bromodomain 抑制剂,可用于炎症,癌症,艾滋病等的研究。
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