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Epigenetic Reader Domain (表观识别蛋白结构域)

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Epigenetic Reader Domain 相关产品 (60):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor ≥98.0%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-N0005
    Curcumin Inhibitor
    Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
  • HY-15743
    Birabresib Inhibitor 99.81%
    Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。
  • HY-13823
    C646 Inhibitor ≥98.0%
    C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，Ki 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-78695
    JQ-1 (carboxylic acid) Inhibitor 99.49%
    JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种BET溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向BET-溴结构域。
  • HY-104068
    Naphthol AS-E Inhibitor ≥98.0%
    Naphthol AS-E 是有效的，具有细胞渗透性的 KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM)，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。
  • HY-131633A
    (+)-JQ-1-aldehyde Inhibitor 98.07%
    (+)-JQ-1-aldehyde 是 (+)-JQ1 的醛形式。(+)-JQ-1-aldehyde 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET 溴结构域. 。
  • HY-N2020
    Anacardic Acid Inhibitor ≥98.0%
    Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
  • HY-13235
    I-BET151 Inhibitor ≥98.0%
    I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。
  • HY-15826
    SGC-CBP30 Inhibitor 99.83%
    SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。
  • HY-15887
    MG 149 Inhibitor 99.07%
    MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂，IC50 为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50 为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
  • HY-103299
    KG-501 Inhibitor 98.08%
    KG-501 是 CREB 的抑制剂，其 IC50 值为 6.89 μM。
  • HY-12583
    A-366 Inhibitor ≥98.0%
    A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
  • HY-101084
    NSC 228155 Inhibitor ≥98.0%
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。
  • HY-15846
    CPI-203 Inhibitor 99.40%
    CPI-203 是一种有效的，选择性的，细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4，IC50 值约为 37 nM。
  • HY-16586
    PFI-1 Inhibitor 99.88%
    PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50 值为 0.22 μM。
  • HY-15658
    GSK2801 Inhibitor
    GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。
  • HY-128359
    ACBI1 Inhibitor 98.21%
    ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 VHL 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
  • HY-102000B
    IACS-9571 hydrochloride Inhibitor 99.28%
    IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
  • HY-15223
    MI-3 Inhibitor 99.73%
    MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。
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