1. PROTAC
    Epigenetics
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    Epigenetic Reader Domain
  3. MZ 1

MZ 1 

目录号: HY-107425 纯度: 99.43%
产品使用指南

MZ 1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。

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MZ 1 Chemical Structure

MZ 1 Chemical Structure

CAS No. : 1797406-69-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥600
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3800
In-stock
50 mg ¥7150
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products

    MZ 1 purchased from MCE. Usage Cited in: ACS Chem Biol. 2019 Oct 18;14(10):2215-2223.

    Immuno-blots of six cell lines, treated for 5 h with either DMSO or different concentrations of the degraders MZ1 and dBet6.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    MZ 1 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. MZ 1 potently and rapidly induces reversible, long-lasting, and selective removal of BRD4 over BRD2 and BRD3. Kds of 382/120, 119/115, and 307/228 nM for BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2, and BRD2 BD1/2, respectively[1].

    IC50 & Target

    Kd: 382/120 nM (BRD4 BD1/2), 119/115 nM (BRD3 BD1/2), 307/228 nM (BRD2 BD1/2)[1].

    体外研究
    (In Vitro)

    MZ 1 conjugates the pan-BET inhibitor JQ1 to VH032, a potent and specific VHL ligand, via a 3-unit PEG linker[2].
    MZ 1 (100 and 250 nM; 24 hours) induces BRD4 degradation in LS174t cells 24 h. MZ 1 leads to complete degradation of BRD4 protein, whereas the expression of BRD4 mRNA is not reduced[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: LS174t cells
    Concentration: 0, 100, and 250 nM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Led to complete degradation of BRD4 protein, whereas the expression of BRD4 mRNA was not reduced.
    分子量

    1002.64

    Formula

    C49H60ClN9O8S2

    CAS 号
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    -20°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO : 100 mg/mL (99.74 mM; Need ultrasonic)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.9974 mL 4.9868 mL 9.9737 mL
    5 mM 0.1995 mL 0.9974 mL 1.9947 mL
    10 mM 0.0997 mL 0.4987 mL 0.9974 mL
    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.49 mM); Clear solution

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

      将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.49 mM); Clear solution

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

      将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
    • 3.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.49 mM); Clear solution

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

      以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
    参考文献

    纯度: 99.43%

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    The molarity calculator equation

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量   浓度   体积   分子量 *
    = × ×

    The dilution calculator equation

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
    × = ×
    C1   V1   C2   V2

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