2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Eukaryotic Initiation Factor (eIF)

Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (真核起始因子)

Eukaryotic initiation factors (eIFs) are proteins involved in the initiation phase of eukaryotic translation. These proteins help stabilize the formation of the functional ribosome around the start codon and also provide regulatory mechanisms in translation initiation.

Eukaryotic initiation factor 2B (eIF2B) is a guanine nucleotide-exchange factor which mediates the exchange of GDP (bound to initiation factor eIF2) for GTP, thus regenerating the active [eIF2.GTP] complex that is required for peptide-chain initiation. The activity of eIF2B is a key control point for eukaryotic protein synthesis and is altered in response to viral infection, hormones, nutrients, growth factors and certain stresses.

Eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E) is best known for its function in the initiation of protein synthesis on capped mRNAs in the cytoplasm. Eukaryotic initiation factor (elF) 4A functions as a subunit of the initiation factor complex elF4F, which mediates the binding of mRNA to the ribosome.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-112654
    GCN2iB Inhibitor 99.81%
    GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。
  • HY-19356
    Rocaglamide

    楝酰胺

    		Inhibitor 99.34%
    Rocaglamide (Roc-A) 是从楝科植物中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
  • HY-100877
    GCN2-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂，在酶实验中，IC50 <0.3 μM，细胞实验中 IC50 为 0.3-3 μM。
  • HY-112163
    Zotatifin Inhibitor 99.70%
    Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果，通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成，从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13251
    Silvestrol Inhibitor 98.11%
    Silvestrol 是从 Agave americana Linn.中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。Silvestrol 诱导细胞自噬以及 caspase 介导的细胞凋亡。
  • HY-149543
    BTM-3528 Activator
    BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂，介导线粒体整合应激反应 (ISR) 的过度激活。BTM-3528 刺激 OMA1 依赖性 DELE1 和 OPA1 裂解、线粒体断裂。BTM-3528 激活 eIF2α 激酶 HRI，诱导细胞生长停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。BTM-3528 对多种 DLBCL 细胞系具有抗癌活性，在异种移植人 DLBCL SU-DHL-10 细胞的小鼠模型中具有体内抑制效力。
  • HY-149555
    DNL343 Activator
    DNL343 是具有脑渗透性的激活真核起始因子 2B (eIF2B) 激活剂，可抑制异常整合应激反应 (ISR)。DNL343 可抑制中枢神经系统 (CNS) 的 ISR 活性，逆转神经变性和神经炎症。DNL343 还预防了 eIF2B 功能丧失 (LOF) 突变体突变小鼠的运动功能障碍和过早死亡。DNL343 在由 eIF2B LOF 和慢性 ISR 激活驱动的白质消失病 (VWMD) 研究中具有抑制潜力。
  • HY-155676
    eIF4E-IN-5 Inhibitor
    eIF4E-IN-5 (Compound 6n) 是一种 eIF4E 细胞渗透性抑制剂。 eIF4E-IN-5 可以与加帽 mRNA 结合，抑制帽依赖性翻译。
  • HY-19831
    4EGI-1 Inhibitor 99.91%
    4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂，抑制 eIF4E 结合，Kd 值为 25 μM。
  • HY-108666
    ATPγS tetralithium salt Chemical ≥98.0%
    ATPγS (tetralithium salt) 是真核生物翻译起始因子 eIF4A 的核苷酸水解和RNA解链活性的底物。
  • HY-136453
    CR-1-31-B Inhibitor 98.36%
    CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用，依次阻碍蛋白质合成过程中的起始，从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。
  • HY-130240
    GCN2-IN-6 Inhibitor 99.03%
    GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂，通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。GCN2-IN-6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-125021
    2BAct Activator 99.34%
    2BAct 是一种具有高选择性的，具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂，EC50 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB trans-isomer (HY-12495) 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。
  • HY-14427
    4E1RCat Inhibitor 99.10%
    4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用，IC50 值约为 4 μM。
  • HY-101785
    eIF4A3-IN-2 Inhibitor 99.77%
    eIF4A3-IN-2是一种高度选择性，非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 为 110 nM。
  • HY-19560
    SBI-0640756 Inhibitor 99.76%
    SBI-0640756 (SBI-756) 是一种 eIF4G1 抑制剂，能够破坏 eIF4F 复合体。
  • HY-101513
    eIF4A3-IN-1 Inhibitor 99.96%
    eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
  • HY-100733
    4E2RCat Inhibitor ≥98.0%
    4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂，IC50值为13.5 μM。
  • HY-16366
    Briciclib

    布瑞西利

    		Inhibitor 99.63%
    Briciclib (ON 014185) 是一种 ON 013100 衍生物，具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。
  • HY-19831A
    (Z)-4EGI-1 Inhibitor 98.01%
    (Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体，是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4E ，IC50 为 43.5 μM，Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种