2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
  4. GCN2-IN-6

GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂，通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GCN2-IN-6 Chemical Structure

GCN2-IN-6 Chemical Structure

CAS No. : 2183470-09-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3080
In-stock
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4400
In-stock
50 mg   询价  
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GCN2-IN-6 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GCN2-IN-6 (Compound 6d) is a potent, and orally available GCN2 inhibitor confirmed by in-house enzymatic (IC50 of 1.8 nM) and cellular assays (IC50 of 9.3 nM). GCN2-IN-6 is also a eIF2α kinase PERK inhibitor with an IC50 of 0.26 nM (in enzymatic assay) and 230 nM (in cells)[1]. GCN2-IN-6 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

GCN2

 

体外研究
(In Vitro)

为了检查 GCN2 抑制对癌细胞增殖的影响，在存在天冬酰胺消耗剂天冬酰胺酶的情况下，用 GCN2-IN-6 (化合物 6d) 处理急性淋巴细胞白血病 (ALL) CCRFCEM 细胞。用 GCN2-IN-6 处理可大大提高 CCRF-CEM 细胞对天冬酰胺酶的敏感性。在 GCN2 野生型 (WT) 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中观察到通过组合天冬酰胺酶和 GCN2-IN-6 处理实现的适度抗增殖作用，但在 GCN2 敲除 (KO) MEF 中没有观察到。GCN2-IN-6 可抑制天冬酰胺酶激活的 p-GCN2、p-eIF2α 和 ATF4[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GCN2-IN-6 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

经天冬酰胺酶预处理后，GCN2-IN-6 (Compound 6d；0.3-3 mg/kg；口服) 在 3 mg/kg 剂量下，抑制 GCN2 和下游效应物 ATF4 的自磷酸化至基础水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice bearing CCRF-CEM cells xenografts[1]
Dosage: 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, and 3 mg/kg
Administration: Oral administration; for 8 hours
Result: Suppressed both self-phosphorylation of GCN2 and the downstream effector ATF4 to the basal level following pretreatment with asparaginase.
分子量

485.29

Formula

C19H12Cl2F2N4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (515.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0606 mL 10.3031 mL 20.6062 mL
5 mM 0.4121 mL 2.0606 mL 4.1212 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GCN2-IN-6 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0606 mL 10.3031 mL 20.6062 mL 51.5156 mL
5 mM 0.4121 mL 2.0606 mL 4.1212 mL 10.3031 mL
10 mM 0.2061 mL 1.0303 mL 2.0606 mL 5.1516 mL
15 mM 0.1374 mL 0.6869 mL 1.3737 mL 3.4344 mL
20 mM 0.1030 mL 0.5152 mL 1.0303 mL 2.5758 mL
25 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8242 mL 2.0606 mL
30 mM 0.0687 mL 0.3434 mL 0.6869 mL 1.7172 mL
40 mM 0.0515 mL 0.2576 mL 0.5152 mL 1.2879 mL
50 mM 0.0412 mL 0.2061 mL 0.4121 mL 1.0303 mL
60 mM 0.0343 mL 0.1717 mL 0.3434 mL 0.8586 mL
80 mM 0.0258 mL 0.1288 mL 0.2576 mL 0.6439 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1030 mL 0.2061 mL 0.5152 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GCN2-IN-62183470-09-7Eukaryotic Initiation Factor (eIF)Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GCN2-IN-6
目录号：
HY-130240
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