2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK（局部粘附激酶或 PTK2）是一种非受体和非膜相关蛋白酪氨酸激酶，在细胞基质粘附和整合素聚集位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。FAK 通过将调节细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质来介导基于整合素的细胞信号传导。

FAK 在许多肿瘤中过表达，包括来自头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺的肿瘤。此外，FAK 过表达与这些肿瘤中的侵袭性表型高度相关。通过过度表达 FAK 的显性负片段来抑制 FAK 信号传导可降低胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞的侵袭性。因此，FAK 是开发抗肿瘤和抗转移药物的重要靶点。

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-173495
    FAK-IN-25 Inhibitor
    FAK-IN-25 (4c) 是 FAK 的抑制剂，其 IC50 值为 50.98 nM. FAK-IN-25 (4c) 可诱导凋亡，将细胞阻滞在 G1期。FAK-IN-25 (4c) 可用于癌症研究。
    FAK-IN-25
  • HY-163715
    Antitumor agent-165 Inhibitor
    Antitumor agent-165 (Compound 10l) 是一种有效的局灶黏附激酶 (FAK) 的抑制剂。Antitumor agent-165 对 CAPAN-1，PANC-1，PATU-T，SUIT-2，BxPC-3，PDAC-3 和 PANC-1 GR 细胞有明显的抗增殖作用，IC50 在 1.04-3.44 μM 范围内。
    Antitumor agent-165
  • HY-N0498R
    Nitidine chloride (Standard)

    氯化两面针碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Nitidine (chloride) (Standard) 是 Nitidine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride (Standard)
  • HY-W040971S
    Creosol-d4 Inhibitor
    Creosol-d4 (2-Methoxy-4-methylphenol-d4) 是 Creosol (HY-W040971) 的氘代物。Creosol (2-Methoxy-4-methylphenol) 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)，是一种重要的化学中间体和潜在的生物燃料，主要来源于木质纤维素生物质。Creosol 具有血脑屏障通透性。
    Creosol-d<sub>4</sub>
  • HY-W040971R
    Creosol (Standard)

    4-甲基愈创木酚 (Standard)

    		Inhibitor
    Creosol (Standard) (2-Methoxy-4-methylphenol (Standard)) 是 Creosol (HY-W040971) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Creosol (2-Methoxy-4-methylphenol) 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)，是一种重要的化学中间体和潜在的生物燃料，主要来源于木质纤维素生物质。Creosol 具有血脑屏障通透性。
    Creosol (Standard)
  • HY-N6257R
    Cafestol (Standard)

    咖啡醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Cafestol (Standard) 是 Cafestol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。
    Cafestol (Standard)
  • HY-N1372AR
    Fangchinoline (Standard)

    防己诺林碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的，具有广泛的生物学活性，例如增强免疫力，消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
    Fangchinoline (Standard)
  • HY-148110
    FAK-IN-8 Inhibitor
    FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
    FAK-IN-8
  • HY-P10941
    VSLRGDTRG Activator
    VSLRGDTRG 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽，能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化，增强细胞粘附和 FAK、ERK1/2 的磷酸化，从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
    VSLRGDTRG
  • HY-160187A
    (Rac)-AAA
    (Rac)-AAA 是 AAA 的外消旋体。(Rac)-AAA 是 20-HETE 受体的拮抗剂。(Rac)-AAA 可以增加雄激素不敏感前列腺癌细胞中 GPR75 受体的表达。(Rac)-AAA 剂量依赖性地增加 p38 磷酸化。(Rac)-AAA 诱导细胞核中磷酸化-AKT 信号显著降低。(Rac)-AAA 减弱未受刺激细胞核中的 NF-κB 信号。(Rac)-AAA 可以降低膜相关信号强度。(Rac)-AAA 降低 20-HETE 诱导的 FAK 磷酸化。
    (Rac)-AAA
  • HY-149259
    FAK-IN-9 Inhibitor
    FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂，其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。
    FAK-IN-9
  • HY-102073
    TG53 Inhibitor
    TG53 是组织转谷氨酰胺酶 (TG2) 和纤连蛋白 (FN) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。 TG53 抑制与整合素 β1 形成复合物，并在 SKOV3 细胞附着到 FN 期间抑制 FAK 和 c-Src 的激活。 TG53 可用于卵巢癌研究。
    TG53
  • HY-171955
    LXG6403 Inhibitor
    LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍，并且不抑制 LOXL1。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis)。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率，降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性，可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
    LXG6403
  • HY-150730
    FAK-IN-6 Inhibitor
    FAK-IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.415 nM。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN-6 可用于胰腺癌的研究。
    FAK-IN-6
  • HY-175459
    PROTAC FAK degrader 3 Degrader
    PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达，进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色：FAK-IN-3:HY-143407，蓝色：Thalidomide-4-OH:HY-103596，蓝色 + 黑色：FAK ligand-3: HY-W939883，黑色：连接子)。
    PROTAC FAK degrader 3
  • HY-B1305R
    Chloropyramine hydrochloride (Standard)

    盐酸氯吡胺 (Standard)

    		Inhibitor
    Chloropyramine hydrochloride (Standard) 是 Chloropyramine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。
    Chloropyramine hydrochloride (Standard)
  • HY-147520
    FAK-IN-5 Inhibitor
    FAK-IN-5 (Compound 8l) 是一种 FAK signaling 抑制剂。FAK-IN-5 诱导细胞凋亡(apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    FAK-IN-5
  • HY-163709
    PROTAC FAK degrader 2 Degrader
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2
  • HY-155440
    FAK-IN-15 Inhibitor
    FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶（FAK）抑制剂，IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性，对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
    FAK-IN-15
  • HY-173515
    FAK-IN-26 Inhibitor
    FAK-IN-26 是一种可穿透血脑屏障的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50：0.87 nM)。FAK-IN-26 显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中的肿瘤细胞活力、癌症干细胞活性和细胞迁移。FAK-IN-26 具有强效抗癌活性，在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中，其抑瘤率分别为 59.15% 和 57.9%。
    FAK-IN-26
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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