2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FLT3

FLT3 (FMS样酪氨酸激酶3)

Cluster of differentiation antigen 135; CD135; Fms like tyrosine kinase 3

FLT3（Fms 样酪氨酸激酶 3，CD135）是一种由 FLT3 基因编码的人类蛋白质。FLT3 是一种细胞因子受体，属于受体酪氨酸激酶 III 类。FLT3 是细胞因子 Flt3 配体 (FLT3L) 的受体。FLT-3 在许多造血祖细胞表面表达。FLT3 的信号传导对于造血干细胞和祖细胞的正常发育非常重要。FLT3 基因是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。此外，据报道，一些没有 FLT3 突变的 AML 患者的原始细胞中野生型 FLT3 水平较高。这些高水平可能与预后较差有关。通过 FLT3 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。FLT3 对淋巴细胞（B 细胞和 T 细胞）的发育很重要，但对其他血细胞的发育并不重要。两种下调 FLT3 活性的细胞因子是 TNF-Alpha 和 TGF-Beta。

FLT3 (Fms-like tyrosine kinase 3, CD135) is a protein that in humans is encoded by the FLT3 gene. FLT3 is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III. FLT3 is the receptor for the cytokine Flt3 ligand (FLT3L). FLT-3 is expressed on the surface of many hematopoietic progenitor cells. Signalling of FLT3 is important for the normal development of haematopoietic stem cells and progenitor cells. The FLT3 gene is one of the most frequently mutated genes in acute myeloid leukemia (AML). Besides, high levels of wild-type FLT3 have been reported for blast cells of some AML patients without FLT3 mutations. These high levels may be associated with worse prognosis. Signaling through FLT3 plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation. FLT3 is important for lymphocyte (B cell and T cell) development, but not for the development of other blood cells. Two cytokines that down modulate FLT3 activity are TNF-Alpha and TGF-Beta.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168982
    Lomonitinib Inhibitor
    Lomonitinib 是一种高效、选择性的泛-FLT3/IRAK4 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lomonitinib 有望用于髓系白血病的研究。
    Lomonitinib
  • HY-161708
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 Degrader
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1
  • HY-139619
    LT-850-166 Inhibitor
    LT-850-166 是一种有效的 FLT3 抑制剂，具有克服多种 FLT3 突变的能力。
    LT-850-166
  • HY-168741
    FLT3-ITD-IN-2 Inhibitor
    FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂，IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖，IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
    FLT3-ITD-IN-2
  • HY-155112
    Antiproliferative agent-30 Inhibitor
    Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
    Antiproliferative agent-30
  • HY-118084
    LS-104 Inhibitor
    LS-104 (Tyrene CR-4) 是一种非 ATP 竞争性的 JAK2，Bcr-Abl 和 FLT3 激酶抑制剂。LS-104 能有效地诱导 JAK2V617F 阳性细胞的凋亡 (apoptosis)，并抑制 JAK2 的自动磷酸化和下游信号转导。LS-104 还能够抑制 FLT3 表达的白血病细胞的增殖，并诱导强大的细胞毒性作用。LS-104 是一种羟基苯乙烯腈化合物，有望用于骨髓增生性疾病和难治性/复发性血液恶性肿瘤的研究。
    LS-104
  • HY-143894
    FLT3-IN-11 Inhibitor
    FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC50 为 3.2 nM)。
    FLT3-IN-11
  • HY-145904
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 Inhibitor
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂，IC50s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3
  • HY-174137
    FLT3-IN-31 Inhibitor
    FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC50 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。
    FLT3-IN-31
  • HY-170576
    FLT3-IN-28 Inhibitor
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28
  • HY-144711
    FLT3/ITD-IN-3 Inhibitor
    FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-3
  • HY-149539
    PLM-101 Inhibitor
    PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
    PLM-101
  • HY-145690
    HP1328 Inhibitor
    HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
    HP1328
  • HY-170640
    FLT3-IN-29 Inhibitor
    FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
    FLT3-IN-29
  • HY-168115
    Multi-kinase inhibitor 4 Inhibitor
    Multi-kinase inhibitor 4 (compound 14) 是一种口服有效的 FLT1、KDR、FLT3、FLT4、PDGFRα、PDGFRβ 抑制剂，其 IC50 分别为 1.97 nM、1.04 nM、0.33 nM、1.44 nM、0.18 nM、0.89 nM。Multi-kinase inhibitor 4 在癌症研究中发挥着重要作用。
    Multi-kinase inhibitor 4
  • HY-158325
    PROTAC FLT-3 degrader 4 Inhibitor
    PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。
    PROTAC FLT-3 degrader 4
  • HY-112417
    Ki11502 Inhibitor 99.30%
    Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能选择性抑制 PDGF β/α 受体的活性 (IC50 均小于 10 nM)。Ki11502 能选择性的抑制人血管平滑肌细胞中 PDGF β 受体磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，对包括具有 Imatinib (HY-15463) 耐药突变在内的特定白血病亚群具有显著的抗增殖作用。Ki11502 非常适合研究 PDGF 在血管疾病中的作用，特别是蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的作用。
    Ki11502
  • HY-162906
    FLT3/HDAC-IN-2 Inhibitor
    FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
    FLT3/HDAC-IN-2
  • HY-145903
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 Inhibitor
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂，IC50s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2
  • HY-111249
    TTT 3002 Inhibitor
    TTT 3002 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂。TTT 3002 通过激活残基 D835 的突变来有效抑制 FLT3 磷酸化，其 IC50 为 0.2 nM。TTT 3002 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    TTT 3002
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
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