2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FLT3

FLT3 (FMS样酪氨酸激酶3)

Cluster of differentiation antigen 135; CD135; Fms like tyrosine kinase 3

FLT3（Fms 样酪氨酸激酶 3，CD135）是一种由 FLT3 基因编码的人类蛋白质。FLT3 是一种细胞因子受体，属于受体酪氨酸激酶 III 类。FLT3 是细胞因子 Flt3 配体 (FLT3L) 的受体。FLT-3 在许多造血祖细胞表面表达。FLT3 的信号传导对于造血干细胞和祖细胞的正常发育非常重要。FLT3 基因是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。此外，据报道，一些没有 FLT3 突变的 AML 患者的原始细胞中野生型 FLT3 水平较高。这些高水平可能与预后较差有关。通过 FLT3 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。FLT3 对淋巴细胞（B 细胞和 T 细胞）的发育很重要，但对其他血细胞的发育并不重要。两种下调 FLT3 活性的细胞因子是 TNF-Alpha 和 TGF-Beta。

FLT3 (Fms-like tyrosine kinase 3, CD135) is a protein that in humans is encoded by the FLT3 gene. FLT3 is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III. FLT3 is the receptor for the cytokine Flt3 ligand (FLT3L). FLT-3 is expressed on the surface of many hematopoietic progenitor cells. Signalling of FLT3 is important for the normal development of haematopoietic stem cells and progenitor cells. The FLT3 gene is one of the most frequently mutated genes in acute myeloid leukemia (AML). Besides, high levels of wild-type FLT3 have been reported for blast cells of some AML patients without FLT3 mutations. These high levels may be associated with worse prognosis. Signaling through FLT3 plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation. FLT3 is important for lymphocyte (B cell and T cell) development, but not for the development of other blood cells. Two cytokines that down modulate FLT3 activity are TNF-Alpha and TGF-Beta.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-162032
    FLT3-IN-25 Inhibitor
    FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
    FLT3-IN-25
  • HY-162936
    SILA-123 Inhibitor
    SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50=2.1 nM; FLT3-ITD: IC50=1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路，通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis)。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
    SILA-123
  • HY-146886
    FLT3-IN-15 Inhibitor
    FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
    FLT3-IN-15
  • HY-118304A
    AKN-028 TFA Inhibitor
    AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    AKN-028 TFA
  • HY-143434
    FLT3/D835Y-IN-1 Inhibitor
    FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。
    FLT3/D835Y-IN-1
  • HY-108263B
    (R)-3-Hydroxy Midostaurin Inhibitor
    (R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
    (R)-3-Hydroxy Midostaurin
  • HY-18949
    JI6 Inhibitor
    JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
    JI6
  • HY-168493
    FLT3/VEGFR2-IN-1 Inhibitor
    FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂，对 FLT3、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于急性髓系白血病的研究。
    FLT3/VEGFR2-IN-1
  • HY-144777
    FLT3-IN-14 Inhibitor
    FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FLT3-IN-14
  • HY-148521
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 Degrader
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1
  • HY-155594
    LT-540-717 Inhibitor
    LT-540-717 (compound 32) 是一种有效的 FLT3 抑制剂 (IC50=0.62 nM)，具有抗增殖活性。LT-540-717 还抑制几种获得性 FLT3 突变：FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 和 FLT3 (D835V)。LT-540-717 有潜力成为抗 AML 剂。
    LT-540-717
  • HY-155770
    FLT3-IN-20 Inhibitor
    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-20
  • HY-144710
    FLT3/ITD-IN-2 Inhibitor
    FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-2
  • HY-170769
    FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 Inhibitor
    FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 (compound 7) 包含 FLT3 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 VHL。FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC RSS0680 (HY-148062)。PROTAC RSS0680 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。
    FLT3 Ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-151945
    TRK II-IN-1 Inhibitor
    TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3，RET 和 VEGFR2，IC50 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
    TRK II-IN-1
  • HY-143895
    FLT3-IN-12 Inhibitor
    FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC50 为 0.75 nM)。
    FLT3-IN-12
  • HY-150582
    c-Met-IN-14 Inhibitor
    c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
    c-Met-IN-14
  • HY-169076
    FLT3/HDAC-IN-1 Inhibitor
    FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂，对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
    FLT3/HDAC-IN-1
  • HY-145691
    HP1142 Inhibitor
    HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3/ITD 白血病的潜力。
    HP1142
  • HY-160848
    FLT3/ITD-IN-5 Inhibitor
    FLT3/ITD-IN-5 (Example 6) 是一种具有口服活性的 FLT3 和 FLT3-ITD 抑制剂，IC50 值分别为 0.088 和 0.348 nM。FLT3/ITD-IN-5 可用于癌症研究。
    FLT3/ITD-IN-5
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