2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. FXR
  5. FXR拮抗剂

FXR拮抗剂

FXR拮抗剂 (30):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0172
    Lithocholic acid

    石胆酸

    		Antagonist 99.96%
    Lithocholic acid 是有毒的次级胆汁酸，能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 也是一种 FXR 拮抗剂和 PXR/SXR 激动剂。
  • HY-13771
    Ursodeoxycholic acid

    熊去氧胆酸

    		Antagonist 99.94%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。具有口服活性。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    香胶甾酮

    		Antagonist 99.83%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C/EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种FXR 拮抗剂，其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
  • HY-110267
    DY268 Antagonist 99.32%
    DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂(IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 研究。
  • HY-135103
    Tauro-β-muricholic acid sodium Antagonist 99.54%
    Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物，是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 40 μM。
  • HY-110066
    (Z)-Guggulsterone Antagonist 99.41%
    (Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
  • HY-13771A
    Ursodeoxycholic acid sodium

    熊去氧胆酸钠盐

    		Antagonist 99.06%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
  • HY-N0910
    Notoginsenoside Ft1

    三七皂苷FT1

    		Antagonist 98.0%
    Notoginsenoside Ft1 是从一种可从三七 (Panax notoginseng) 中分离得到的一种生物活性皂苷。Notoginsenoside Ft1 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，激活 p38 MAPK 和 ERK1/2 信号通路，增加 CD8+ T 细胞比例，可诱导多种癌细胞凋亡 (apoptosis) 和溶酶体细胞死亡，并可促进血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过激活内皮细胞中的糖皮质激素受体 (GR) 和雌激素受体 β (ERβ) 引起血管舒张。Notoginsenoside Ft1 通过激活一个由 P2Y12 受体介导的信号网络，增加细胞内 Ca2+ 积累，降低 cAMP 水平，促进血小板聚集，发挥促凝血作用。Notoginsenoside Ft1 通过激活 TGR5 受体，抑制肾小管上皮细胞铁死亡 (ferroptosis)，从而显示出肾脏保护作用。Notoginsenoside Ft1 可作为 TGR5 激动剂和 FXR 拮抗剂抵抗肥胖和胰岛素抵抗。
  • HY-76847A
    Chenodeoxycholic acid sodium

    鹅去氧胆酸钠

    		Antagonist 98.0%
    Chenodeoxycholic acid sodium 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
  • HY-133890A
    Tauro-α-muricholic acid sodium Antagonist 99.0%
    Tauro-α-muricholic acid (T-α-MCA) sodium 是一种 FXR (Farnesoid X receptor) 拮抗剂 (IC50=28μM)。Tauro-α-muricholic acid sodium 也是一种可在盲肠中发现的内源性代谢物。
  • HY-N9933
    Tauro-β-muricholic acid Antagonist 99.83%
    Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N7781
    (-)-(E)-Guggulsterone Antagonist 99.27%
    (-)-(E)-Guggulsterone ((E)-Guggulsterone) 是一种口服有效的天然 Guggulsterone (HY-107738) 的立体异构体。(-)-(E)-Guggulsterone 是 FXR 的拮抗剂 (IC50 = 24.06 μM)，具有有效的降血脂特性。(-)-(E)-Guggulsterone 通过激活 Nrf2 诱导 HO-1 表达，上调抗病毒干扰素，从而抑制登革热病毒 (DENV) 的复制。(-)-(E)-Guggulsterone 对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌具有抗菌活性。(-)-(E)-Guggulsterone 在大鼠中具有心脏保护和抗氧化活性 。
  • HY-B0172R
    Lithocholic acid (Standard)

    石胆酸 (Standard)

    		Antagonist
    Lithocholic acid (Standard)是 Lithocholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lithocholic acid 是有毒的次级胆汁酸，能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 也是一种 FXR 拮抗剂和 PXR/SXR 激动剂。
  • HY-13771R
    Ursodeoxycholic acid (Standard)

    熊去氧胆酸 (Standard)

    		Antagonist
    Ursodeoxycholic acid (Standard)是 Ursodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。
  • HY-138937
    NDB Antagonist 98.94%
    NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂，可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。
  • HY-151481
    FXR antagonist 1 Antagonist 98.01%
    FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50=2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
  • HY-151481A
    β-FXR antagonist 1 Antagonist 99.80%
    β-FXR antagonist 1 (C 12) 是FXR antagonist 1 (HY-151481) 的异构体，是FXR 的拮抗剂。
  • HY-148874A
    FXR antagonist 2 hydrochloride Antagonist 99.96%
    FXR antagonist 2 (compound A-26) hydrochloride 是一种二芳酰胺衍生物，也是一种中等强度的 FXR 拮抗剂。FXR antagonist 2 hydrochloride 可用于高脂血症和 2 型糖尿病的研究。
  • HY-110066R
    (Z)-Guggulsterone (Standard) Antagonist
    (Z)-Guggulsterone (Standard) 是 (Z)-Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
  • HY-N7781R
    (-)-(E)-Guggulsterone (Standard) Antagonist
    (-)-(E)-Guggulsterone (Standard) 是 (-)-(E)-Guggulsterone ((E)-Guggulsterone) (HY-N7781) 的分析标准品。(-)-(E)-Guggulsterone 是一种口服有效的天然 Guggulsterone (HY-107738) 的立体异构体。(-)-(E)-Guggulsterone 是 FXR 的拮抗剂 (IC50 = 24.06 μM)，具有有效的降血脂特性。(-)-(E)-Guggulsterone 通过激活 Nrf2 诱导 HO-1 表达，上调抗病毒干扰素，从而抑制登革热病毒 (DENV) 的复制。(-)-(E)-Guggulsterone 对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌具有抗菌活性。(-)-(E)-Guggulsterone 在大鼠中具有心脏保护和抗氧化活性。
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