2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Ferroptosis

Ferroptosis (铁死亡)

MCE Ferroptosis

Ferroptosis

铁死亡 (Ferroptosis) 是一种非凋亡形式的受控细胞死亡。它不同于其他受控细胞死亡表型，例如凋亡和坏死性凋亡。铁死亡的特征是广泛的脂质过氧化，可以通过铁螯合剂或亲脂性抗氧化剂抑制。从机制上讲，铁死亡诱导剂分为两类：(1) 通过 xc− 系统抑制胱氨酸输入的抑制剂（例如 Erastin），随后导致谷胱甘肽 (GSH) 消耗；(2) 谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的共价抑制剂（例如 (1S, 3R)-RSL3）。由于 GPX4 使用 GSH 作为共底物来还原脂质氢过氧化物，因此这两类化合物最终都会导致 GPX4 活性丧失，随后脂质活性氧 (ROS) 水平升高，从而导致细胞死亡。

铁死亡是一种依赖铁和 ROS 的受控细胞死亡 (RCD)。失调的铁死亡与多种生理和病理过程有关，包括癌细胞死亡、神经毒性、神经退行性疾病、急性肾衰竭、药物引起的肝毒性、肝脏和心脏缺血/再灌注损伤以及 T 细胞免疫。

Ferroptosis is a non-apoptotic form of regulated cell death. It is distinct from other regulated cell death phenotypes, such as apoptosis and necroptosis. Ferroptosis is characterized by extensive lipid peroxidation, which can be suppressed by iron chelators or lipophilic antioxidants. Mechanistically, Ferroptosis inducers are divided into two classes: (1) inhibitors of cystine import via system xc− (e.g., Erastin), which subsequently causes depletion of glutathione (GSH), and (2) covalent inhibitors (e.g., (1S, 3R)-RSL3) of glutathione peroxidase 4 (GPX4). Since GPX4 reduces lipid hydroperoxides using GSH as a co-substrate, both compound classes ultimately result in loss of GPX4 activity, followed by elevated levels of lipid reactive oxygen species (ROS) and consequent cell death.

Ferroptosis is an iron- and ROS-dependent form of regulated cell death (RCD). Misregulated Ferroptosis has been implicated in multiple physiological and pathological processes, including cancer cell death, neurotoxicity, neurodegenerative diseases, acute renal failure, drug-induced hepatotoxicity, hepatic and heart ischemia/reperfusion injury, and T-cell immunity.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N1487
    Oleanonic acid

    齐墩果酮酸

    		Inhibitor 99.63%
    Oleanonic acid (3-Oxooleanolic acid) 是一种可口服的三萜，具有抗炎和抗虫活性。Oleanonic acid 在体外可改善 Amyloid-β 前体蛋白诱导的氧化应激、自噬缺陷、铁死亡、线粒体损伤和内质网应激，在体内可改善大鼠的心肌肥厚。
    Oleanonic acid
  • HY-159569
    TfR-1-IN-1
    TfR-1-IN-1 (compound C4) 是一种转铁蛋白受体 1 (TfR-1) 的抑制剂，具有抗癌活性。TfR-1-IN-1 强烈增加细胞内铁 (II) 水平，作为诱导铁死亡 (ferroptosis) 的驱动力。TfR-1-IN-1 显著降低了卵巢癌 (A2780cis)、乳腺癌 (MDA-MB 231) 和白血病 (HL-60) 细胞系的代谢活性，IC50 值分别为 0.51、0.46 和 0.48 μM。
    TfR-1-IN-1
  • HY-Y0278
    Chloranil

    四氯对醌

    		Inducer 98%
    Chloranil (Tetrachloro-p-benzoquinone) 是口服有效的五氯苯酚和六氯苯的活性代谢物，是一种广泛使用的杀菌剂。Chloranil 可诱导 ROS 的产生。Chloranil 通过 ROS-JNK-NOX2 通路诱导中性粒细胞胞外陷阱。Chloranil 能诱导神经细胞发生铁死亡 (ferroptosis) 和神经炎症。Chloranil 可诱导小鼠胚胎干细胞凋亡 (apoptosis)。
    Chloranil
  • HY-14608S2
    L-Glutamic acid-15N

    L-谷氨酸 15N

    		Activator ≥98.0%
    L-Glutamic acid-15N 是一种 15N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
    L-Glutamic acid-<sup>15</sup>N
  • HY-N2016
    Arteannuin B

    青蒿素B

    		Activator 99.89%
    Arteannuin B，能从青蒿中与青蒿素共同提取出来，青蒿素是中药青蒿的有效抗疟剂。Arteannuin B 具有抗 SARS-CoV-2 的活性，EC50 为 10.28 μM。
    Arteannuin B
  • HY-161929
    GPX4 activator 2 Inhibitor 99.23%
    GPX4 activator 2 (Compound C3) 是 GPX4 激活剂。GPX4 activator 2 具有心肌保护作用，可以抑制细胞铁死亡 (ferroptosis) (EC50=7.8 μM)。GPX4 activator 2 能用于心肌损伤的研究。
    GPX4 activator 2
  • HY-163897
    PROTAC NCOA4 degrader-1 Inhibitor 99.42%
    PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) 是一种基于 PROTAC 的 NCOA4 降解剂 (DC50: HeLa 细胞中为 3 nM)。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可降低 NCOA4 水平并下调细胞内亚铁离子 (Fe2+) 水平。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善 CCl4 诱发的急性肝损伤模型中的肝损伤。(红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
    PROTAC NCOA4 degrader-1
  • HY-14608S5
    L-Glutamic acid-13C5

    L-谷氨酸-13C5

    		Activator ≥98.0%
    L-Glutamic acid-13C5 是带有 13C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
    L-Glutamic acid-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-N0390S5
    L-Glutamine-1-13C

    L-谷氨酰胺 1-13C

    		Inhibitor ≥98.0%
    L-Glutamine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-1-<sup>13</sup>C
  • HY-139826
    CuATSP Inhibitor 99.43%
    CuATSP 是一种有效的细胞铁死亡抑制剂，其效力几乎是 CuATSM 的 20 倍。
    CuATSP
  • HY-N0523S
    Gallic acid-d2

    没食子酸-d2

    		99.59%
    Gallic acid-d2 是 Gallic acid 的氘代物。 Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) 是一种天然多羟基酚类化合物，具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性，如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
    Gallic acid-d<sub>2</sub>
  • HY-148063
    DB0614 98.80%
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-27787
    α-Eleostearic acid Inducer 98.00%
    α-Eleostearic acid (cis-Eleostearic acid)，一种共轭亚麻酸，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂。α-Eleostearic acid 也是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。α-Eleostearic acid 具有抗氧化和抗肿瘤活性。
    α-Eleostearic acid
  • HY-N0911
    Rehmannioside A

    地黄甙 A

    		99.96%
    Rehmannioside A 是一种可以从 Rehmanniae radix 分离得到的化合物。Rehmannioside A 是 CYP3A4、2C9 和 2D6 的抑制剂，IC50 分别为 10.08、12.62 和 16.43 μM。Rehmannioside A 具有抗炎抗氧化、抗凋亡 (apoptosis)、抗铁死亡 (ferroptosis)、改善认识和神经保护的活性。Rehmannioside A 可用于神经系统和炎症相关疾病的研究。
    Rehmannioside A
  • HY-Y0669S
    Pipecolic acid-d9

    2-哌啶甲酸-d9

    		Inhibitor 99.59%
    Pipecolic acid-d9 是 Pipecolic acid 氘代物。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物和免疫调节剂，可使植物产生系统获得性抗性 (SAR)。Pipecolic acid 通过 YAP-GPX4 信号通路能够抑制糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。Pipecolic acid 可诱导神经细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
    Pipecolic acid-d<sub>9</sub>
  • HY-131060
    CN128 hydrochloride Inhibitor 98.15%
    CN128 hydrochloride (CN328) 是一种有口服活性、选择性的铁螯合剂 (iron chelator)。CN128 被用于 β-地中海贫血的研究。
    CN128 hydrochloride
  • HY-132845
    Utreloxastat Inhibitor 99.69%
    Utreloxastat (PTC857) 是一种口服活性且能通过血脑屏障的 15-lipooxygenase 抑制剂。Utreloxastat 是 CYP1A2 和 2B6 的弱抑制剂，IC50 > 5.3 μM 。Utreloxastat 能减少氧化应激、抑制还原性谷胱甘肽的消耗和铁死亡 (Ferroptosis)。Utreloxastat 可用于以高水平氧化应激和线粒体病理为特征的神经退行性疾病的研究，如肌萎缩侧索硬化症。
    Utreloxastat
  • HY-N4093
    Astringin

    白皮杉醇葡萄糖苷

    		Inhibitor 99.54%
    Astringin (trans-Astringin) 是一种口服有效的天然黄酮类化合物。Astringin 可抑制氧化应激和炎症因子等产生。Astringin 具有抗氧化、抗炎和抗凋亡 (apoptosis) 等多种活性。Astringin 也是铁死亡 (ferroptosis) 的抑制剂。Astringin 可用于急性肺损伤等疾病的研究。
    Astringin
  • HY-P2780A
    Cathepsin B, Human Liver

    组织蛋白酶B，来源于人肝脏

    Cathepsin B, Human Liver 是存在于肝脏的半胱氨酸蛋白酶，参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死亡和自噬性细胞死亡)。Cathepsin B (CTSB) 可能与ECM相关的多种疾病有关，如扩张型心肌病、肺纤维化、蛋白尿肾病、癌症和骨质疏松症。
    Cathepsin B, Human Liver
  • HY-P2780
    Cathepsin B, Bovine spleen

    组织蛋白酶B，来源于牛脾脏

    Cathepsin B, Bovine spleen 是一种半胱氨酸蛋白酶，参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死和自噬性细胞死亡)。
    Cathepsin B, Bovine spleen
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