1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

GABA Receptor 相关产品 (167):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0219
    Bicuculline Antagonist ≥98.0%
    Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化(slow AHP)。
  • HY-107994
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T
  • HY-N0067
    γ-Aminobutyric acid Agonist ≥98.0%
    γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  • HY-B0211
    Riluzole Inhibitor 99.80%
    Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-103533
    Gabazine Antagonist ≥98.0%
    Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
  • HY-N1951
    Miltirone Agonist 99.74%
    Miltirone 是一种存在 Salvia miltiorrhiza 中的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂,其 IC50 值为 0.3 μM。
  • HY-N1368
    DL-Borneol Modulator ≥98.0%
    DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。
  • HY-10061B
    Lesogaberan hydrochloride Agonist ≥98.0%
    Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
  • HY-101391
    Picrotoxin Antagonist ≥98.0%
    Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。
  • HY-B0649
    Propofol Activator 99.52%
    Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于镇静和催眠。
  • HY-15399
    Vigabatrin Inhibitor ≥98.0%
    Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-B1494
    Picrotoxinin Antagonist ≥98.0%
    Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。
  • HY-103531
    CGP52432 Antagonist 98.17%
    CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。
  • HY-B0135
    Furosemide Antagonist 99.52%
    Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
  • HY-B0100
    Etomidate Agonist 99.68%
    Etomidate (R 16659) 是有效的 GABAA 受体激动剂。Etomidate 是一种神经药物,也是有效的肠胃外药物,具有用于内源性高皮质醇血症研究的潜力。
  • HY-B0007
    Baclofen Agonist 99.42%
    Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA-B 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 具有高的血脑屏障渗透率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
  • HY-17354
    (R)-Baclofen Agonist 99.49%
    (R)-Baclofen (STX209) 是选择性 GABAB 受体激动剂。
  • HY-B0009
    Flumazenil Antagonist 99.98%
    Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,有潜力用于苯二氮类药物过量问题。
  • HY-B0837
    Emamectin Benzoate Activator ≥98.0%
    Emamectin Benzoate (MK-244) 是一种口服有效的神经系统毒物,其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。Emamectin Benzoate 是阿维菌素 (Avermectin; HY-15311) 的半合成衍生物之一,具有广谱的杀虫和杀螨活性。Emamectin Benzoate 诱导 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。Emamectin Benzoate 是 Emamectin B1a benzoate 和 Emamectin B1b benzoate 的混合物,主要成分为 Emamectin B1a benzoate。
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride Inhibitor 99.96%
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
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