1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor

GABA Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

GABA Receptor 相关产品 (138):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-N0219
    (+)-Bicuculline Antagonist 99.97%
    (+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。
  • HY-107994
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride Inhibitor >98.0%
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T
  • HY-108690
    Fluxametamide Antagonist 99.74%
    Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95  nM 和 225  nM。
  • HY-B0211
    Riluzole Inhibitor 99.83%
    Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-103533
    Gabazine Antagonist >98.0%
    Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
  • HY-B0649
    Propofol Activator 99.88%
    Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于镇静和催眠。
  • HY-16974
    Afoxolaner Inhibitor 99.53%
    Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
  • HY-120874
    PF-06372865 Activator
    PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 有用于癫痫的潜力。
  • HY-15399
    Vigabatrin Inhibitor >98.0%
    Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。
  • HY-N0067
    γ-Aminobutyric acid Agonist
    γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  • HY-17354
    (R)-Baclofen Agonist 99.49%
    (R)-Baclofen (STX209) 是选择性 GABAB 受体激动剂。
  • HY-17607
    Cenobamate Activator 99.54%
    Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。
  • HY-16716
    Basmisanil Inhibitor 99.49%
    Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。
  • HY-103531
    CGP52432 Antagonist 98.50%
    CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride Inhibitor 99.94%
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-B0122
    Topiramate Activator >98.0%
    Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
  • HY-100810
    Isoguvacine hydrochloride Agonist >98.0%
    Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。
  • HY-B0799
    Dihydroergotoxine mesylate Modulator >98.0%
    Dihydroergotoxine mesylate是系列生物碱盐混合物,对GABAA受体高结合活性。
  • HY-B0009
    Flumazenil Antagonist 99.98%
    Flumazenil 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,用于治疗苯二氮类药物过量问题。
  • HY-16579A
    Etifoxine Activator 99.94%
    Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
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