1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor

GABA Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

GABA Receptor 相关产品 (101):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-N0219
    (+)-Bicuculline Antagonist 99.97%
    (+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。
  • HY-101391
    Picrotoxin Antagonist >98.0%
    Picrotoxin 是一种非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂。
  • HY-107994
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride Inhibitor >98.0%
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T
  • HY-B0211
    Riluzole Inhibitor 99.83%
    Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-101107
    Allopregnanolone Modulator >98.0%
    Allopregnanolone是孕酮代谢物。它是GABA受体的变构调节剂。可用于治疗产后抑郁。
  • HY-14867
    Remimazolam Agonist
    Remimazolam (CNS-7056) 是一种短效 GABA(A) 受体激动剂。
  • HY-105272
    Loreclezole Modulator 99.81%
    Loreclezole 是一种抗癫痫药物,是选择性的GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
  • HY-121877
    Valnoctamide
    Valnoctamide (Valmethamide) 是一种 Valproate 的衍生物,可用于治疗对苯二氮卓类药物有抗药性的癫痫。Valnoctamide (Valmethamide) 直接作用于 GABAA 受体。
  • HY-15399
    Vigabatrin Inhibitor >98.0%
    Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。
  • HY-16716
    Basmisanil Inhibitor 99.49%
    Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。
  • HY-108690
    Fluxametamide Antagonist 99.74%
    Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95  nM 和 225  nM。
  • HY-17607
    Cenobamate Activator 99.50%
    Cenobamate,一个钠离子通道 (sodium channel) 阻断剂,能够增强 GABAergic 的传输, 也是一种潜在的、多功能中枢神经系统药物。
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride Inhibitor 99.94%
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-B0007
    Baclofen Agonist 98.21%
    Baclofen是GABA衍生物,可松弛骨骼肌肉。
  • HY-17354
    (R)-Baclofen Agonist >98.0%
    (R)-Baclofen(STX209)是选择性GABAB受体激动剂。
  • HY-103531
    CGP52432 Antagonist 98.50%
    CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。
  • HY-16579A
    Etifoxine Activator 99.94%
    Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
  • HY-103040
    Zuranolone Agonist 99.93%
    Zuranolone (SAGE-217) 是一个有效的 GABAA 受体激动剂, 对 α1β2γ2α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride Inhibitor 98.15%
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
  • HY-14426
    L-655708 Inhibitor 99.25%
    L-655708是有效的, 选择性GABA A 受体激动剂 (Ki = 0.45 nM)。
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