1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

GABA Receptor 相关产品 (276):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0219
    Bicuculline

    (+)-荷包牡丹碱; 右旋荷包牡丹碱; 比枯枯灵; 山乌龟碱; 毕枯枯林; 右旋比扣扣灵碱

    Antagonist 99.97%
    Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化(slow AHP)。
  • HY-107994
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride

    氨氧基乙酸半盐酸盐

    Inhibitor ≥98.0%
    Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T
  • HY-N0067
    γ-Aminobutyric acid

    γ-氨基丁酸

    Agonist ≥98.0%
    γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABAA 受体和促代谢 GABAB 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号,并带来镇静效果。
  • HY-103533
    Gabazine Antagonist 99.05%
    Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
  • HY-B0649
    Propofol

    丙泊酚

    Activator 99.52%
    Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于促进安定和睡眠的研究。
  • HY-W050162
    (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid Agonist 99.98%
    (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
  • HY-B0007C
    Baclofen hydrochloride

    巴氯芬盐酸盐

    Agonist
    Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
  • HY-B0122A
    Topiramate lithium

    托吡酯锂

    Activator
    Topiramate (McN 4853) lithium 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate lithium 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
  • HY-B0211
    Riluzole

    利鲁唑

    Inhibitor 99.80%
    Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-101391
    Picrotoxin

    木防己苦毒素; 印防己毒素

    Antagonist ≥98.0%
    Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。
  • HY-B0135
    Furosemide

    呋塞米

    Antagonist 99.52%
    Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
  • HY-B0007
    Baclofen

    巴氯芬

    Agonist 99.75%
    Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
  • HY-N0662
    Amentoflavone

    穗花杉双黄酮

    Modulator 99.72%
    Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效且具有口服活性的 GABA(A) 负调节剂。Amentoflavone 还显示出抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗辐射、抗菌活性。Amentoflavone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
  • HY-103531
    CGP52432 Antagonist 98.17%
    CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。
  • HY-15399
    Vigabatrin

    氨己烯酸

    Inhibitor ≥98.0%
    Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-103040
    Zuranolone Agonist 99.96%
    Zuranolone 是一个口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂, 对 α1β2γ2α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
  • HY-B1494
    Picrotoxinin

    木防己苦毒宁

    Antagonist ≥98.0%
    Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA 受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体,其 IC50 值为 1.15 μM。
  • HY-B0355
    Ginkgolide A

    银杏内酯A

    Antagonist ≥98.0%
    Ginkgolide A (BN-52020) 提取自银杏叶,是 GABA 拮抗剂。
  • HY-108689
    Broflanilide

    氟苯双酰胺

    Antagonist 99.10%
    Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 Desmethyl-Broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。
  • HY-N0659
    Jujuboside A

    酸枣仁皂苷 A

    Agonist 99.88%
    Jujuboside A是从中药酸枣仁中提取的糖苷,可以用于失眠和焦虑症状的相关研究。