1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

GABA Receptor 相关产品 (126):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-N0219
    (+)-Bicuculline Antagonist 99.97%
    (+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。
  • HY-107994
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride Inhibitor >98.0%
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T
  • HY-B0211
    Riluzole Inhibitor 98.52%
    Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-103533
    Gabazine Antagonist >98.0%
    Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
  • HY-N0067
    γ-Aminobutyric acid Agonist
    γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  • HY-W009009
    L-838417 Modulator
    L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
  • HY-N2482
    Guvacine Inhibitor
    Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。
  • HY-N2368
    Arecaidine Inhibitor
    Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
  • HY-15399
    Vigabatrin Inhibitor >98.0%
    Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-17354
    (R)-Baclofen Agonist 99.49%
    (R)-Baclofen (STX209) 是选择性 GABAB 受体激动剂。
  • HY-103531
    CGP52432 Antagonist 98.50%
    CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride Inhibitor 99.96%
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-B0135
    Furosemide Antagonist 99.83%
    Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
  • HY-B0799
    Dihydroergotoxine mesylate Modulator >98.0%
    Dihydroergotoxine mesylate是系列生物碱盐混合物,对GABAA受体高结合活性。
  • HY-B0007
    Baclofen Agonist 99.42%
    Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA-B 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 具有高的血脑屏障渗透率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
  • HY-B0649
    Propofol Activator 99.52%
    Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于镇静和催眠。
  • HY-100810
    Isoguvacine hydrochloride Agonist 98.80%
    Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。
  • HY-B0100
    Etomidate Agonist 99.68%
    Etomidate (R 16659) 是有效的 GABAA 受体激动剂。Etomidate 是一种神经药物,也是有效的肠胃外药物,具有用于内源性高皮质醇血症研究的潜力。
  • HY-B0009
    Flumazenil Antagonist 99.98%
    Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,有潜力用于苯二氮类药物过量问题。
  • HY-16579A
    Etifoxine Activator 99.87%
    Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
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