2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. GPR119
  5. GPR119激动剂

GPR119激动剂

GPR119激动剂 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-W011121
    2-Oleoylglycerol

    2-十八烯酸单甘油酯

    		Agonist 99.0%
    2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂，在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路，增强巨噬细胞的炎症反应，促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
  • HY-15291
    MBX-2982 Agonist 99.68%
    MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
  • HY-15564
    AR 231453 Agonist 99.58%
    AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的 GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。
  • HY-12066
    GSK1292263 Agonist 99.71%
    GSK-1292263 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，作用于人和大鼠 GPR119，pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
  • HY-15565
    APD668 Agonist 99.73%
    APD668 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂，对 hGPR119 和 rGPR119 的 EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
  • HY-12066A
    GSK-1292263 hydrochloride Agonist
    GSK-1292263 (hydrochloride) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂 (对人类与大鼠 GPR119 的 pEC50 分别为约 6.9 和 6.7 nM)。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。
  • HY-175422
    K-833 Agonist
    K-833 是一种 GPR119 激动剂，其对人、小鼠、大鼠和狗的 EC50 值分别为 39.8 nM、100 nM、75.4 nM 和 12.6 nM。K-833 在小鼠急性肠道肽分泌中可使胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌适度增加，与 AM-5262 (HY-16619) 联用时可协同提高 GLP-1 水平。K-833 可用于减轻体重的研究。
  • HY-107535
    AS1269574 Agonist 99.84%
    AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
  • HY-109032
    Firuglipel Agonist 99.91%
    Firuglipel (DS-8500a)是高效，选择性，有口服活性的 GPR119 激动剂。
  • HY-15566
    APD597 Agonist 99.97%
    APD597 (JNJ-38431055) 是一种口服有效的 GPR119 激动剂。APD597 对 CYP2C9 的抑制作用减弱，IC50 为 5.8 μM。APD597 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
  • HY-171454
    DA-1241 Agonist 99.18%
    DA-1241 是一种 GPR119 激动剂。DA-1241 通过激活 GPR119 来下调 NFκB 信号，从而抑制巨噬细胞分化。DA-1241 单独使用或与 DPP4 抑制剂联合使用均可减轻肝脏炎症并恢复炎症相关的肝脏基因表达。DA-1241 可用于研究代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH)。
  • HY-108258
    PSN 375963 Agonist 99.96%
    PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
  • HY-16673
    PSN632408 Agonist 99.30%
    PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂，在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50=5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
  • HY-155553
    GPR119 agonist 2 Agonist
    GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
  • HY-146468
    DPP-4/GPR119 modulator 1 Agonist
    DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制 hERG 通道，IC50 值为 4.9 μM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。
  • HY-126807
    AS1907417 Agonist
    AS1907417 是一种具有口服活性的新型 GPR119 激动剂。AS1907417 是 AS1269574 的修饰形式。AS1907417 具有抗高血糖作用，可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-146469
    DPP-4/GPR119 modulator 2 Agonist
    DPP-4/GPR119 modulator 2 (Compound 20i) 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂，对 DPP-IV 的 IC50 为 0.22 μM。对 GPR119 的 EC50 为 0.95 μM。DPP-4/GPR119 modulator 2 可用于糖尿病的研究。
  • HY-108258A
    PSN 375963 hydrochloride Agonist
    PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
  • HY-113653
    GSK2041706A Agonist
    GSK2041706A (GSK706) 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。GSK2041706A 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-172120
    GPR119 agonist 3 Agonist
    GPR119 agonist 3 (Compound 21b) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂，其对 hGPR119 的 EC50 值为 3.8 nM。GPR119 agonist 3 还具有降血糖作用, 可以用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。
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