1. GPCR/G Protein
  2. GPR84
  3. GPR84 antagonist 3

GPR84 antagonist 3 

目录号: HY-151100 纯度: 99.54%
COA 产品使用指南

GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS,其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

GPR84 antagonist 3 Chemical Structure

GPR84 antagonist 3 Chemical Structure

CAS No. : 2815263-05-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1000
In-stock
5 mg ¥3000
In-stock
10 mg ¥4800
In-stock
25 mg ¥9500
In-stock
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GPR84 antagonist 3 (compound 42) is a potent GPR84 (G-protein-coupled receptor 84) antagonist. GPR84 antagonist 3 inhibits GTPγS, with a pIC50 of 8.28. GPR84 antagonist 3 has a favorable pharmacokinetic profile suitable[1].

IC50 & Target

pIC50: 8.28 ± 0.11 (GTPγS)[1]

体外研究
(In Vitro)

GPR84 antagonist 3 (compound 42) displays no ability to block the actions of the C3 fatty acid propionate at either FFAR2 or FFAR3 when tested at 10 μM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

GPR84 antagonist 3 (compound 42) (1 mg/kg (IV), 10 mg/kg (Orally); once) has a good elimination half-life (2.51 h), moderate rate of clearance, and bioavailability[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J mice (n = 3)[1]
Dosage: 1 mg/kg (IV), 10 mg/kg (Orally)
Administration: IV, Orally; once (Pharmacokinetic Analysis)
Result: Pharmacokinetic Parameters of GPR84 antagonist 3 in Male C57BL/6J mice[1].
IV (1 mg/kg) PO (10 mg/kg)
half-life (h) 2.51 ± 6.55
CL (mL/min/kg) 38.9 ± 13.9
Vss (L/kg) 7.24 ± 9.2
C0 (ng/mL) 394 ± 19.1
AUCall (ng/mL·h) 420 ± 12.5 1590 ± 18.7
Tmax (h) 1
Cmax (ng/mL) 402 ± 31.8
F (%) 36.8 ± 18.7
分子量

461.56

Formula

C29H27N5O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (216.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1666 mL 10.8328 mL 21.6657 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1666 mL 4.3331 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GPR84 antagonist 3 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1666 mL 10.8328 mL 21.6657 mL 54.1641 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1666 mL 4.3331 mL 10.8328 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0833 mL 2.1666 mL 5.4164 mL
15 mM 0.1444 mL 0.7222 mL 1.4444 mL 3.6109 mL
20 mM 0.1083 mL 0.5416 mL 1.0833 mL 2.7082 mL
25 mM 0.0867 mL 0.4333 mL 0.8666 mL 2.1666 mL
30 mM 0.0722 mL 0.3611 mL 0.7222 mL 1.8055 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5416 mL 1.3541 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4333 mL 1.0833 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1805 mL 0.3611 mL 0.9027 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2708 mL 0.6771 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2167 mL 0.5416 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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