1. Signaling Pathways
  2. Anti-infection
    Metabolic Enzyme/Protease
  3. HCV Protease

HCV Protease (HCV蛋白酶)

HCV NS3-4A serine protease is a complex composed of NS3 and its cofactor NS4A. It harbours serine protease as well as NTPase/RNA helicase activities and is essential for viral polyprotein processing, RNA replication and virion formation.

The HCV NS3/4A protease efficiently cleaves and inactivates two important signaling molecules in the sensory pathways that react to HCV pathogen-associated molecular patterns (PAMPs) to induce interferons (IFNs), i.e., mitochondrial antiviral signaling protein (MAVS) and Toll-IL-1 receptor domain-containing adaptor inducing IFN-β (TRIF). HCV infection is associated with chronic liver disease, including hepatic steatosis, fibrosis, cirrhosis, and hepatocellular carcinoma. The NS3-4A serine protease of HCV has been one of the most attractive targets for developing specific antiviral agents against HCV.

HCV Protease 相关产品 (27):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10241
    Simeprevir Inhibitor 99.46%
    Simeprevir (TMC435) 是一种口服有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-14434
    Asunaprevir Inhibitor 99.74%
    Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-15298
    Grazoprevir Inhibitor 99.98%
    Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-10237
    Boceprevir Inhibitor
    Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-12594
    Paritaprevir Inhibitor ≥98.0%
    Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 值分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.31 μM。
  • HY-50680
    HCVP-IN-1 Inhibitor
    HCVP-IN-1 (compound 1) 是一种丙型肝炎病毒聚合酶 (HCVP) 抑制剂。
  • HY-111087
    AZD-7295 Inhibitor
    AZD-7295 是 HCV NS5A 蛋白的抑制剂,其对GT-1b 复制子的EC50 值为 7 nM。
  • HY-N8188
    Dehydrojuncusol Inhibitor
    Dehydrojuncusol 是一种有效的丙型肝炎 (HCV) 病毒抑制剂,以丙型肝炎病毒 NS5A 为靶点,能够抑制带有抗 NS5A 直接作用抗病毒药物抗性突变的复制子的 RNA 复制。Dehydrojuncusol 可抑制 HCV 基因型 2a 的病毒感染 (EC50=1.35 µM)。
  • HY-10235
    Telaprevir Inhibitor ≥98.0%
    Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-10238
    Danoprevir Inhibitor 98.04%
    Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 0.05 μM。
  • HY-10300
    Narlaprevir Inhibitor 98.15%
    Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
  • HY-17634
    Glecaprevir Inhibitor 99.93%
    Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 4.09 μM。
  • HY-15298A
    Grazoprevir potassium salt Inhibitor 99.40%
    Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-30234A
    Clemizole hydrochloride Inhibitor 99.99%
    Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。
  • HY-19840
    Voxilaprevir Inhibitor 99.67%
    Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI),具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA),可用于 HCV 感染的研究。
  • HY-15298B
    Grazoprevir hydrate Inhibitor 99.10%
    Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  • HY-109571
    HZ-1157 Inhibitor 98.75%
    HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶,其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM),且无明显毒性。
  • HY-126973
    BI-1230 Inhibitor
    BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
  • HY-12946
    BI 653048 Inhibitor
    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  • HY-131905S
    BMS-986144 Inhibitor
    BMS-986144 是第三代泛基因型 NS3/4A 蛋白酶抑制剂。BMS-986144 抑制 GT-1a,GT-1b,GT-2a,GT-3a,1a R155X,1b D168V 复制子的 EC50 值分别为 2.3,0.7,1.0,12,8.0,5.8 nM。BMS-986144 具有研究 HCV 感染的潜力。
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