HCV Protease (HCV蛋白酶)

HCV NS3-4A serine protease is a complex composed of NS3 and its cofactor NS4A. It harbours serine protease as well as NTPase/RNA helicase activities and is essential for viral polyprotein processing, RNA replication and virion formation.

The HCV NS3/4A protease efficiently cleaves and inactivates two important signaling molecules in the sensory pathways that react to HCV pathogen-associated molecular patterns (PAMPs) to induce interferons (IFNs), i.e., mitochondrial antiviral signaling protein (MAVS) and Toll-IL-1 receptor domain-containing adaptor inducing IFN-β (TRIF). HCV infection is associated with chronic liver disease, including hepatic steatosis, fibrosis, cirrhosis, and hepatocellular carcinoma. The NS3-4A serine protease of HCV has been one of the most attractive targets for developing specific antiviral agents against HCV.

HCV Protease 相关产品 (53):

By Effects:	抑制剂 (46) 拮抗剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14434

Asunaprevir 阿那匹韦; 阿舒瑞韦	Inhibitor	99.71%
Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的，具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-15298

Grazoprevir 格拉瑞韦	Inhibitor	99.99%
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 K_i 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-10241

Simeprevir 西咪匹韦	Inhibitor	99.90%
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，K_i 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC₅₀ 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (M^pro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。

HY-17634

Glecaprevir	Inhibitor	99.93%
Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC₅₀ 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 4.09 μM。

HY-10237

Boceprevir 波普瑞韦	Inhibitor	98.79%
Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-12594

Paritaprevir	Inhibitor	99.89%
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC₅₀ 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，IC₅₀ 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。

HY-10235

Telaprevir 特拉匹韦	Inhibitor	99.54%
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，K_i 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-10238

Danoprevir 丹诺普韦	Inhibitor	99.69%
Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC₅₀高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC₅₀s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC₅₀s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.05 μM。

HY-15298A

Grazoprevir potassium salt 格佐匹韦钾盐; 格佐普韦钾盐	Inhibitor	99.63%
Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 K_i 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-30234A

Clemizole hydrochloride 盐酸克立咪唑	Inhibitor	99.99%
Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。

HY-10300

Narlaprevir 那拉匹韦	Inhibitor	98.15%
Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂，K_i 值为 6 nM，EC₉₀ 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 2.3 μM。

HY-19840

Voxilaprevir 伏西瑞韦	Inhibitor	99.89%
Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 K_i 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA)，可用于 HCV 感染的研究。

HY-15298B

Grazoprevir hydrate 阿那匹韦	Inhibitor	99.99%
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 K_i 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-108060A

Valopicitabine dihydrochloride	Inhibitor	99.79%
Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶，导致链终止。

HY-109571

HZ-1157	Inhibitor	98.75%
HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶，其 IC₅₀ 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC₅₀ = 0.15 μM)，且无明显毒性。

HY-19558

IDX184	Inhibitor	99.80%
IDX184 是一种有效的，具有口服活性的 HCV 复制抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC₅₀=0.31 μM，K_i=52.3 nM)。

HY-117411A

Coblopasvir dihydrochloride	Inhibitor	98.45%
Coblopasvir (KW-136) dihydrochloride 是泛基因型非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir dihydrochloride 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。

HY-12946

BI 653048	Inhibitor
BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC₅₀ 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC₅₀>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

HY-10243

Vaniprevir 伐尼瑞韦	Inhibitor	99.60%
Vaniprevir (MK-7009) 是非共价的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂。

HY-10241A

Simeprevir sodium 西咪匹韦钠	Inhibitor
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，K_i 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC₅₀ 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (M^pro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。

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