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    Metabolic Enzyme/Protease
  3. HCV Protease

HCV Protease

HCV NS3-4A serine protease is a non-covalent heterodimer consisting of a catalytic subunit (the N-terminal one-third of NS3 protein) and an activating cofactor (NS4A protein), and is responsible for cleavage at four sites of the HCV polyprotein. HCV NS3-4A protease is essential for viral replication in cell culture and in chimpanzees, and has been considered as one of the most attractive targets for developing novel anti-HCV therapies. However, discovery of small-molecule, selective inhibitors against HCV NS3-4A protease as oral drug candidates has been hampered by its shallow substrate-binding groove and the lack of robust, reproducible viral replication models in cell culture or in small animals.

HCV Protease 相关产品 (20):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-14434
    Asunaprevir Inhibitor 99.74%
    Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。
  • HY-10241
    Simeprevir Inhibitor 99.46%
    Simeprevir (TMC435) 是一种口服有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。
  • HY-15298
    Grazoprevir Inhibitor 99.21%
    Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
  • HY-10237
    Boceprevir Inhibitor 99.00%
    Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。
  • HY-12594
    Paritaprevir Inhibitor 99.85%
    Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 值分别为 1 和 0.21 nM。
  • HY-19558
    IDX184 Inhibitor
    IDX184 是一种有效的,具有口服活性的 HCV 复制抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM,Ki=52.3 nM)。
  • HY-109571
    HZ-1157 Inhibitor
    HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶,其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM),且无明显毒性。
  • HY-12946A
    BI 653048 phosphate Inhibitor
    BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  • HY-17634
    Glecaprevir Inhibitor 99.93%
    Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。
  • HY-10235
    Telaprevir Inhibitor 99.65%
    Telaprevir 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。
  • HY-10238
    Danoprevir Inhibitor 98.04%
    Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。
  • HY-10300
    Narlaprevir Inhibitor
    Narlaprevir是口服生物相容性的NS3蛋白酶抑制剂,Ki为6 nM,EC90为40 nM。
  • HY-15298A
    Grazoprevir potassium salt Inhibitor 99.35%
    Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
  • HY-30234A
    Clemizole hydrochloride Inhibitor 99.32%
    Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。
  • HY-15298B
    Grazoprevir hydrate Inhibitor 99.10%
    Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
  • HY-126973
    BI-1230 Inhibitor
    BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
  • HY-12946
    BI 653048 Inhibitor
    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  • HY-15298C
    Grazoprevir sodium salt Inhibitor
    Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
  • HY-30234
    Clemizole Inhibitor
    Clemizole是H1受体拮抗剂,还能抑制NS4B的RNA结合及HCV的复制。
  • HY-19512
    ACH-806 Antagonist
    ACH-806 是一种 NS4A 拮抗剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制,其 EC50 值为 14 nM。
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