1. Anti-infection
    Metabolic Enzyme/Protease
  2. HCV
    HCV Protease
    SARS-CoV
  3. Narlaprevir

Narlaprevir (Synonyms: 那拉匹韦; SCH 900518)

目录号: HY-10300 纯度: 97.22%
产品使用指南

Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Narlaprevir Chemical Structure

Narlaprevir Chemical Structure

CAS No. : 865466-24-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5708
In-stock
10 mg ¥5189
In-stock
50 mg ¥8407
In-stock
100 mg ¥14694
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Narlaprevir (SCH 900518) is a selective and orally bioavailable NS3 protease inhibitor with a Ki value of 6 nM and an EC90 value of 40 nM[1]. Narlaprevir also inhibits the HCV nonstructural protein 3 serine protease[2]. Narlaprevir is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 2.3 μM[3].

IC50 & Target

Ki: 6 nM (NS3 protease) [1]
EC90: 40 nM (NS3 protease) [1]
Ki: 7 nM (ketoamide) [2]
EC90: 40 nM (replicon RNA) [2]

体外研究
(In Vitro)

Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits ketoamide with a Ki value of 7 nM[2].
Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits replicon RNA with an EC90 value of 40 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Pharmacokinetic Analysis
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits middle oral bioavailability (rat 46%, dog 29%, monkey 46 %) following oral administration (rat 10 mg/kg, dog 3 mg/kg, monkey 3 mg/kg )[1].
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits moderate half-lives (rat 4.8 and dog 2 h) following intravenous administration (rat 4 and dog 1 mg/kg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: rats, dogs, monkeys[1]
Dosage: Rat PO/IV 10/4 mg/kg; dog PO/IV 3/1 mg/kg; monkey PO 3 mg/kg
Administration: Intravenous (i.v.) or oral gavage
Result: T1/2s of 4.8 and 2 h for rats and dogs, respectively.
Clinical Trial
分子量

707.96

Formula

C36H61N5O7S

CAS 号
中文名称

那拉匹韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (70.63 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4125 mL 7.0625 mL 14.1251 mL
5 mM 0.2825 mL 1.4125 mL 2.8250 mL
10 mM 0.1413 mL 0.7063 mL 1.4125 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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