1. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  2. HCV HCV Protease SARS-CoV
  3. Narlaprevir

Narlaprevir  (Synonyms: 那拉匹韦; SCH 900518)

目录号: HY-10300 纯度: 95.46%
COA 产品使用指南

Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Narlaprevir Chemical Structure

Narlaprevir Chemical Structure

CAS No. : 865466-24-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4980
In-stock
1 mg ¥1474
In-stock
5 mg ¥3243
In-stock
10 mg ¥5189
In-stock
50 mg ¥8407
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Narlaprevir (SCH 900518) is a selective and orally bioavailable NS3 protease inhibitor with a Ki value of 6 nM and an EC90 value of 40 nM[1]. Narlaprevir also inhibits the HCV nonstructural protein 3 serine protease[2]. Narlaprevir is also a SARS-CoV 3CLpro inhibitor with an IC50 of 2.3 μM[3].

IC50 & Target

Ki: 6 nM (NS3 protease) [1]
EC90: 40 nM (NS3 protease) [1]
Ki: 7 nM (ketoamide) [2]
EC90: 40 nM (replicon RNA) [2]

体外研究
(In Vitro)

Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits ketoamide with a Ki value of 7 nM[2].
Narlaprevir (SCH 900518) potently inhibits replicon RNA with an EC90 value of 40 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Pharmacokinetic Analysis
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits middle oral bioavailability (rat 46%, dog 29%, monkey 46 %) following oral administration (rat 10 mg/kg, dog 3 mg/kg, monkey 3 mg/kg )[1].
Narlaprevir (SCH 900518) exhibits moderate half-lives (rat 4.8 and dog 2 h) following intravenous administration (rat 4 and dog 1 mg/kg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: rats, dogs, monkeys[1]
Dosage: Rat PO/IV 10/4 mg/kg; dog PO/IV 3/1 mg/kg; monkey PO 3 mg/kg
Administration: Intravenous (i.v.) or oral gavage
Result: T1/2s of 4.8 and 2 h for rats and dogs, respectively.
Clinical Trial
分子量

707.96

Formula

C36H61N5O7S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

那拉匹韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (70.63 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4125 mL 7.0625 mL 14.1251 mL
5 mM 0.2825 mL 1.4125 mL 2.8250 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.15%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4125 mL 7.0625 mL 14.1251 mL 35.3127 mL
5 mM 0.2825 mL 1.4125 mL 2.8250 mL 7.0625 mL
10 mM 0.1413 mL 0.7063 mL 1.4125 mL 3.5313 mL
15 mM 0.0942 mL 0.4708 mL 0.9417 mL 2.3542 mL
20 mM 0.0706 mL 0.3531 mL 0.7063 mL 1.7656 mL
25 mM 0.0565 mL 0.2825 mL 0.5650 mL 1.4125 mL
30 mM 0.0471 mL 0.2354 mL 0.4708 mL 1.1771 mL
40 mM 0.0353 mL 0.1766 mL 0.3531 mL 0.8828 mL
50 mM 0.0283 mL 0.1413 mL 0.2825 mL 0.7063 mL
60 mM 0.0235 mL 0.1177 mL 0.2354 mL 0.5885 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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