1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF(缺氧诱导因子)是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子,具体而言,响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧(低氧浓度状态)对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而,缺氧促进血管的形成,对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说,HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中,HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要,使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近,已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P10797
    TAT-N24 Inhibitor
    TAT-N24 是一种细胞渗透性 TAT 肽,作为 p55PIK 信号抑制剂。TAT-N24 可通过抑制角膜缝合 (CS) 中 HIF-1α/NF-κB 信号通路,对角膜新生血管 (CNV) 和眼部炎症有效。TAT-N24 也抑制角膜新生血管形成。
    TAT-N24
  • HY-170917
    PHD2-IN-4 Inhibitor
    PHD2-IN-4 (compound 1) 是一种 PHD2 抑制剂. PHD2-IN-4 抑制 PHD2IC50 为 4 nM. PHD2-IN-4 可用于慢性肾病研究。
    PHD2-IN-4
  • HY-N6030
    (Rac)-Dencichine
    (Rac)-Dencichine ((Rac)-Dencichin) 是 Dencichin 的消旋体。Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸,能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
    (Rac)-Dencichine
  • HY-169100
    Antiproliferative agent-57 Inhibitor
    Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50=0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTORMAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1αVEGF 的表达。
    Antiproliferative agent-57
  • HY-161427
    HSP90-IN-30 Inhibitor
    HSP90-IN-30 (compound 3e) 抑制 HSP90 分子伴侣活性。HSP90-IN-30 在缺氧条件下抑制 HIF-1 转录活性,IC50 值为 2.16 μM。
    HSP90-IN-30
  • HY-N13009
    MO-2097 Inhibitor
    MO-2097 是一种 RAF-1/HIF-1α 抑制剂。MO-2097 诱导 RAF-1 不稳定,导致 EMT 相关转录因子和间质标记物减少。MO-2097 在低氧及模拟低氧条件下通过 hnRNPA2B1 介导抑制 HIF-1α 蛋白表达。MO-2097 诱导线粒体 ROS 产生,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。MO-2097 通过抑制 RAF/MEK/ERK 信号通路,有效抑制结直肠癌转移。MO-2097 在人结直肠癌 HCT116 细胞异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。MO-2097 可用于结直肠癌研究。
    MO-2097
  • HY-129502
    Fibrostatin C Inhibitor
    Fibrostatin C (P-23924C) 是具有口服活性脯氨酸羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂,同时也抑制胶原蛋白 (collagen) 的生物合成。Fibrostatin C 还增加了与胶原蛋白 I 或 III 抗体免疫反应的细胞质颗粒数量。Fibrostatin C 抑制 Tenon 膜成纤维细胞中 I 型胶原蛋白的分泌。Fibrostatin C 有望用于青光眼滤过手术创伤的纤维化反应的研究。
    Fibrostatin C
  • HY-N0733S
    Glucosamine-13C hydrochloride

    盐酸氨基葡萄糖-13C

    Glucosamine-13C (hydrochloride) 是 13C 标记的 Glucosamine hydrochloride。 Glucosamine hydrochloride (D-Glucosamine hydrochloride) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
    Glucosamine-<sup>13</sup>C hydrochloride
  • HY-W016409R
    Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Standard)

    原儿茶酸乙酯 (Standard)

    Inhibitor
    Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Standard) (Protocatechuic acid ethyl ester (Standard)) 是 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
    Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Standard)
  • HY-N0733S1
    Glucosamine-2-13C hydrochloride

    盐酸氨基葡萄糖-2-13C

    Glucosamine-2-13C (hydrochloride) 是 13C 标记的 Glucosamine hydrochloride。 Glucosamine hydrochloride (D-Glucosamine hydrochloride) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
    Glucosamine-2-<sup>13</sup>C hydrochloride
  • HY-172201
    NF-κB-IN-19 Inhibitor
    NF-κB-IN-19 (Compound 8) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-19 通过 NF-κB 信号通路有效诱导肿瘤细胞 DNA 损伤、促进 ROS 生成以及诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。此外,NF-κB-IN-19 可抑制 VEGF HIF-1α 水平,并通过 PI3K/AKTSTAT-3 途径在肿瘤细胞中发挥抗增殖活性。NF-κB-IN-19 能有效克服顺铂耐药性,具有抗肿瘤的活性。
    NF-κB-IN-19
  • HY-17412S
    Minocycline-d6 hydrochloride Inhibitor
    Minocycline-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Minocycline hydrochloride (HY-17412)。Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
    Minocycline-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-146540
    GEM-5 Inhibitor
    GEM-5 是一种基于吉西他滨、含有一个 HIF-1α 抑制剂 (YC-1) 的偶联物 (IC50 = 30 nM)。GEM-5 能显著下调 HIF-1α 的表达,上调肿瘤抑制因子 p53 的表达。GEM-5 诱导 A2780 细胞凋亡 (apoptosis),抑制肿瘤生长。
    GEM-5
  • HY-N1098R
    Velutin (Standard) Inhibitor
    Velutin (Standard)是 Velutin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Velutin 是从金针菇中提取的苷元,具有抑制黑色素生物合成的活性。Velutin 能通过 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α
    Velutin (Standard)
  • HY-N0234R
    Bavachinin (Standard)

    补骨脂二氢黄酮甲醚 (Standard)

    Inhibitor
    Bavachinin (Standard) 是 Bavachinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物,具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。
    Bavachinin (Standard)
  • HY-163599
    HIF-2α-IN-12 Inhibitor
    HIF-2α-IN-12 (9) 是 HIF-2α 的抑制剂,其 IC50 值为0.9 μM。
    HIF-2α-IN-12
  • HY-18259
    103D5R Inhibitor
    103D5R (Compound 15) 通过减少 HIF-1α 蛋白质合成,抑制缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 的激活,IC50 为 35 µM。103D5R 可抑制 LN229 的增殖,IC50 为 26 µM。
    103D5R
  • HY-170915
    DDO-3055 Inhibitor
    DDO-3055 是一种具有口服活性的 PHD2 抑制剂,可用于慢性肾病贫血的研究。
    DDO-3055
  • HY-141625
    TRC160334 Inhibitor
    TRC160334 是缺氧诱导因子 (HIF) 羟化酶抑制剂。TRC160334 可用于研究缺血/再灌注损伤。
    TRC160334
  • HY-144332
    PHD2/HDACs-IN-1 Inhibitor
    PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、HDAC2、HDAC16 的 IC50 分别为 1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
    PHD2/HDACs-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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