HIV Integrase (HIV整合酶)

HIV 整合酶是 HIV pol 基因的三种关键酶之一。HIV 整合酶催化逆转录过程中产生的病毒 DNA 插入受感染人类细胞的基因组。病毒生命周期中的这一独特步骤提供了多种干预点，因此是开发治疗艾滋病的新疗法的有吸引力的目标。HIV 整合酶包括 HIV-1 和 HIV-2 整合酶。

HIV-1 整合酶是一种 32 kDa 酶，可通过两步反应进行 DNA 整合。在第一步（称为 3' 加工）中，逆转录产生的病毒 DNA 的每个 3' 端都会去除两个核苷酸。在下一步（称为 DNA 链转移）中，一对酯交换反应将病毒 DNA 的末端整合到宿主基因组中。整合酶由三个结构和功能不同的域组成，整合反应的每个步骤都需要这三个域。

HIV integrase is one of the three key enzymes of the pol gene of HIV. HIV integrase catalyzes the insertion into the genome of the infected human cell of viral DNA produced by the retrotranscription process. This unique step in the virus life cycle provides a variety of points for intervention and hence is an attractive target for the development of new therapeutics for the treatment of AIDS. HIV integrase includes HIV-1 and HIV-2 integrases.

HIV-1 integrase is a 32-kDa enzyme that carries out DNA integration in a two-step reaction. In the first step, called 3′ processing, two nucleotides are removed from each 3′ end of the viral DNA made by reverse transcription. In the next step, called DNA strand transfer, a pair of transesterification reactions integrates the ends of the viral DNA into the host genome. Integrase is comprised of three structurally and functionally distinct domains, and all three domains are required for each step of the integration reaction.

HIV Integrase 相关产品 (95):

By Effects:	抑制剂 (91) Control (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13238

Dolutegravir 度鲁特韦	Inhibitor	99.94%
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-10353

Raltegravir 雷特格韦	Inhibitor	99.82%
Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶（IN）抑制剂。

HY-15592

Cabotegravir 卡博特韦	Inhibitor	99.91%
Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIV_ADA、OAT3 和 OAT1 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-17605

Bictegravir	Inhibitor	99.93%
Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。

HY-14740

Elvitegravir 埃替拉韦	Inhibitor	99.90%
Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1_IIIB，HIV-2_EHO 和 HIV-2_ROD，IC₅₀ 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。

HY-178833

CNI-H0294 hydrochloride	Inhibitor
CNI-H0294 hydrochloride 是一种选择性的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂。CNI-H0294 hydrochloride 有望用于与 HIV 相关的中枢神经系统疾病的研究。

HY-185448

HIV RT-IN-1	Inhibitor
HIV RT-IN-1 是一种 HIV 整合酶和 HIV 逆转录酶相关核糖核酸酶 H 抑制剂。HIV RT-IN-1 可用于 HIV-1 感染的相关研究。

HY-N18192

Kuwanon L 桑皮酮 L	Inhibitor
Kuwanon L 是一种 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂，对 LEDGF 依赖的和不依赖的整合酶的 IC₅₀ 值为 42 μM 和 34 μM。Kuwanon L 阻断 HIV-1 整合酶-LEDGF/p75 之间的相互作用，其 IC₅₀ 为 22 μM。Kuwanon L 可抑制免疫细胞中 HIV-1 的复制。Kuwanon L 可用于 HIV-1 感染相关研究。

HY-I0096

Indole-2-carboxylic acid 吲哚-2-羧酸	Inhibitor	99.86%
Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 是一种 NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 ((K_i=15 μM，5-fluoro-I2CA) 和 HIV-1 整合酶抑制剂。Indole-2-carboxylic acid 对 NMDA 受体甘氨酸位点具有选择性，通过竞争性抑制甘氨酸与 NMDA 受体结合，阻断甘氨酸对 NMDA 受体的增强作用。Indole-2-carboxylic acid 还可通过螯合整合酶活性位点的 Mg²⁺ 并与疏水腔相互作用，抑制 HIV-1 整合酶链转移活性。Indole-2-carboxylic acid 可用于神经系统疾病 (如中风、癫痫) 及 HIV-1 感染的研究。

HY-N0457A

L-Chicoric Acid L-菊苣酸	Inhibitor	99.85%
L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种有效的，选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂，IC₅₀ 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。

HY-13238A

Dolutegravir sodium 度鲁特韦钠盐	Inhibitor	99.97%
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-10353A

Raltegravir potassium 雷特格韦钾盐	Inhibitor	99.96%
Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于研究 HIV 感染。

HY-N1347

Robinetin 洋槐黄素	Inhibitor	98.15%
Robinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone) 是一种天然黄酮，具有显着的“两种颜色”固有荧光特性，具有抗真菌、抗病毒、抗菌、抗突变和抗氧化活性。Robinetin 还可以抑制脂质过氧化和蛋白质糖基化。

HY-18257

Rolitetracycline 罗利环素/氢吡四环素	Inhibitor	≥98.0%
Rolitetracycline 是一种高溶解度的四环素衍生物广谱抗生素 (antibiotic)。Rolitetracycline 能结合并稳定牛血清白蛋白，还抑制 HIV-1 整合酶、阻断 Aβ 纤维形成及遏制登革病毒增殖。Rolitetracycline 以特定的三维药效团构象介导对 Aβ 纤维的抑制作用，发挥抑菌和杀菌能力。Rolitetracycline 能与 Penicillin G (HY-N7139) 或 Cephalothin (HY-B1275A) 协同作用以改变对微生物生长的影响。Rolitetracycline 成为研究细菌感染 (尿路感染、败血症)、HIV-1 与登革热病毒感染以及阿尔茨海默病的重要工具化合物。

HY-N6711

Equisetin	Inhibitor	99.40%
Equisetin 是一种N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸、群体感应抑制剂 (QSI)、除草剂和抗生素。Equisetin 特异性抑制线粒体内膜的底物阴离子载体。Equisetin 抑制 HIV-1 整合酶、11β-HSD1 和 2,4-二硝基苯酚 (Dnp) 刺激的 ATPase (IC₅₀ = ~8 nmol，每 mg 蛋白) 活性。Equisetin 具有抑菌、抗炎、改善脂质相关疾病作用。

HY-W010937

1-Butyl-3-methylimidazolium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide	Inhibitor	99.91%
1-Butyl-3-methylimidazolium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide (BMIM-TFSI; BMI-TFSI) 是一种 HIV-1 整合酶 (integrase) 抑制剂。1-Butyl-3-methylimidazolium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide 可微弱抑制重组 HIV-1 整合酶的 3'端加工或链转移活性，其 IC₅₀ 值＞333 μM。1-Butyl-3-methylimidazolium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide 可用于 HIV-1 的相关研究。

HY-15592A

Cabotegravir sodium 卡博特韦钠	Inhibitor	99.87%
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIV_ADA、OAT3 和 OAT1 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

HY-18595

BI 224436	Inhibitor	98.42%
BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂，对HIV-1实验室菌株的EC₅₀值小于15 nM。

HY-17605A

Bictegravir sodium	Inhibitor	99.62%
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。

HY-10522

LEDGIN6	Inhibitor	99.62%
LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。

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