1. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  2. HIV HIV Integrase
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Cabotegravir sodium  (Synonyms: 卡博特韦钠; GSK-1265744 sodium; S/GSK1265744 sodium)

目录号: HY-15592A 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。

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Cabotegravir sodium Chemical Structure

Cabotegravir sodium Chemical Structure

CAS No. : 1051375-13-3

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

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规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
5 mg ¥343
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10 mg ¥550
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25 mg ¥1050
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50 mg ¥1900
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Customer Review

Other Forms of Cabotegravir sodium:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cabotegravir (GSK-1265744) sodium is a orally active and long-acting HIV integrase strand transfer inhibitor and organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) inhibitor with IC50 values of 2.5 nM, 0.41 μM and 0.81 μM for HIVADA, OAT3 and OAT1, respectively. Cabotegravir sodium is primarily metabolized by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, with low potential to interact with other antiretroviral agents (ARVs). Cabotegravir sodium can be used to research AIDS[1][2].

IC50 & Target

IC50: 2.5 nM (HIVADA)[1]
IC50: 0.41 μM (OAT3), 0.81 μM (OAT1)[2]

体外研究
(In Vitro)

Cabotegravir (GSK-1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应,IC50 为 3.0 nM。在 PBMCs中对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC50为 0.22 nM,对 NL432 的EC50 为 0.34 nM。在 MT-4 细胞中,用CellTiter-Glo测得的EC50 为 0.57 nM, MTT测得的EC50 为1.3 nM,在使用伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中EC50为0.5 nM[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: MT-4 cells
Concentration: 0-32 nM
Incubation Time: 4 or 5 days
Result: Showed antiviral activity with an EC50 of 1.3 nM.
体内研究
(In Vivo)

Cabotegravir 在小鼠中的半衰期长达 54 天[1]
Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴 (Macaques) 的感染[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

427.33

Formula

C19H16F2N3NaO5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

卡博特韦钠

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 6.25 mg/mL (14.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3401 mL 11.7006 mL 23.4011 mL
5 mM 0.4680 mL 2.3401 mL 4.6802 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

参考文献

Cabotegravir sodium 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3401 mL 11.7006 mL 23.4011 mL 58.5028 mL
5 mM 0.4680 mL 2.3401 mL 4.6802 mL 11.7006 mL
10 mM 0.2340 mL 1.1701 mL 2.3401 mL 5.8503 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Cabotegravir sodium
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