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HMG-CoA Reductase (HMGCR)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-controlling enzyme of the mevalonate pathway, the metabolic pathway that produces cholesterol and other isoprenoids. Normally in mammalian cells this enzyme is suppressed by cholesterol derived from the internalization and degradation of low density lipoprotein (LDL) via the LDL receptor as well as oxidized species of cholesterol. Competitive inhibitors of the reductase induce the expression of LDL receptors in the liver, which in turn increases the catabolism of plasma LDL and lowers the plasma concentration of cholesterol, an important determinant of atherosclerosis. HMG-CoA reductase is thus the target of the widely available cholesterol-lowering drugs known collectively as the statins. HMG-CoA reductase is anchored in the membrane of the endoplasmic reticulum, and was long regarded as having seven transmembrane domains, with the active site located in a long carboxyl terminal domain in the cytosol.

HMG-CoA Reductase (HMGCR) 相关产品 (37):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-17502
    Simvastatin Inhibitor 99.81%
    Simvastatin (MK 733) 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
  • HY-N0504
    Lovastatin Inhibitor 99.93%
    Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
  • HY-17379
    Atorvastatin hemicalcium salt Inhibitor 99.98%
    Atorvastatin hemicalcium salt (CI-981) 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium salt 以 IC50分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium Inhibitor 99.94%
    Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-B0144
    Pitavastatin Calcium Inhibitor 99.94%
    Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-B0589A
    (rel)-Atorvastatin Inhibitor
    (rel)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的一个相对构型。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
  • HY-14664A
    Fluvastatin sodium Inhibitor 99.48%
    Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-17408
    Mevastatin Inhibitor 99.59%
    Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性,并可用于心血管疾病的研究。
  • HY-B0165A
    Pravastatin sodium Inhibitor 99.49%
    Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂,对甾醇合成的 IC50 为 5.6 μM。
  • HY-B0589
    Atorvastatin Inhibitor 99.05%
    Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
  • HY-100793
    SR12813 Inhibitor 98.04%
    SR12813 是有效的3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,IC50 值为 0.85 μM。
  • HY-13528
    Clinofibrate Inhibitor 99.70%
    Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。
  • HY-B1189
    Meglutol Inhibitor >98.0%
    Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。
  • HY-109523
    Cerivastatin sodium Inhibitor 99.89%
    Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
  • HY-14664
    Fluvastatin Inhibitor
    Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-B0144A
    Pitavastatin Inhibitor
    Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-17504S
    Rosuvastatin D6 Calcium Inhibitor 98.54%
    Rosuvastatin D6 Calcium 是 Rosuvastatin 的氘代物。
  • HY-B0165
    Pravastatin Inhibitor
    Pravastatin (CS-514) 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,对甾醇合成的 IC50为 5.6 μM。
  • HY-115292
    Simvastatin hydroxy acid sodium Inhibitor
    Simvastatin hydroxy acid sodium (Tenivastatin sodium; Simvastatin Impurity A sodium) 是辛伐他汀 (HY-17502) 活性水解代谢物。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂, Ki 值为 0.2 nM。
  • HY-125130
    Hesperetin 7-O-glucoside Inhibitor
    Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂,还可有效抑制幽门螺杆菌的生长,并具有降压作用。
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