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HMG-CoA Reductase (HMGCR)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-controlling enzyme of the mevalonate pathway, the metabolic pathway that produces cholesterol and other isoprenoids. Normally in mammalian cells this enzyme is suppressed by cholesterol derived from the internalization and degradation of low density lipoprotein (LDL) via the LDL receptor as well as oxidized species of cholesterol. Competitive inhibitors of the reductase induce the expression of LDL receptors in the liver, which in turn increases the catabolism of plasma LDL and lowers the plasma concentration of cholesterol, an important determinant of atherosclerosis. HMG-CoA reductase is thus the target of the widely available cholesterol-lowering drugs known collectively as the statins. HMG-CoA reductase is anchored in the membrane of the endoplasmic reticulum, and was long regarded as having seven transmembrane domains, with the active site located in a long carboxyl terminal domain in the cytosol.

HMG-CoA Reductase (HMGCR) 相关产品 (34):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-17502
    Simvastatin Inhibitor 99.81%
    Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
  • HY-N0504
    Lovastatin Inhibitor 99.89%
    Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
  • HY-17379
    Atorvastatin hemicalcium salt Inhibitor 99.98%
    Atorvastatin hemicalcium salt (CI-981) 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium salt 以 IC50分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium Inhibitor
    Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-B0144
    Pitavastatin Calcium Inhibitor 99.94%
    Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-115292
    Simvastatin sodium Inhibitor
    Simvastatin sodium 是内酯的前药,可通过非特异性羧酯酶或非酶促过程水解为活性羟基酸。Simvastatin sodium 对 HMG-CoA 还原酶有抑制作用,其 Ki 值为 0.12 nM。
  • HY-14664CS
    (3S,5R)-Fluvastatin D6 sodium Inhibitor
    (3S,5R)-Fluvastatin D6 sodium 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-101873
    Atorvastatin lactone Inhibitor
    Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。
  • HY-14664A
    Fluvastatin sodium Inhibitor >98.0%
    Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-B0165A
    Pravastatin sodium Inhibitor 99.32%
    Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂,对甾醇合成的 IC50 为 5.6 μM。
  • HY-17408
    Mevastatin Inhibitor 99.59%
    Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性,并可用于心血管疾病的研究。
  • HY-13528
    Clinofibrate Inhibitor 99.70%
    Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。
  • HY-100793
    SR12813 Inhibitor 98.04%
    SR12813 是有效的3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,IC50 值为 0.85 μM。
  • HY-14664
    Fluvastatin Inhibitor
    Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-B0144A
    Pitavastatin Inhibitor
    Pitavastatin (NK-104) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
  • HY-B0589
    Atorvastatin Inhibitor
    Atorvastatin 是一种口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭。
  • HY-17504S
    Rosuvastatin D6 Calcium Inhibitor 98.54%
    Rosuvastatin D6钙盐是Rosuvastatin的氘代化合物标准品。
  • HY-B0165
    Pravastatin Inhibitor
    Pravastatin (CS-514) 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,对甾醇合成的 IC50为 5.6 μM。
  • HY-136347
    3α-Hydroxy pravastatin sodium Inhibitor
    3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin Inhibitor
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
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