2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HMG-CoA Reductase (HMGCR)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.

Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.

HMG-CoA Reductase (HMGCR) 相关产品 (79):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-17502
    Simvastatin

    辛伐他汀

    		Inhibitor 99.27%
    Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0504
    Lovastatin

    洛伐他汀

    		Inhibitor 99.89%
    Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
  • HY-17379
    Atorvastatin hemicalcium salt

    阿托伐他汀钙

    		Inhibitor 99.93%
    Atorvastatin hemicalcium salt (CI-981) 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium salt 以 IC50分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭。
  • HY-B0589
    Atorvastatin

    阿托伐他汀

    		Inhibitor 99.64%
    Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium

    瑞舒伐他汀钙

    		Inhibitor 99.94%
    Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
  • HY-14664F
    (3R,5S)-Fluvastatin sodium

    氟伐他汀钠盐

    		99.18%
    (3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-108257
    Atorvastatin sodium Inhibitor
    Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
  • HY-106281
    Bemfivastatin Inhibitor 99.48%
    Bemfivastatin (PPD 10558) 是一种口服活性降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (他汀类)。Bemfivastatin 具有增强肝脏提取的活性。在器官发生期间，妊娠大鼠和家兔每日口服 Bemfivastatin 对发育几乎没有毒性作用。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性)，≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性)，≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
  • HY-B0144
    Pitavastatin Calcium

    匹伐他汀钙

    		Inhibitor 99.86%
    Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin Calcium 还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝保护和肾保护作用。
  • HY-17408
    Mevastatin

    美伐他汀

    		Inhibitor 99.20%
    Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。
  • HY-14664A
    Fluvastatin sodium

    氟伐他汀钠

    		Inhibitor 99.90%
    Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-B0165A
    Pravastatin sodium

    普伐他汀钠

    		Inhibitor 99.49%
    Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC50 为 5.6 μM。
  • HY-109523
    Cerivastatin sodium

    西立伐他汀钠

    		Inhibitor 99.89%
    Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。
  • HY-100793
    SR12813 Inhibitor 99.39%
    SR12813 (GW 485801) 是有效的 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，IC50 值为 0.85 μM。SR12813 还是有效的人孕烷X受体 (hPXR) 激动剂。SR12813 可以与 hPXR 紧密结合，但不能与小鼠 PXR (mPXR) 结合。
  • HY-119695A
    Simvastatin acid ammonium

    辛伐他汀铵盐

    		Inhibitor 99.32%
    Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
  • HY-B1189
    Meglutol

    美格鲁托

    		Inhibitor ≥98.0%
    Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。
  • HY-17504B
    Rosuvastatin Sodium Inhibitor 99.85%
    Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
  • HY-14664
    Fluvastatin

    氟伐他汀

    		Inhibitor
    Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  • HY-125130
    Hesperetin 7-O-glucoside

    橙皮素-7-O-葡萄糖苷

    		Inhibitor 98.08%
    Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂，还可有效抑制幽门螺杆菌的生长，并具有降压作用。
  • HY-123672
    Lovastatin hydroxy acid sodium

    洛伐他汀羟酸钠盐

    		Inhibitor ≥99.0%
    Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂，Ki 为 0.6 nM。