2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
  4. HSP

HSP (热休克蛋白)

Heat shock proteins

HSP（热休克蛋白）是一组由热休克诱导的蛋白质，该组中最突出的成员是一类参与其他蛋白质折叠和展开的功能相关蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时，HSP 表达会增加。这种表达增加受转录调控。热休克蛋白的急剧上调是热休克反应的关键部分，主要由热休克因子 (HSF) 诱导。从细菌到人类，几乎所有生物体中都有 HSP。热休克蛋白似乎具有重要的心血管作用。据报道，Hsp90、Hsp84、Hsp70、Hsp27、Hsp20 和 alpha B 晶体蛋白都在心血管系统中发挥作用。

HSP (Heat shock proteins) are a group of proteins induced by heat shock, the most prominent members of this group are a class of functionally related proteins involved in the folding and unfolding of other proteins. HSP expression is increased when cells are exposed to elevated temperatures or other stress. This increase in expression is transcriptionally regulated. The dramatic upregulation of the heat shock proteins is a key part of the heat shock response and is induced primarily by heat shock factor (HSF). HSPs are found in virtually all living organisms, from bacteria to humans. Heat shock proteins appear to serve a significant cardiovascular role. Hsp90, Hsp84, Hsp70, Hsp27, Hsp20 and alpha B crystallin all have been reported as having roles in the cardiovasculature.

HSP 亚型特异性产品:

HSP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W013675
    2-Methoxyhydroquinone

    2-甲氧基对苯二酚

    		Pre-designed Set 99.57%
    2-Methoxyhydroquinone 是一种酚类化合物，可降低 TNF-α-诱导的趋化因子 (C-C 基序) 配体 2 (CCL2) 的产生，IC50 值为 64.3 µM。2-Methoxyhydroquinone 也是 Hsp90 抑制剂 Geldanamycin (HY-15230) 的合成前体。
    2-Methoxyhydroquinone
  • HY-122876
    KUNB31 Inhibitor 98.9%
    KUNB31 是 HSP90β 的选择性抑制剂，其 Kd 值为 0.18 μM。
    KUNB31
  • HY-B0779A
    (5E,9E,13E)-Teprenone 99.88%
    (5E,9E,13E)-Teprenone ((5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone) 是 Teprenone 的同分异构体，具有抗溃疡活性。(5E,9E,13E)-Teprenone 能诱导 HSP 基因的转录激活，可能导致应激条件下的胃粘膜防御提升。
    (5E,9E,13E)-Teprenone
  • HY-N6790
    Nonactin

    无活菌素

    		Inhibitor 99.0%
    Nonactin 是一种大环四内酯类抗生素和线粒体解偶联剂，具有抗菌、杀虫和除螨的活性。Nonactin 可作为 K+ 和 NH4+ 载体，也可抑制内源性 HSP60 表面表达。此外，Nonactin 可诱导 β-catenin 突变的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤的活性。
    Nonactin
  • HY-155063
    TRAP1-IN-1 Inhibitor
    TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂，TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍，并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性，诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS，破坏线粒体膜电位，增强糖酵解代谢。
    TRAP1-IN-1
  • HY-149814
    PDK-IN-1 Inhibitor 99.74%
    PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴，从而有效地减少肿瘤质量。
    PDK-IN-1
  • HY-152184
    SEW84 Inhibitor 99.73%
    SEW84 是 Aha1 刺激的 Hsp90 (ASH) ATP 酶活性的抑制剂。SEW84 抑制 Aha1 刺激的 Hsp90 (ASH) 活性，IC50 值为 0.3 μM。SEW84 可用于蛋白质沉积疾病的研究。
    SEW84
  • HY-N1455
    Falcarinol

    人参炔醇

    		Inhibitor ≥98.0%
    Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂，靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端，具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
    Falcarinol
  • HY-13757AS
    Tamoxifen-d5

    他莫昔芬 ​d5

    		Activator 99.99%
    Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
    Tamoxifen-d<sub>5</sub>
  • HY-P1750A
    Shepherdin (79-87) (TFA) Antagonist 98.83%
    Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
    Shepherdin (79-87) (TFA)
  • HY-111002
    Displurigen Inhibitor 98.48%
    Displurigen (NSC375009) 通过靶向 HSPA8 破坏人类胚胎干细胞的多能性。Displurigen 抑制 HSP70 的 ATP 酶活性 (IC50 = 225 μM)。
    Displurigen
  • HY-12834
    MK2-IN-1 Inhibitor 99.04%
    MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
    MK2-IN-1
  • HY-137441A
    Icapamespib hydrochloride Inhibitor 98.67%
    Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
    Icapamespib hydrochloride
  • HY-144867
    CCT245232 99.37%
    CCT245232 是热激因子 1 (HSF1) 的有效抑制剂。HSF1 是热激反应的主要调节因子，其中多个基因被诱导以响应温度升高和其他压力。CCT245232 具有研究增殖性疾病的潜力，例如癌症 (信息提取自专利 WO2015049535A1)。
    CCT245232
  • HY-111414
    Hsp90-Cdc37-IN-1 Inhibitor 99.66%
    Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂，其抑制细胞迁移和逆转抗药性，IC50 为140nM。
    Hsp90-Cdc37-IN-1
  • HY-161765
    iHSP110-33 Inhibitor 99.59%
    iHSP110-33 是分子伴侣 heat shock protein 110 (HSP110) 的抑制剂。iHSP110-33 对大 B 细胞淋巴瘤和经典霍奇金淋巴瘤具有抗肿瘤作用。iHSP110-33 与 Selinexor (HY-17536) 发挥协同作用，可增强其对 STAT6 磷酸化的抑制并增强其抗肿瘤活性。
    iHSP110-33
  • HY-114413
    YZ129 Inhibitor 99.85%
    YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，可抗胶质母细胞瘤，直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合，对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。
    YZ129
  • HY-P5965
    BiP substrate 99.82%
    BiP substrate 是 BiP 的肽底物，可用于测量 BiP ATPase 活性。
    BiP substrate
  • HY-149891
    HSP90-IN-23 Inhibitor 98.25%
    HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂，IC50为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡，抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
    HSP90-IN-23
  • HY-W010649
    Isoxazole Inhibitor 99.98%
    Isoxazole 是药物支架的五元杂环中的一员。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂，且可用于改善糖尿病小鼠模型中的 β 细胞功能。Isoxazole 及其衍生物具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病)，如反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂，三环 Isoxazole 可作为多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。
    Isoxazole
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HSP Isoform Comparison

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