1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. EZH2 Isoform
  5. EZH2 抑制剂

EZH2 抑制剂

EZH2 抑制剂 (34):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐

    Inhibitor 99.98%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.88%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.83%
    UNC1999 是一种有效,选择性和SAM-竞争性的 EZH2EZH1 抑制剂,IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
  • HY-148333
    MS177 Inhibitor 98.00%
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子,由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
  • HY-161083
    PARP/EZH2-IN-2 Inhibitor
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
  • HY-156292
    IHMT-EZH2-426 Inhibitor
    IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂,针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平,对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
  • HY-133129
    MS1943 Inhibitor 98.02%
    MS1943 是一种首创的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其 IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
  • HY-16986
    EPZ011989 Inhibitor 99.00%
    EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂,具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用,Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1 Inhibitor 98.55%
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂,对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用,IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
  • HY-12856
    GSK503 Inhibitor 99.52%
    GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂,Kiapp值为3到27 nM。
  • HY-100846
    JQEZ5 Inhibitor 98.08%
    JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能,IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
  • HY-15555
    EPZ005687 Inhibitor 99.79%
    EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
  • HY-103682
    PF-06726304 Inhibitor 98.37%
    PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
  • HY-N5024
    Gambogenic acid

    新藤黄酸

    Inhibitor 99.94%
    Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂,特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合,诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。
  • HY-15573
    EI1 Inhibitor 99.78%
    EI1 (KB-145943) 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
  • HY-101508
    GNA002 Inhibitor 98.05%
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
  • HY-119198
    NSC745885 Inhibitor ≥98.0%
    NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
  • HY-A0298
    EZH2-IN-2 Inhibitor 99.40%
    EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂,IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
  • HY-136188
    UNC2399 Inhibitor 99.62%
    UNC2399,一种生物素化的 UNC1999,是选择性的 EZH2 抑制剂,对 EZH2 具有很高的体外效力,IC50 值为 17 nM。