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Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 相关产品 (159):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor ≥98.0%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor ≥98.0%
    GSK3326595 (EPZ015938) 是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,具有广谱的抗增殖活性。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.99%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride Inhibitor 99.98%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
  • HY-138684
    MRTX9768 Inhibitor 99.60%
    MRTX9768 是一种有效的,具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 设计用于结合 PRMT5-MTA 复合物,选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。
  • HY-141429
    AS-99 Inhibitor
    AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。
  • HY-130615
    PROTAC EED degrader-2 Inhibitor 98.64%
    PROTAC EED degrader-2 是靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride Inhibitor 99.94%
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-101564
    JNJ-64619178 Inhibitor 99.79%
    JNJ-64619178 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。JNJ-64619178 有潜力用于肺癌的研究。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 99.83%
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂,IC50 为 22 nM。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 98.82%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2IC50 为 23.4 nM。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor
    UNC0642是有效,选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9aGLP 抑制剂, 抑制 G9aIC50 值小于2.5 nM。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.85%
    UNC1999 是一种有效,选择性和SAM-竞争性的 EZH2EZH1 抑制剂,IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.12%
    MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
  • HY-N2019
    Chaetocin Inhibitor ≥98.0%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
  • HY-111109
    EZM 2302 Inhibitor 99.49%
    EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 制剂, IC50值为6 nM。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor ≥98.0%
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 特异性抑制 G9a (H3K9me2)GLP (H3K9me3)IC50s 分别为 1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
  • HY-15273
    UNC0638 Inhibitor 99.73%
    UNC0638 选择性抑制 G9aGLP组蛋白甲基转移酶IC50 分别为15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。
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