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Histone Methyltransferase

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 相关产品 (133):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.93%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.55%
    GSK3326595 (EPZ015938) 是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,具有广谱的抗增殖活性。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.92%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride Inhibitor 99.76%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
  • HY-133129
    MS1943 Inhibitor 98.18%
    MS1943 是一种首创的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
  • HY-111753A
    WDR5-IN-4 TFA Inhibitor 98.43%
    WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
  • HY-101925
    CM-272 Inhibitor 98.13%
    CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.45%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-101564
    JNJ-64619178 Inhibitor 99.02%
    JNJ-64619178 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。JNJ-64619178 有治疗肺癌的潜力。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 99.59%
    BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.50%
    MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.86%
    UNC0642是有效,选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9aGLP 抑制剂, 抑制 G9aIC50 值小于2.5 nM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 99.83%
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂,IC50 为 22 nM。
  • HY-N2019
    Chaetocin Inhibitor 98.06%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 98.70%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2IC50 为 23.4 nM。
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride Inhibitor 99.49%
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
  • HY-B1322
    Amodiaquin dihydrochloride dihydrate Inhibitor 99.98%
    Amodiaquine二盐酸盐二水合物是组胺N-甲基转移酶抑制剂,用作抗疟和抗炎剂。
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.46%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
  • HY-15650
    SGC0946 Inhibitor 99.68%
    SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
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