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  3. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.99%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.83%
    GSK3326595 (EPZ015938) 是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,具有广谱的抗增殖活性。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐

    Inhibitor 99.98%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride Inhibitor 99.94%
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1 Inhibitor 98.55%
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂,对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用,IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
  • HY-141539A
    SETDB1-TTD-IN-1 TFA Inhibitor 98.79%
    SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
  • HY-121093
    DC-S239 Inhibitor 99.43%
    DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂,其 IC50 值为 4.59 μM。 DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.85%
    UNC1999 是一种有效,选择性和SAM-竞争性的 EZH2EZH1 抑制剂,IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 99.83%
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂,IC50 为 22 nM。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 98.82%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2IC50 为 23.4 nM。
  • HY-101564
    JNJ-64619178 Inhibitor 99.79%
    JNJ-64619178 (Onametostat) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。JNJ-64619178 有潜力用于肺癌的研究。
  • HY-111109
    EZM 2302 Inhibitor 99.49%
    EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 制剂, IC50值为6 nM。
  • HY-N2019
    Chaetocin

    毛壳素

    Inhibitor 99.95%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.88%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.86%
    UNC0642是有效,选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9aGLP 抑制剂, 抑制 G9aIC50 值小于2.5 nM。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.73%
    MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.01%
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9aGLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
  • HY-12335
    UNC0379 Inhibitor 99.75%
    UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂,IC50 值为 7.3 μM,KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究,如肺纤维化,卵巢癌,神经母细胞瘤。
  • HY-101925
    CM-272 Inhibitor 99.27%
    CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。

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