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Histone Methyltransferase

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 相关产品 (103):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.76%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.92%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.55%
    GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride Inhibitor 99.76%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride Inhibitor 99.49%
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
  • HY-19615B
    MS023 dihydrochloride Inhibitor 99.49%
    MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
  • HY-109108A
    Valemetostat tosylate Inhibitor 99.91%
    Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 98.49%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.81%
    UNC0642是有效,选择性的 G9a/GLP 抑制剂, IC50值小于2.5 nM。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.61%
    BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 99.83%
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂,IC50 为 22 nM。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.50%
    MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
  • HY-101564
    JNJ-64619178 Inhibitor 99.02%
    JNJ-64619178 是一种伪不可逆的、口服有效的、选择性 PRMT5 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。JNJ-64619178 有治疗肺癌的潜力。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.47%
    UNC1999 是一种有效,选择性和SAM-竞争性的 EZH2EZH1 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 45 nM。
  • HY-N2019
    Chaetocin Inhibitor 98.06%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.46%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
  • HY-15650
    SGC0946 Inhibitor 99.68%
    SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 98.70%
    EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。
  • HY-15226A
    AZ505 ditrifluoroacetate Inhibitor 99.99%
    AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。
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