2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.99%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.83%
    GSK3326595 (EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有广谱的抗增殖活性。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.85%
    UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
  • HY-148333
    MS177 Inhibitor 98.00%
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
  • HY-126327A
    UNC4976 TFA Antagonist
    UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
  • HY-147090
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Degrader 98.24%
    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH (Compound 21b) 是一种 EZH2 降解剂，可以用于淋巴瘤的研究。
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride Inhibitor 99.94%
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
  • HY-111109
    EZM 2302 Inhibitor 99.49%
    EZM 2302是共激活因子相关的精氨酸甲基转移酶1 (CARM1) 制剂， IC50值为6 nM。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 99.65%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.88%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 99.83%
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂，IC50 为 22 nM。
  • HY-N2019
    Chaetocin

    毛壳素

    		Inhibitor 99.95%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。
  • HY-101564
    JNJ-64619178 Inhibitor 99.79%
    JNJ-64619178 (Onametostat) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。JNJ-64619178 有潜力用于肺癌的研究。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.92%
    UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的IC50 值小于2.5 nM。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.01%
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.73%
    MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
  • HY-12335
    UNC0379 Inhibitor 99.90%
    UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。
  • HY-16993
    OICR-9429 Antagonist 99.91%
    OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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