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Histone Methyltransferase

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 相关产品 (123):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.76%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.92%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.55%
    GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride Inhibitor 99.76%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
  • HY-N5024
    Gambogenic acid Inhibitor 99.91%
    Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分,具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂,特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合,诱导 EZH2 泛素化。
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride Antagonist
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
  • HY-101925
    CM-272 Inhibitor
    CM-272 是一种一流的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.45%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.81%
    UNC0642是有效,选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9aGLP 抑制剂, 抑制 G9aIC50 值小于2.5 nM。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.61%
    BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.50%
    MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 99.83%
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂,IC50 为 22 nM。
  • HY-101564
    JNJ-64619178 Inhibitor 99.02%
    JNJ-64619178 是一种伪不可逆的、口服有效的、选择性 PRMT5 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。JNJ-64619178 有治疗肺癌的潜力。
  • HY-N2019
    Chaetocin Inhibitor 98.06%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 98.70%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2IC50 为 23.4 nM。
  • HY-15650
    SGC0946 Inhibitor 99.68%
    SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.46%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.47%
    UNC1999 是一种有效,选择性和SAM-竞争性的 EZH2EZH1 抑制剂,IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
  • HY-19324
    EPZ031686 Inhibitor 99.63%
    EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂,IC50 为3 nM。
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