1. Signaling Pathways
  2. NF-κB
  3. IKK

IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK 是一种由三个亚基组成的复合物:IKKα、IKKβ 和 IKKγ(也称为 NEMO)。该复合物是 NF-κB 激活的信号整合中心。它整合来自所有 NF-κB 激活刺激的信号,以催化各种 IκB 和 NF-κB 蛋白以及其他底物的磷酸化。人类 IKK 家族有四个成员,即 IKK-alpha 和 IKK-beta,以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon。

两个成员,IKKα 和 IKKβ,即所谓的典型成员,磷酸化 IκBα,导致转录因子 NF-κB 的激活,从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 具有不同的底物——IRF3——它调节一组不同的基因,其产物包括 I 型干扰素。IKK 是治疗靶点,因为它们在各种生物过程中发挥着关键作用,包括免疫反应、应激反应和肿瘤发展。

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136204
    Resveratrol analog 2 Inhibitor
    Resveratrol analog 2 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
    Resveratrol analog 2
  • HY-161329
    NLRP3-IN-32 Inhibitor
    NLRP3-IN-32 (compound 7a) 是一种 3, 4-dihydronaphthalene-1(2H)-one 衍生物,一种 NLRP3 炎症小泡抑制剂。NLRP3-IN-32 可以通过下调 NLPR3 和含有 CARD 的凋亡相关斑点样蛋白 (ASC) 的表达,抑制活性氧 (ROS) 和其他炎症介质的产生来阻断 NLRP3 炎症小体的组装和激活。NLRP3-IN-32 抑制 IκBα 和 NF-κB/p65 的磷酸化以及 p65 的核转位,从而抑制 NF-κB 信号转导。
    NLRP3-IN-32
  • HY-B0808A
    Oxaprozin potassium

    奥沙普秦钾

    Inhibitor
    Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
    Oxaprozin potassium
  • HY-16561S1
    Resveratrol-13C6

    白藜芦醇 13C6

    Inhibitor
    Resveratrol-13C6 是一种 13C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTORJAKβ-amyloidAdenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-136392
    IKK-IN-3 Inhibitor
    IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ) 抑制剂,对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
    IKK-IN-3
  • HY-162092
    Multi-target Pt Inhibitor
    Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
    Multi-target Pt
  • HY-138931
    TBK1/IKKε-IN-6 Inhibitor
    TBK1/IKKε-IN-6 (example 110) 是 TBK1IKKε 的双抑制剂,其IC50 值为<100 nM。
    TBK1/IKKε-IN-6
  • HY-145995
    CS12192 Inhibitor
    CS12192 是一种提高生存率和体重增加的化合物。 CS12192 具有研究移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力 (摘自专利 CN112773802A)。
    CS12192
  • HY-148206
    DMX-129 Inhibitor
    DMX-129 是一种 ΙΚΚεTBK-1 抑制剂,IC50 均小于 30 nM。
    DMX-129
  • HY-16561G
    Resveratrol (GMP) Inhibitor
    Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTORJAKβ-amyloidAdenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol (GMP)
  • HY-N1904
    4′-Hydroxywogonin Inhibitor
    4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物,可以从 Scutellaria barbataVerbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    4′-Hydroxywogonin
  • HY-107591B
    PF-184 Inhibitor
    PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50: 37 nM),选择性优于 rhIKK-1、IKKi, 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究,如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
    PF-184
  • HY-163412
    IKKβ-IN-3 Inhibitor
    IKKβ-IN-3 (Compound hit4) 是一种 IKKβ 抑制剂,其 IC50 值为 30.4 nM。IKKβNF-κB 信号通路中的关键酶,参与许多疾病的发生。IKKβ-IN-3 能够用于 CAF 诱导的关节炎的研究。
    IKKβ-IN-3
  • HY-D0162R
    Malachite green hemioxalate (Standard)

    孔雀石绿草酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Malachite green hemioxalate (Standard)是 Malachite green hemioxalate (HY-D0162) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBαp65IRF3。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
    Malachite green hemioxalate (Standard)
  • HY-146723
    IKKβ-IN-1 Inhibitor
    IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2TNF-α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
    IKKβ-IN-1
  • HY-176180
    PROTAC STING degrader-4 Inhibitor
    PROTAC STING degrader-4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂,DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader-4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导,例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader-4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色:STING ligand (HY-176183);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-103596);黑色:linker (HY-176182);CRBN ligase ligand + linker:HY-176181
    PROTAC STING degrader-4
  • HY-107591
    (Rac)-PF-184 Inhibitor
    (Rac)-PF-184 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 具有抗炎效果。
    (Rac)-PF-184
  • HY-122881A
    (E/Z)-HOIPIN-1 Inhibitor
    (E/Z)-HOIPIN-1 ((E/Z)-JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 抑制剂,IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
    (E/Z)-HOIPIN-1
  • HY-176192
    SMU-14a Inhibitor
    SMU-14a 是一种 TLR3 抑制剂 (IC50: 0.18 µM)。SMU-14a 可抑制小鼠腹膜巨噬细胞 IL-6 分泌,并下调人外周血单核细胞中的 TNF-α。SMU-14a 通过 NF-κBMAPKIRF3 信号通路降低 p65、ERK 和 TBK1 的磷酸化,并降低血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 的水平,从而发挥抗炎作用。SMU-14a 可用于急性肝炎的研究。
    SMU-14a
  • HY-N3364
    Lucidone Inhibitor
    Lucidone 是一种抗炎剂,能够从红果木犀果实中分离得到。Lucidone 抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导 NO 和 PGE2 的产生。Lucidone 还降低肿瘤坏死因子 TNF-α 分泌,iNOSCOX-2 表达。Lucidone 阻止 NF-κB 易位,抑制 JNKp38MAPK 信号。Lucidone 对登革热病毒病毒 (DENV) 也有抑制活性 (EC50=25 μM)。
    Lucidone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.