2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. IKK
  5. IKK Isoform

IKK

 

IKK 相关产品 (69):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 99.88%
    IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
  • HY-13295
    Vinpocetine

    长春西汀

    		Inhibitor 99.57%
    Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
  • HY-128679
    TBK1/IKKε-IN-5 Inhibitor 99.96%
    TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应，与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症，尤其是肿瘤免疫的研究。
  • HY-12461
    WS6 Inhibitor 99.94%
    WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。
  • HY-18008
    PS-1145 Inhibitor 99.88%
    PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，IC50 为 88 nM。
  • HY-N6871
    Abietic acid

    松香酸

    		Inhibitor
    Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
  • HY-110261
    GS143 Inhibitor 99.09%
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。
  • HY-17015
    Peramivir trihydrate

    帕拉米韦三水合物

    		98.30%
    Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
  • HY-B0808
    Oxaprozin

    奥沙普秦

    		Inhibitor 99.94%
    Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
  • HY-138537
    NF-κB-IN-1 Inhibitor 98.37%
    NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
  • HY-D0162
    Malachite green hemioxalate

    孔雀石绿草酸盐

    		Inhibitor 98.0%
    Malachite green hemioxalate (MCCK1) 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性，这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα，p65 和 IRF3。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
  • HY-160477
    DC-SX029 Inhibitor 98.07%
    DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用，从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
  • HY-W100287
    Murrayafoline A Inhibitor 99.73%
    Murrayafoline A 是一种可以从 Murraya tetramera 中提取的咔唑类生物碱。Murrayafoline A 直接靶向特异性蛋白 1 (Sp1)，从而抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。Murrayafoline A 在血小板衍生生长因子 (PDGF) 刺激的血管平滑肌细胞中诱导 G0/G1 期阻滞。Murrayafoline A 通过促进细胞内 β-catenin 的降解减弱 Wnt/β-catenin 途径。Murrayafoline A 通过激活蛋白激酶 C 增强大鼠心室肌细胞的收缩和 L 型钙电流。Murrayafoline A 抑制体内 LPS (HY-D1056) 诱导的神经炎症。Murrayafoline A 可用于炎症、血管并发症和结肠癌研究。
  • HY-136203
    Resveratrol analog 1 Inhibitor 98.40%
    Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)，化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
  • HY-16561S
    Resveratrol-d4

    白藜芦醇 d4

    		Inhibitor 99.36%
    Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 也是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
  • HY-69047
    6-Chloro-7-deazaguanine Control 99.83%
    6-Chloro-7-deazaguanine (compound 63) 是 IKK 非活性分子 (缺少关键的 5-cyano 基团)，靶向 IKKα 和 IKKβ 的 Ki 均 >30 μM。IKKβ 和 IKKα 分别是经典 NF-κB 通路和非经典 NF-κB 通路中的核心分子。
  • HY-123936
    SR12343 Inhibitor 99.66%
    SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂，是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活，其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
  • HY-112557
    PROTAC TBK1 degrader-2 Inhibitor 98.20%
    PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
  • HY-N2270
    Chicanine

    襄五脂素

    		Inhibitor 99.96%
    Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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