2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
    Stem Cell/Wnt
  4. JAK
  5. JAK降解剂

JAK降解剂

JAK Isoform Comparison

JAK降解剂 (6):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-173357
    TYD-68 Degrader 99.54%
    TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化，从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。 TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
  • HY-152227
    PROTAC TYK2 degradation agent1 Degrader 99.50%
    PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性，DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
  • HY-158142
    PROTAC TYK2 degrader-1 Degrader 99.55%
    PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax >60%。(Structure Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
  • HY-162885
    YSY01A Degrader
    YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂， 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制癌细胞存活，对HEK293T、 A549 、MCF-7、 MGC-803 、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0 1、9.2 1、5.2 1、8.9 、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
  • HY-175610
    PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 Degrader
    PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3、JAK2 和 BRD4，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。
  • HY-174428
    PROTAC JAK2 degrader-1 Degrader
    PROTAC JAK2 degrader-1 (Compound 10i) 是一种 JAK2 PROTAC 类降解剂，对 JAK2 V617F 的 DC50 为 27.35 nM。PROTAC JAK2 degrader-1 促进 JAK2 的泛素化和降解。PROTAC JAK2 degrader-1 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。PROTAC JAK2 degrader-1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究 (Pink: JAK2 配体 (HY-174430); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); Black: E3 连接酶配体+连接子 (HY-174432))。
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