2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. LXR

LXR (肝X受体)

Liver X receptor

LXR（肝脏 X 受体 α 和 β）是核激素受体超家族的配体激活转录因子成员。LXR 是氧固醇激活的转录因子，可上调一组基因，这些基因共同促进细胞和体内过量胆固醇的协调调动。与其他核受体一样，LXR 具有抗炎作用，可抑制核因子 κB、激活蛋白 1 和其他转录因子对促炎基因的信号依赖性诱导。

LXRα 主要表达于某些组织，包括肝脏、肾脏、巨噬细胞和脂肪组织。然而，LXRβ 则普遍表达。激活 LXRα（主要在肝脏中表达）会导致高甘油三酯生成，越来越多的证据表明，选择性 LXRβ 激动剂可以减少这种副作用。

LXRs (Liver X Receptor α and β) are members of the nuclear hormone receptor superfamily of ligand-activated transcription factors. LXRs are oxysterol-activated transcription factors that upregulate a suite of genes that together promote coordinated mobilization of excess cholesterol from cells and from the body. The LXRs, like other nuclear receptors, are anti-inflammatory, inhibiting signal-dependent induction of pro-inflammatory genes by nuclear factor-κB, activating protein-1, and other transcription factors.

LXRα is expressed predominately in some tissues, including the liver, kidney, macrophages, and adipose tissue. However, LXRβ is ubiquitously expressed. Activating LXRα (mainly expressed in liver) results in high triglyceride production, and growing evidence suggests that selective LXRβ agonists can reduce this side effect.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-170570
    PFM046 Antagonist
    PFM046 是肝 X 受体 (LXR) 的拮抗剂，可抑制 LXRα 和 LXRβ 的活化，IC50 分别为 2.04 μM 和 1.58 μM。PFM046 可抑制 SCD1 和 FASN 的表达，上调 ABCA1 的表达，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PFM046
  • HY-139067
    25(S)-27-Hydroxy cholesterol Activator
    25(S)-27-Hydroxy cholesterol 是 CYP27A1 介导的胆固醇羟基化的代谢物。25(S)-27-Hydroxy cholesterol 抑制黑色素瘤细胞增殖。
    25(S)-27-Hydroxy cholesterol
  • HY-N0246R
    Saikosaponin A (Standard)

    柴胡皂苷 A (Standard)

    		Activator
    Saikosaponin A (Standard) 是 Saikosaponin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saikosaponin A 是柴胡中的主要活性成分，能够在早期动脉粥样硬化中调节脂质代谢、促进胆固醇外流。此外，Saikosaponin A 也可能作为潜在的过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPAR-γ) 激动剂，显著促进 PPAR-γ 的表达。Saikosaponin A 可用于高脂血症胰腺炎的研究。
    Saikosaponin A (Standard)
  • HY-N12619
    12R,13S-Dihydroxyfumitremorgin C Agonist
    12R,13S-Dihydroxyfumitremorgin C (compound 1) 是 LXRα 激动剂。
    12R,13S-Dihydroxyfumitremorgin C
  • HY-113224R
    Desmosterol (Standard)

    胆固醇EP杂质B (Desmosterol) (Standard)

    		Activator
    Desmosterol (Standard)是 Desmosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desmosterol 是一种类似胆固醇的分子。在胆固醇生物合成的 Bloch 途径中，Desmosterol 是胆固醇的直接前体。Desmosterol 作为内源性代谢物，用于研究胆固醇代谢。
    Desmosterol (Standard)
  • HY-N3867
    Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate

    2,4,6-三羟基苯甲酸乙酯

    		Inhibitor
    Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate (Benzoic acid, 2,4,6-trihydroxy-, ethyl ester) 是一种酚类，可以从朴属植物中分离得到。
    Ethyl 2,4,6-trihydroxybenzoate
  • HY-N2078R
    Yamogenin (Standard)

    雅姆皂甙元 (Standard)

    		Antagonist
    Yamogenin (Standard) 是 Yamogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂苷的非对映异构体。Yamogenin 在荧光素酶配体分析中，可拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。Yamogenin 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成基因的表达来抑制三酰甘油 (TG) 的积累。Yamogenin 是一种甾体皂苷，可从植物中提取，具有体外细胞毒性、抗氧化和抗菌特性。Yamogenin 通过内在和外在的凋亡 (apoptosis) 途径诱导细胞死亡。Yamogenin 可抑制蛋白质变性，其 IC50 浓度为 1421.92 μg/mL。Yamogenin 可用于胃癌研究。
    Yamogenin (Standard)
  • HY-139007
    BLT-4 Inhibitor
    BLT-4 是清道夫受体 B 类 I 型 (SR-BI) 的特异性、可逆性抑制剂。BLT-4 抑制 SR-BI 介导的高密度脂蛋白 (HDL) 与细胞之间的脂质转移。
    BLT-4
  • HY-10626R
    T0901317 (Standard) Agonist
    T0901317 (Standard)是 T0901317 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317 (Standard)
  • HY-10627AR
    GW3965 hydrochloride (Standard) Agonist
    GW3965 (hydrochloride) (Standard)是 GW3965 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂，对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。
    GW3965 hydrochloride (Standard)
  • HY-N2370R
    24-Hydroxycholesterol (Standard)

    24-羟基胆固醇 (Standard)

    		Activator
    24-Hydroxycholesterol (Standard) 是 24-Hydroxycholesterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    24-Hydroxycholesterol (Standard)
  • HY-N2371R
    27-Hydroxycholesterol (Standard)

    27-羟基胆固醇 (Standard)

    		Agonist
    27-Hydroxycholesterol (Standard) 是 27-Hydroxycholesterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    27-Hydroxycholesterol (Standard)
  • HY-14353
    GSK-9772 Modulator
    GSK-9772 是一种 N-苯基叔胺类 (NPTAs) 的 Liver X Receptor (LXR) 调节剂，对 LXR β 配体有高亲和力 (IC50=30 nM)。GSK-9772 具有抗炎活性，通过与 LXR 结合，特别是通过与受体的转录抑制功能相关联的区域相互作用，来实现对促炎基因表达的抑制。GSK-9772 可用于炎症和神经退行性疾病的研究。
    GSK-9772
  • HY-18282R
    AZ876 (Standard) Agonist
    AZ876 (Standard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β) 的激动剂 (Ki=0.007 μM [LXRα，人]，0.011 μM [LXRβ，人]。AZ876 诱导 ABCA1、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并
    AZ876 (Standard)
  • HY-139576C
    Larsucosterol ammonium Antagonist
    Larsucosterol (DUR-928) ammonium 是一种胆固醇代谢物，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol ammonium 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol ammonium 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
    Larsucosterol ammonium
  • HY-10629R
    LXR-623 (Standard) Agonist
    LXR-623 (Standard)是 LXR-623 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
    LXR-623 (Standard)
  • HY-138007
    SR-1903 Agonist
    SR-1903 是一种 RORγ、PPARγ 反向激动剂 (RORγ 和 PPARγ 的 IC50 分别为∼100 nM 和 209 nM) 和 LXR 激动剂 (EC50 为 154 nM)。SR-1903 在胶原诱导性关节炎和饮食诱导性肥胖小鼠模型中发挥抗炎和抗糖尿病功效。
    SR-1903
  • HY-101442R
    SR9238 (Standard) Antagonist
    SR9238 (Standard)是 SR9238 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
    SR9238 (Standard)
  • HY-N4247R
    Kuwanon G (Standard)

    桑黄酮 G (Standard)

    		Activator
    Kuwanon G (Standard) 是 Kuwanon G (HY-N4247) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kuwanon G 是一种黄酮类化合物，为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon G 具有杀菌、抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗动脉粥样硬化和神经保护等多种活性。Kuwanon G 对口腔病原体具有较强的抗菌活性，尤其是对致龋菌和牙周病原菌。Kuwanon G 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，抑制增殖、迁移和侵袭。Kuwanon G 可用于胃癌、动脉粥样硬化等疾病的研究。
    Kuwanon G (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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