1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. Ligand for E3 Ligase

Ligand for E3 Ligase

The PROTAC molecule consists of a ligand, which binds an E3 ubiquitin ligase, connected by a linker to another ligand that binds the target protein.

The association between a protein and an E3 ligase, as induced by a PROTAC molecule, will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

Ligand for E3 Ligase Isoform Specific Products:

  • von Hippel-Lindau (VHL)

  • MDM2

  • Cereblon

  • IAP

Ligand for E3 Ligase 相关产品 (37):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-A0003
    Lenalidomide 191732-72-6 99.98%
    Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-10984
    Pomalidomide 19171-19-8 99.96%
    Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-101291
    Iberdomide 1323403-33-3 98.90%
    Iberdomide (CC-220) 是 cereblon (CRBN) 调节剂,IC50为60 nM。
    Iberdomide
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 1948273-03-7 98.19%
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
  • HY-14658
    Thalidomide 50-35-1 99.91%
    Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
    Thalidomide
  • HY-43961
    E3 ligase Ligand 8 1225383-33-4 98.84%
    E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 8
  • HY-125905
    VH032-cyclopropane-F 2306193-99-5
    VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
    VH032-cyclopropane-F
  • HY-125292
    NV03
    NV03 是一种有效,选择性的 UHRF1H3K9me3 相互作用的拮抗剂,Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
    NV03
  • HY-100947
    VH-298 2097381-85-4 99.32%
    VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂, Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。
    VH-298
  • HY-101763A
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride 1448189-80-7 99.05%
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride (MDK7526 hydrochloride) 是一种基于 VH032 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride
  • HY-101488
    CC-885 1010100-07-8 99.78%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
    CC-885
  • HY-103597
    Thalidomide-O-COOH 1061605-21-7 99.39%
    Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-COOH
  • HY-A0003B
    Lenalidomide (hemihydrate) 847871-99-2 99.82%
    Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide (hemihydrate)
  • HY-103596
    Thalidomide-OH 5054-59-1 99.60%
    Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-OH
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 98.19%
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride
  • HY-114406
    TD-106 2250288-69-6 99.17%
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
    TD-106
  • HY-111663
    VL285 1448188-57-5 98.38%
    VL285 是一种有效的 VHL 配体,IC50 为 0.34 μM。
    VL285
  • HY-41547
    Thalidomide fluoride 835616-60-9 98.77%
    Thalidomide fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    Thalidomide fluoride
  • HY-112078
    (S,R,S)-AHPC-Me 1948273-02-6
    (S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me
  • HY-43722
    Lenalidomide-Br 2093387-36-9 98.99%
    Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过连接子连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
    Lenalidomide-Br
Isoform Specific Products

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