1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. Ligand for E3 Ligase

Ligand for E3 Ligase 

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Ligand for E3 Ligase 亚型特异性产品:

  • von Hippel-Lindau (VHL)

  • MDM2

  • Cereblon

  • IAP

Ligand for E3 Ligase 相关产品 (77):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-A0003
    Lenalidomide 191732-72-6 99.91%
    Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-10984
    Pomalidomide 19171-19-8 ≥98.0%
    Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-101488
    CC-885 1010100-07-8 99.23%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
    CC-885
  • HY-101291
    Iberdomide 1323403-33-3 98.84%
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD),对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    Iberdomide
  • HY-14658
    Thalidomide 50-35-1 99.91%
    Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide
  • HY-W072954
    Lenalidomide-5-Br 1010100-26-1
    Lenalidomide-5-Br 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Lenalidomide-5-Br
  • HY-139542
    Pomalidomide-6-O-CH3 1547163-08-5
    Pomalidomide-6-O-CH3 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-O-CH3 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Pomalidomide-6-O-CH3
  • HY-W076696
    Lenalidomide-4-OH 1061604-41-8
    Lenalidomide-4-OH 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Lenalidomide-4-OH
  • HY-100947
    VH-298 2097381-85-4 99.83%
    VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂, Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。
    VH-298
  • HY-101763A
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride 1448189-80-7 ≥98.0%
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride 是一种基于 VH032 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride
  • HY-130800
    Eragidomide 1860875-51-9 99.51%
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 1948273-03-7 98.58%
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 98.39%
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride
  • HY-125845A
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride 2115897-23-7 99.90%
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的,可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。
    (S,S,S)-AHPC hydrochloride
  • HY-23095
    Thalidomide-5-OH 64567-60-8 ≥98.0%
    Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-5-OH
  • HY-103597
    Thalidomide-O-COOH 1061605-21-7 99.73%
    Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-COOH
  • HY-41547
    Thalidomide 4-fluoride 835616-60-9
    Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    Thalidomide 4-fluoride
  • HY-120217
    VH032 1448188-62-2 98.48%
    VH032 是一种 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
    VH032
  • HY-128837
    Nutlin carboxylic acid 2249750-27-2 98.29%
    Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
    Nutlin carboxylic acid
  • HY-117937
    BC-1215 1507370-20-8 99.80%
    BC-1215 是 F-box protein 3 (FBXO3) 的抑制剂,IL-1β 释放时,IC50 值为 0.9 μg/mL。 BC-1215 降低 Fbxo3-Fbx12 相互作用并且阻止 SCFFbxo3 催化的 Fbxl2 泛素化。 BC-1215 通过稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。BC-1215 与 ApaG 相互作用,抑制来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
    BC-1215
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