1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. Ligand for E3 Ligase

Ligand for E3 Ligase

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Ligand for E3 Ligase Isoform Specific Products:

  • von Hippel-Lindau (VHL)

  • MDM2

  • Cereblon

  • IAP

Ligand for E3 Ligase 相关产品 (54):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-A0003
    Lenalidomide 191732-72-6 99.98%
    Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-10984
    Pomalidomide 19171-19-8 99.96%
    Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-101291
    Iberdomide 1323403-33-3 98.90%
    Iberdomide (CC-220) 是 cereblon (CRBN) 调节剂,IC50 值为 60 nM。
    Iberdomide
  • HY-14658
    Thalidomide 50-35-1 99.91%
    Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
    Thalidomide
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 1948273-03-7 98.13%
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
  • HY-130800
    Cereblon modulator 1 1860875-51-9 99.51%
    Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
    Cereblon modulator 1
  • HY-133144
    Lenalidomide-OH 1416990-08-3
    Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
    Lenalidomide-OH
  • HY-130952
    Thalidomide-O-C8-COOH 2225148-51-4
    Thalidomide-O-C8-COOH 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-C8-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-C8-COOH
  • HY-101488
    CC-885 1010100-07-8 99.78%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。
    CC-885
  • HY-101763A
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride 1448189-80-7 99.05%
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride 是一种基于 VH032 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。
    (S,R,S)-AHPC hydrochloride
  • HY-100947
    VH-298 2097381-85-4 99.78%
    VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂, Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。
    VH-298
  • HY-103597
    Thalidomide-O-COOH 1061605-21-7 99.39%
    Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-COOH
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 98.39%
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride
  • HY-A0003B
    Lenalidomide hemihydrate 847871-99-2 99.95%
    Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hemihydrate
  • HY-41547
    Thalidomide 4-fluoride 835616-60-9 99.31%
    Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    Thalidomide 4-fluoride
  • HY-103596
    Thalidomide-4-OH 5054-59-1 99.60%
    Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-4-OH
  • HY-114406
    TD-106 2250288-69-6 99.17%
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
    TD-106
  • HY-117937
    BC-1215 1507370-20-8 99.80%
    BC-1215 是 F-box protein 3 (FBXO3) 的抑制剂,IL-1β 释放时,IC50 值为 0.9 μg/mL。 BC-1215 降低 Fbxo3-Fbx12 相互作用并且阻止 SCFFbxo3 催化的 Fbxl2 泛素化。 BC-1215 通过稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。BC-1215 与 ApaG 相互作用,抑制来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
    BC-1215
  • HY-111663
    VL285 1448188-57-5 98.38%
    VL285 是一种有效的 VHL 配体,IC50 为 0.34 μM。
    VL285
  • HY-126457
    Thalidomide-propargyl 2098487-39-7 99.97%
    Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成含 IMiD的 PROTAC。
    Thalidomide-propargyl
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