2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase ( E3泛素连接酶配体)

E3 ligase-recruiting Moiety

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Ligands for E3 Ligase 亚型特异性产品:

Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-A0003
    Lenalidomide

    来那度胺

    		191732-72-6 99.91%
    Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-10984
    Pomalidomide

    泊马度胺

    		19171-19-8 99.96%
    Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-101488
    CC-885 1010100-07-8 99.85%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂，可抑制蛋白翻译。
    CC-885
  • HY-130800
    Eragidomide 1860875-51-9 99.86%
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-14658
    Thalidomide

    沙利度胺

    		50-35-1 99.92%
    Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
    Thalidomide
  • HY-160695
    PT-179 2924858-25-1 99.91%
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179
  • HY-47070
    VH 101, acid 2408341-97-7 98.37%
    VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。
    VH 101, acid
  • HY-150803
    VHL Ligand 14 2010986-87-3 99.93%
    VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体，可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子，结合亲和力 IC50 为 196 nM。
    VHL Ligand 14
  • HY-101291
    Iberdomide 1323403-33-3 98.83%
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    Iberdomide
  • HY-100947
    VH-298 2097381-85-4 99.78%
    VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂， Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。
    VH-298
  • HY-120217
    VH032 1448188-62-2 99.64%
    VH032 是一种 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂，Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    VH032
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 1948273-03-7 99.59%
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
  • HY-144841
    Cemsidomide 2504235-67-8 98.94%
    Cemsidomide (CFT7455) 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。Cemsidomide 是一种抗癌剂，以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 0.9 nM) (WO2022032132A1；化合物 1)。
    Cemsidomide
  • HY-101763A
    (S,R,S)-AHPC monohydrochloride 1448189-80-7 99.78%
    (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2; VHL ligand 1) 是基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 已成功用于组装蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) (XXX (HY-XXX))，该嵌合体可被 NTR 激活，高效降解 EGFR 蛋白，从而发挥抗肿瘤作用。 HaloPROTAC3 诱导 GFP-Halotag 降解的 DC50 值为 19 nM，使 HaloPROTAC3 成为迄今为止描述的最有效的PROTACs之一。(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2; VHL ligand 1) 有望用于癌症的研究 。
    (S,R,S)-AHPC monohydrochloride
  • HY-146237
    Golcadomide 2379572-34-4
    Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用，诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 在 Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) 细胞系和 Non-Hodgkin Lymphoma (NHL) 中显示出有效的抗增殖活性。Golcadomide 可用于癌症领域研究。
    Golcadomide
  • HY-137206
    ALV2 2438124-95-7 98.07%
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-125845
    (S,R,S)-AHPC 1448297-52-6 99.13%
    (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
    (S,R,S)-AHPC
  • HY-41547
    Thalidomide 4-fluoride 835616-60-9 99.92%
    Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    Thalidomide 4-fluoride
  • HY-A0003B
    Lenalidomide hemihydrate

    来那度胺半水合物

    		847871-99-2
    Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hemihydrate
  • HY-W087383
    Thalidomide 5-fluoride 835616-61-0 99.9%
    Thalidomide 5-fluoride 是基于沙利度胺的 Cereblon 配体 (ligand)，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTAC IRAK4 degrader-1。
    Thalidomide 5-fluoride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

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