2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP4K

MAP4K 

MAPK Kinase Kinase Kinase

MAP 激酶激酶激酶激酶 (MAP4K) 属于哺乳动物 Ste20 样丝氨酸/苏氨酸激酶家族。据报道，MAP4K 包括 MAP4K1/HPK1、MAP4K2/GCK、MAP4K3/GLK、MAP4K4/HGK、MAP4K5/KHS 和 MAP4K6/MINK，它们通过激活 MAP3K-MAP2K 级联来诱导 JNK 活化。MAP4K 在调节细胞凋亡、细胞存活、细胞自噬和细胞迁移方面发挥重要作用。多项研究报告称，MAP4K 通过 JNK 独立途径参与调节免疫细胞反应。

MAP4K1/HPK1 和 MAP4K4/HGK 在 T 细胞活化和炎症反应中起负面作用。相反，MAP4K3/GLK在T细胞活化和自身免疫反应中起着积极作用。此外，T细胞中MAP4K1的下调和MAP4K3的过表达与人类自身免疫性疾病有关，例如银屑病关节炎、类风湿性关节炎（RA）、成人斯蒂尔病和SLE。

MAP kinase kinase kinase kinases (MAP4Ks) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4Ks including MAP4K1/HPK1, MAP4K2/GCK, MAP4K3/GLK, MAP4K4/HGK, MAP4K5/KHS, and MAP4K6/MINK have been reported to induce JNK activation through activating the MAP3K-MAP2K cascade. MAP4Ks play important roles in the regulation of cell apoptosis, cell survival, cell autophagy, and cell migration. Several studies reported that MAP4Ks are involved in the regulation of immune-cell responses through JNK-independent pathways.

MAP4K1/HPK1 and MAP4K4/HGK play negative roles in T-cell activation and inflammatory responses. In contrast, MAP4K3/GLK plays a positive role in T-cell activation and autoimmune responses. Moreover, MAP4K1 downregulation and MAP4K3 overexpression in T cells are involved in human autoimmune diseases such as psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis (RA), adult-onset Still’s disease, and SLE.

MAP4K 亚型特异性产品:

MAP4K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146680
    FLT3/ITD-IN-4 Inhibitor
    FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
    FLT3/ITD-IN-4
  • HY-143869
    HPK1-IN-28 Inhibitor
    HPK1-IN-28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 1)。
    HPK1-IN-28
  • HY-162544
    PROTAC HPK1 Degrader-2 Degrader
    PROTAC HPK1 Degrader-2 (compound 3) 是 HPK1 的 PROTAC 降解剂，在人 PBMC 中的 DC50 为 23 nM。PROTAC HPK1 Degrader-2 在癌症研究中起着重要作用。
    PROTAC HPK1 Degrader-2
  • HY-124152
    3,4-Dephostatin Inhibitor
    3,4-Dephostatin (Methyl-3,4-dephostatin) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase) 抑制剂。3,4-Dephostatin 加速神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12h 细胞神经突起形成。3,4-Dephostatin 维持 NGF 诱导的蛋白质酪氨酸磷酸化，尤其是有丝分裂原激活蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。3,4-Dephostatin 还延长表皮生长因子 (EGF) 诱导的酪氨酸磷酸化和 MAP 激酶的激活。
    3,4-Dephostatin
  • HY-174135
    PROTAC HPK1 Degrader-4 Degrader
    PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
    PROTAC HPK1 Degrader-4
  • HY-143870
    HPK1-IN-29 Inhibitor
    HPK1-IN-29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 38)。
    HPK1-IN-29
  • HY-168282
    DD205-291 Degrader
    DD205-291 是一种具有口服活性的 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 值为 5.3 nM。DD205-291 可以抑制 SLP-76 磷酸化，并诱导 IL-2 和 IFN-γ 表达（粉色：HPK1 蛋白配体 HY-168283；E3+linker：HY-168284；蓝色：E3：HY-W115490；黑色：linker：HY-W210252)。
    DD205-291
  • HY-149520
    HPK1-IN-39 Inhibitor
    HPK1-IN-39 (Compound 10n) 是一种选择性的 HPK1 抑制剂 (IC50: 29 nM)。HPK1-IN-39 抑制 SLP76 的磷酸化。HPK1-IN-39 可用于癌症免疫疗法的研究。
    HPK1-IN-39
  • HY-157838
    HMC-B17 Inhibitor
    HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM)，可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
    HMC-B17
  • HY-149206
    HPK1-IN-33 Inhibitor
    HPK1-IN-33 (compound 21) 是一种有效的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，Ki 值为 1.7 µM。HPK1-IN-33 抑制 IL-2 的产生，在 Jurkat WT 和 Jurkat HPK1 KO 细胞中的 EC50 分别为 286 和 >10000 nM。
    HPK1-IN-33
  • HY-172594
    HPK1-IN-57 Inhibitor
    HPK1-IN-57 (Compound 10c) 是一种造血祖细胞激酶1 (HPK1) 抑制剂，IC50 值为 0.09 nM。HPK1-IN-57 抑制 HPK1 激酶的活性，阻碍下游接头蛋白 SLP76 的磷酸化 (IC50 为 33.74 nM)，并有效刺激 T 细胞活化标志物 IL-2 的分泌 (EC50 值为 84.24 nM)。HPK1-IN-57 有望用于肿瘤免疫治疗的研究。
    HPK1-IN-57
  • HY-19562A
    PF-06260933 hydrochloride Inhibitor
    PF-06260933 hydrochloride 是 PF-06260933 (HY-19562) 的盐酸盐形式。PF-06260933 hydrochloride 是一种具有口服活性的，高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂，在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
    PF-06260933 hydrochloride
  • HY-159905
    HPK1-IN-54 Inhibitor
    HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
    HPK1-IN-54
  • HY-160218
    HPK1-IN-42 Inhibitor
    HPK1-IN-42 (compound 185) 是 HPK1 抑制剂，其 IC50 50 为0.24 nM。
    HPK1-IN-42
  • HY-175347
    HPK1-IN-60 Inhibitor
    HPK1-IN-60 (Compound 1) 是一种 HPK1 抑制剂。HPK1-IN-60 可用于抗肿瘤免疫治疗研究。
    HPK1-IN-60
  • HY-163717
    HPK1-IN-48 Inhibitor
    HPK1-IN-48 (compound 14g) 是一种有效的 造血祖激酶 1 (HPK1) 抑制剂，其 IC50 为 0.15 nM。HPK1-IN-48 显著抑制 SLP76 的磷酸化，IC50 为 27.92 nM。
    HPK1-IN-48
  • HY-144091
    HPK1-IN-24 Inhibitor
    HPK1-IN-24 (example 51) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，Ki 值为 100 nM。HPK1-IN-24 有潜力用于癌症的研究。
    HPK1-IN-24
  • HY-168119
    HPK1-IN-53 Inhibitor
    HPK1-IN-53 (compund 3a) 是强效的 HPK1 抑制剂（IC50=48 nM）。
    HPK1-IN-53
  • HY-15434R
    NG25 (Standard) Inhibitor
    NG25 (Standard) 是 NG25 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
    NG25 (Standard)
  • HY-161335
    HPK1-IN-43 Inhibitor
    HPK1-IN-43 (compound 9f) 是一个 HPK1 激酶抑制剂，IC50 值为 0.32 nM。HPK1-IN-43 可抑制 PBMC 细胞中下游蛋白 SLP-76 的磷酸化，并增强白细胞介素 2 (IL-2) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的分泌。HPK1-IN-43 可用于癌症研究。
    HPK1-IN-43
MAP4K Isoform Comparison

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