2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAPKAPK2 (MK2)

MAPKAPK2 (MK2) 

Mitogen-activated protein kinase activated protein kinase 2; MAP kinase activated protein kinase 2; MAPK activated protein kinase 2; MAPKAP kinase 2

MAP 激酶活化蛋白激酶 2 (MAPKAPK2) 是一种由 MAPKAPK2 基因编码的酶。MAPKAP 激酶-2 (MK2) 最初是通过其对糖原合酶丝氨酸-7 位点的磷酸化以及仿照糖原合酶 N 端的肽 (GS 肽-1) 中相应的丝氨酸进行磷酸化而发现的。

MAPKAP 激酶-2 是一种由丝裂原活化蛋白激酶激活的新型蛋白激酶。这种 MAP 激酶活化蛋白激酶称为 MAPKAP 激酶-2，与 S6 激酶-II (MAPKAP 激酶-1) 的区别在于其对抑制剂有反应、缺乏 S6 肽的磷酸化和氨基酸序列。

MAP kinase-activated protein kinase 2 (MAPKAPK2) is an enzyme that in humans is encoded by the MAPKAPK2 gene. MAPKAP kinase-2 (MK2) is originally identified by its phosphorylation of glycogen synthase at serine-7 and the corresponding serine in a peptide (GS peptide-1) modelled after the N-terminus of glycogen synthase.

MAPKAP kinase-2 is a novel protein kinase activated by mitogen-activated protein kinase. This MAP kinase activated protein kinase, termed MAPKAP kinase-2, is distinguished from S6 kinase-II (MAPKAP kinase-1) by its response to inhibitors, lack of phosphorylation of S6 peptides and amino acid sequence.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107427
    PF-3644022 Inhibitor 99.65%
    PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
    PF-3644022
  • HY-N0591
    Dehydrocostus Lactone

    去氢木香烃内酯

    		Inhibitor 99.98%
    Dehydrocostus Lactone ((-)-Dehydrocostus lactone) 是一种可以从 Saussurea lappa 分离得到的天然倍半萜。Dehydrocostus Lactone 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤和免疫调节等多种活性。Dehydrocostus Lactone 对 Mycobacterium tuberculosis 的 MIC 为 2 µg/mL。Dehydrocostus Lactone 也可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞杀伤活性，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    Dehydrocostus Lactone
  • HY-N10503
    Norartocarpetin 99.28%
    Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
    Norartocarpetin
  • HY-139504
    Gamcemetinib Inhibitor 99.06%
    Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂，在生化(IC50=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50=89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636，化合物 1。
    Gamcemetinib
  • HY-N2393
    Kukoamine B

    地骨皮乙素

    		Inhibitor 99.87%
    Kukoamine B 是一种精胺生物碱，是一种强效的双重 LPS 和 CpG DNA 抑制剂，其 Kd 值分别为 1.23 µM 和 0.66 µM。Kukoamine B 具有抗炎、抗糖尿病、抗氧化、抗骨质疏松和神经保护作用。Kukoamine B 具有用于脓毒症研究的潜力。
    Kukoamine B
  • HY-179237
    MK2-IN-8 Inhibitor
    MK2-IN-8 (Compound 42) 是一种共价 MK2 激酶抑制剂。MK2-IN-8 以独特方式共价结合催化性赖氨酸，从而证明了氟硫酸酯可有效靶向激酶中的催化赖氨酸。
    MK2-IN-8
  • HY-175809
    SRT6 Inhibitor
    SRT6 是一种抗癌剂，是一种 CD44 抑制剂。SRT6 抑制关键的 CD44 相关激酶，包括 SRC、ERBB2 和 MAPKAPK2。SRT6 具有很强的肿瘤选择性，并对癌细胞具有显著的抗增殖活性 (对于 NCI-H23 细胞的 EC50 为 1.37 μM)。
    SRT6
  • HY-12358A
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 hydrochloride Inhibitor
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 hydrochloride 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 hydrochloride 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 hydrochloride
  • HY-131249
    MK2-IN-3 Inhibitor 99.15%
    MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC50=0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK2，JNK2，IKK2 (IC50>200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
    MK2-IN-3
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Inhibitor 99.42%
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1
  • HY-139553
    Zunsemetinib Inhibitor 99.99%
    Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
    Zunsemetinib
  • HY-12834A
    MK2-IN-1 hydrochloride Inhibitor 98.36%
    MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
    MK2-IN-1 hydrochloride
  • HY-159190
    HRX-0233 Inhibitor 98.92%
    HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
    HRX-0233
  • HY-112457
    MK2-IN-3 hydrate Inhibitor ≥99.0%
    MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
    MK2-IN-3 hydrate
  • HY-108643
    CMPD1 Inhibitor 99.86%
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
    CMPD1
  • HY-P10072A
    MK2-IN-5 acetate 99.64%
    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5 acetate
  • HY-P3412
    MMI-0100 98.83%
    MMI-0100 是一种细胞渗透性肽抑制剂，抑制丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II (MK2)。MMI-0100 在体内外减少内膜增生。MMI-0100 抑制 IL-6 表达而不影响 IL-8 表达。MMI-0100 抑制纤维化过程，例如静脉移植疾病。
    MMI-0100
  • HY-148061
    DB1113 99.22%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-12834
    MK2-IN-1 Inhibitor 99.04%
    MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
    MK2-IN-1
  • HY-157793
    SMU-L11 Activator 99.64%
    SMU-L11 是一种特异性 TLR7 激动剂 (EC50=0.024 μM)，可招募 MyD88 接头蛋白并激活下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路。SMU-L11 在小鼠模型中，显著增强免疫细胞活化并增强 CD4+ T 和 CD8+ T 细胞增殖，从而直接杀死肿瘤细胞并抑制肿瘤生长。SMU-L11 可用于癌症的研究，也有研究免疫系统疾病的潜力。
    SMU-L11
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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