1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Mineralocorticoid Receptor

Mineralocorticoid Receptor (盐皮质激素受体)

Mineralocorticoid receptor (MR) is an intracellular steroid hormone receptor, and a member of the nuclear receptor superfamily, that mediates the physiological action of two important adrenal steroids, aldosterone and cortisol. Mineralocorticoid receptor is closely related to the glucocorticoid receptor (GR), and it can indifferently bind mineralocorticoid and glucocorticoid hormones. Activation of the mineralocorticoid receptor in the distal nephron by its ligand, aldosterone, plays an important role in sodium reabsorption and blood pressure regulation. Besides the regulation of sodium balance and the control of blood pressure, aldosterone-human mineralocorticoid receptor tandem also exerts important regulatory functions on the cardiovascular and central nervous systems.

Mineralocorticoid receptor participates in the regulation of hydroelectrolytic homeostasis in sodium-transporting tight epithelia such as distal nephron, colon, lung, and salivary and sweat glands. In such epithelial target cells, the mineralocorticoid specificity of aldosterone action is given by the enzyme 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 2 (11-HSD2), which converts active glucocorticoids into inactive metabolites. Mineralocorticoid receptor is also expressed in nonepithelial tissues such as the heart, some areas of the brain, large blood vessels, and mononuclear leukocytes. The ligand-activated mineralocorticoid receptor is translocated in the nucleus and acts as a transcription factor after its interaction with the consensus glucocorticoid response element (GRE) sequences. Mineralocorticoid receptor could activate or inhibit transcription of target genes whose identification is under intense investigation.

Mineralocorticoid Receptor 相关产品 (42):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111372
    Finerenone Antagonist 99.92%
    Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
    Finerenone
  • HY-B0561
    Spironolactone

    螺内酯

    Antagonist 99.66%
    Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
    Spironolactone
  • HY-100471
    Esaxerenone Antagonist 99.88%
    Esaxerenone (CS-3150) 是一种高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。
    Esaxerenone
  • HY-113414
    Deoxycorticosterone Agonist 99.90%
    Deoxycorticosterone是由肾上腺产生的类固醇激素,其具有盐皮质激素活性并且充当醛固酮前体。Deoxycorticosterone 是 O. mykiss 盐皮质激素受体 (rtMR) 转录的激动剂,EC50 是 0.16 nM 。Deoxycorticosterone 可能在鱼类中充当免疫刺激剂。
    Deoxycorticosterone
  • HY-B1472
    Deoxycorticosterone acetate

    醋酸去氧皮质酮

    Agonist 99.57%
    Deoxycorticosterone acetate (DOCA) 是一种肾上腺皮质激素,是醛固酮的前体。Deoxycorticosterone acetate 是一种矿化皮质激素受体激动剂。Deoxycorticosterone acetate 可导致严重的肾脏损伤,包括炎症、纤维化、肾小球损伤和蛋白尿。
    Deoxycorticosterone acetate
  • HY-B0251R
    Eplerenone (Standard)

    依普利酮(标准品)

    Antagonist
    Eplerenone (Standard) 是 Eplerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
    Eplerenone (Standard)
  • HY-B1438R
    Canrenone (Standard)

    螺内酯EP杂质F (Canrenone)(标准品)

    Antagonist
    Canrenone (Standard) 是 Canrenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Canrenone (Aldadiene) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。
    Canrenone (Standard)
  • HY-B0561R
    Spironolactone (Standard)

    螺内酯(标准品) ; 螺内脂(标准品) ; 螺甾内酯(标准品)

    Antagonist
    Spironolactone (Standard) 是 Spironolactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
    Spironolactone (Standard)
  • HY-B0251
    Eplerenone

    依普利酮

    Antagonist 99.71%
    Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
    Eplerenone
  • HY-109017
    Vamorolone

    地塞米松EP杂质E

    Antagonist 99.10%
    Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎剂和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
    Vamorolone
  • HY-B1203A
    Fludrocortisone acetate

    醋酸氟氢可的松

    Agonist 99.37%
    Fludrocortisone acetate (9α-Fludrocortisone acetate) 是一种合成的盐皮质激素, 有潜力用于阿狄森氏病的研究,可减少尿液中钠丢失量, 也用于增加血压。
    Fludrocortisone acetate
  • HY-16276
    Osilodrostat

    奥西卓司他

    Inhibitor 99.90%
    Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
    Osilodrostat
  • HY-132809
    Baxdrostat Inhibitor 99.60%
    Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶抑制剂。
    Baxdrostat
  • HY-B1438
    Canrenone

    坎利酮

    Antagonist 99.56%
    Canrenone (Aldadiene) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。
    Canrenone
  • HY-147277
    Lorundrostat Inhibitor 99.37%
    Lorundrostat (MT-4129) 是一种具有口服活性的醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 抑制剂。Lorundrostat 可用于高血压的研究。
    Lorundrostat
  • HY-109002
    Apararenone Antagonist 99.09%
    Apararenone (MT-3995) 是新型非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于研究糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎。
    Apararenone
  • HY-107917
    Desoxycorticosterone pivalate 99.62%
    Desoxycorticosterone pivalate (DOCP) 是一种盐皮质激素,是地塞米松的类似物。Desoxycorticosterone pivalate 用于犬肾上腺皮质功能减退症的研究。
    Desoxycorticosterone pivalate
  • HY-B1582A
    Canrenoate potassium

    坎利酸钾

    Antagonist 99.87%
    Canrenoate potassium 是一种释放 canrenone 的前体,也是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂。Canrenoate potassium 作为一种利尿剂,用于高血压的研究。
    Canrenoate potassium
  • HY-120274
    Balcinrenone Modulator 99.96%
    Balcinrenone (AZD9977) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂。Balcinrenone 用于心力衰竭和慢性肾病的研究。
    Balcinrenone
  • HY-150701
    INCB13739 Inhibitor 99.79%
    INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
    INCB13739