2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Mineralocorticoid Receptor
  4. Osilodrostat

Osilodrostat  (Synonyms: 奥西卓司他; LCI699)

目录号: HY-16276 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1) 抑制剂，其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2) 抑制剂，抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Osilodrostat Chemical Structure

Osilodrostat Chemical Structure

CAS No. : 928134-65-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥875
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
2 mg ￥550
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
25 mg ￥2100
In-stock
50 mg ￥3150
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
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Osilodrostat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Osilodrostat (LCI699) is a potent, orally active11β-hydroxylase (CYP11B1) inhibitor with an IC50 value of 35 nM. Osilodrostat is a potent, orally aldosterone synthase (CYP11B2) inhibitor with IC50 values of 0.7 nM and 160 nM for human aldosterone synthase and rat aldosterone synthase, respectively. Osilodrostat inhibits aldosterone and corticosterone synthesis. Osilodrostat has blood pressure lowering ability. Osilodrostat can be used for research of Cushing syndrome (CS)[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 35 nM (CYP11B1), 0.7 nM (human aldosterone synthase), and 160 nM (rat aldosterone synthase)[1][2]
体外研究
(In Vitro)

Osilodrostat (LCI699；0.01-10 μM；HAC15 细胞、17 种原代人肾上腺皮质细胞培养物和垂体腺瘤细胞) 抑制皮质醇和醛固酮。Osilodrostat 可抑制皮质酮和 11-脱氧皮质醇的积累，并对肾上腺雄激素产生适度影响[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Osilodrostat 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Osilodrostat (LCI699；0.1-100 mg/kg；口服；一次) 抑制 Ang-II 和 ACTH 刺激的 Sprague Dawley 大鼠中的醛固酮和皮质酮合成[1]。
Osilodrostat (LCI699；3-100 mg/kg；口服；每日一次，持续 52 周) 降低 dTG 大鼠的平均动脉压并延长生存期[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Ang-II- and ACTH-stimulated Sprague Dawley rats[1]
Dosage: 0.1, 0.3, 1 and 3 mg/kg (Ang-II-stimulated rats) and 1, 3, 10, 30 and 100 mg/kg (ACTH-stimulated rats)
Administration: Oral administration; once
Result: Inhibited the increase in plasma aldosterone concentrations stimulated by Ang II or ACTH in a dose-dependent manner.
Animal Model: dTG rats[1]
Dosage: 3, 10, 30 and 100 mg/kg
Administration: Oral administration; daily, for 52 weeks
Result: Increased fractional LV (systolic and diastolic) shortening, normalized LV isovolumic relaxation time to RR (IVRT/RR) ratio and myocardial cell size and reduced LV weight in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

227.24

Formula

C13H10FN3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

奥西卓司他
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (1100.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (440.06 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4006 mL 22.0032 mL 44.0063 mL
5 mM 0.8801 mL 4.4006 mL 8.8013 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (198 KB) HNMR (260 KB) LCMS (257 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Osilodrostat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 4.4006 mL 22.0032 mL 44.0063 mL 110.0158 mL
5 mM 0.8801 mL 4.4006 mL 8.8013 mL 22.0032 mL
10 mM 0.4401 mL 2.2003 mL 4.4006 mL 11.0016 mL
15 mM 0.2934 mL 1.4669 mL 2.9338 mL 7.3344 mL
20 mM 0.2200 mL 1.1002 mL 2.2003 mL 5.5008 mL
25 mM 0.1760 mL 0.8801 mL 1.7603 mL 4.4006 mL
30 mM 0.1467 mL 0.7334 mL 1.4669 mL 3.6672 mL
40 mM 0.1100 mL 0.5501 mL 1.1002 mL 2.7504 mL
50 mM 0.0880 mL 0.4401 mL 0.8801 mL 2.2003 mL
60 mM 0.0733 mL 0.3667 mL 0.7334 mL 1.8336 mL
80 mM 0.0550 mL 0.2750 mL 0.5501 mL 1.3752 mL
100 mM 0.0440 mL 0.2200 mL 0.4401 mL 1.1002 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Osilodrostat928134-65-0LCI699奥西卓司他LCI 699LCI-699Mineralocorticoid ReceptorCYP11B1CYP11B2Cushing syndromeblood pressureHAC15 cellsprimary human adrenocortical cell culturesInhibitorinhibitorinhibit

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