2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. NAMPT Autophagy
  4. (E)-Daporinad

(E)-Daporinad  (Synonyms: 达珀利奈; FK866; APO866)

目录号: HY-50876 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

(E)-Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

(E)-Daporinad Chemical Structure

(E)-Daporinad Chemical Structure

CAS No. : 658084-64-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥729
In-stock
5 mg ￥663
In-stock
10 mg ￥1252
In-stock
25 mg ￥1950
In-stock
50 mg ￥2950
In-stock
100 mg ￥4400
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

(E)-Daporinad 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 32 篇科研文献

WB

    (E)-Daporinad purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Physiol. 2019 Apr;234(4):4385-4395.  [Abstract]

    SW620 and HCT116 cells are seeded into a six-well plate for 72 hr, followed by treatment with different concentrations (100 nM and 10 μM) of FK866 for 24 hr.

    (E)-Daporinad purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Med Rep. 2017 Oct;16(4):5121-5128.  [Abstract]

    Effects of Emodin, FK866 and DEX on PMN apoptosis in SAP rats. Protein expression levels of Fas, FasL, Bax, cleaved caspase 3 and Bcl xL are detected by western blotting. β actin served as an internal control. Data are presented as the mean±standard deviation.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    (E)-Daporinad (FK866) is an effective inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NMPRTase; Nampt) with an IC50 of 0.09 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 0.09 nM (NMPRTase)
    体外研究
    (In Vitro)

    Nampt inhibition with (E)-Daporinad (FK866) induces significant NAD+ intracellular reduction and selectively kills MM cells. (E)-Daporinad (FK866)-induced cell death is associated with inhibition of Nampt activity, rather than protein expression, and higher NAD+ baseline levels in MM cells than normal PBMCs confer (E)-Daporinad (FK866) sensitivity. (E)-Daporinad (FK866) abrogates the survival advantage conferred by the bone marrow microenvironment[1]. (E)-Daporinad (FK866) prevents the [Ca2+]i increase induced by different mitogens and reduces the Ca2+ content of TG-responsive Ca2+ stores in Jurkat and in activated PBLs. (E)-Daporinad (FK866) reduces the Ca2+ content of TG-responsive Ca2+ stores in Jurkat cells but not in Bcl2-Jurkat cells[2]. Inhibition of NAMPT by (E)-Daporinad (FK866), or inhibition of SIRT by nicotinamide decreases proliferation and triggered death of 293T cells involving the p53 acetylation pathway[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    (E)-Daporinad 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    (E)-Daporinad (FK866) (30 mg/kg, i.p.) decreases the tumor burden in CB17-SCID mice, and the tumor tissue demonstrates a significant decrease in ERK phosphorylation and proteolytic cleavage of LC3[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    391.51

    Formula

    C24H29N3O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    中文名称

    达珀利奈
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (127.71 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5542 mL 12.7711 mL 25.5421 mL
    5 mM 0.5108 mL 2.5542 mL 5.1084 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD in Saline

      Solubility: 4 mg/mL (10.22 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.91%

    COA (187 KB) HNMR (223 KB) LCMS (402 KB) 元素分析报告 (204 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    MM1S cells (2×104 cells/well) are cultured for 72 and 96 hours in BMSC-coated 96-well plates in the presence or absence of drug. DNA synthesis is measured by (3H)-thymidine uptake, with (3H)-thymidine added (0.5 μCi/well) during the last 8 hours of cultures.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    CB17-SCID mice (28-35 days old) are irradiated (200 cGy), and then inoculated subcutaneously in the right flank with 3×106 MM1S cells in 100 μL RPMI 1640. After detection of tumor (2 weeks after the injection), 7 mice are treated intraperitoneally with either vehicle or (E)-Daporinad (FK866) (30 mg/kg body weight) twice a day for 4 days, repeated weekly over 3 weeks. Caliper measurements of the longest perpendicular tumor diameters are performed twice a week to estimate the tumor volume using the following formula: length×width2×0.5. Tumor growth inhibition (TGI) is calculated. Animals are killed when tumors reach 2 cm3 or the mice appear moribund. Survival is evaluated from the first day of treatment until death.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    (E)-Daporinad 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5542 mL 12.7711 mL 25.5421 mL 63.8553 mL
    5 mM 0.5108 mL 2.5542 mL 5.1084 mL 12.7711 mL
    10 mM 0.2554 mL 1.2771 mL 2.5542 mL 6.3855 mL
    15 mM 0.1703 mL 0.8514 mL 1.7028 mL 4.2570 mL
    20 mM 0.1277 mL 0.6386 mL 1.2771 mL 3.1928 mL
    25 mM 0.1022 mL 0.5108 mL 1.0217 mL 2.5542 mL
    30 mM 0.0851 mL 0.4257 mL 0.8514 mL 2.1285 mL
    40 mM 0.0639 mL 0.3193 mL 0.6386 mL 1.5964 mL
    50 mM 0.0511 mL 0.2554 mL 0.5108 mL 1.2771 mL
    60 mM 0.0426 mL 0.2129 mL 0.4257 mL 1.0643 mL
    80 mM 0.0319 mL 0.1596 mL 0.3193 mL 0.7982 mL
    100 mM 0.0255 mL 0.1277 mL 0.2554 mL 0.6386 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    (E)-Daporinad658084-64-1FK866 APO866达珀利奈FK 866FK-866APO866APO 866APO-866NAMPTAutophagyNicotinamide phosphoribosyl transferasePBEFVisfatinpre-B cell-enhancing factorPre-B cell colony enhancing factorInhibitorinhibitorinhibit

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