2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Neprilysin

Neprilysin (脑啡肽酶)

Neutral endopeptidase; NEP; Cluster of differentiation 10; CD10

脑啡肽酶 (NEP) 是一种 II 型膜金属内切肽酶，由 ∼750 个残基组成，活性位点在细胞外羧基末端结构域处含有锌结合基序 (HEXXH)。脑啡肽酶能够降解 Aβ 肽的单体和寡聚形式。脑啡肽酶是大脑中主要的 Aβ 肽降解酶；脑啡肽酶在阿尔茨海默病 (AD) 和衰老的早期阶段都会失活并下调。

脑啡肽酶是一种中性内切肽酶，抑制它会增加利钠肽、缓激肽和 P 物质的生物利用度，从而产生利钠、血管扩张和抗增殖作用。

Neprilysin (NEP) is a type II membrane metalloendopeptidase composed of ∼750 residues with an active site containing a zinc-binding motif (HEXXH) at the extracellular carboxyl terminal domain. Neprilysin is capable of degrading the monomeric and the oligomeric forms of Aβ peptide. Neprilysin is the dominant Aβ peptide-degrading enzyme in the brain; Neprilysin becomes inactivated and down-regulated during both the early stages of Alzheimer’s disease (AD) and aging.

Neprilysin is a neutral endopeptidase and its inhibition increases bioavailability of natriuretic peptides, bradykinin, and substance P, resulting in natriuretic, vasodilatatory, and anti-proliferative effects.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164704
    JA2 Inhibitor 99.94%
    JA2 是金属内切肽酶 24.15 的抑制剂，可以增强大鼠对缓激肽的降血压反应。
    JA2
  • HY-15407AS1
    Sacubitril-d4 hemicalcium salt Inhibitor 98.78%
    Sacubitril-d4 hemicalcium salt 是氘标记的 Sacubitril hemicalcium salt (HY-15407A)。Sacubitril hemicalcium salt 是一种有效的 NEP 抑制剂，IC50 为 5 nM。
    Sacubitril-d<sub>4</sub> hemicalcium salt
  • HY-106887
    SCH 32615 99.68%
    SCH 32615 是一种脑啡肽酶 (enkephalinase，负责内源性脑啡肽降解的酶) 的抑制剂。SCH 32615 可以用于小鼠手术和妊娠引起的缓解疼痛研究。
    SCH 32615
  • HY-19876
    PL37 Antagonist
    PL37 (Debio-0827) 是一种具有口服活性的 Enkephalinase 双重抑制剂 (双重抑制指的是同时抑制中性内肽酶 (Neutral Endopeptidase) 和氨基肽酶 N (Aminopeptidase N) 活性)。PL37 可通过激活 μ-阿片受体 (µ-opioid receptors) 发挥其抗痛觉过敏作用，在小鼠中发挥镇痛作用的 ED50 值为 13.4 mg/kg。PL37 可用于研究糖尿病引起的神经疼痛。
    PL37
  • HY-17399S
    Racecadotril-d5

    消旋卡多曲 d5

    		Inhibitor
    Racecadotril-d5 是 Racecadotril 的氘代物。Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。
    Racecadotril-d<sub>5</sub>
  • HY-116476
    Risotilide Inhibitor
    Risotilide 是一种脑啡肽酶B抑制剂，具有抑制脑啡肽酶B活性（IC50值为0.35 microM），同时也能有效抑制脑啡肽酶A（IC50 = 0.02 microM）和氨肽酶活性（IC50 = 13 microM），可被视为脑啡肽生物降解的完全抑制剂。
    Risotilide
  • HY-15407S3
    Sacubitril-13C4 Inhibitor
    Sacubitril-13C4 (AHU-377-13C4) 是 13C 标记的 Sacubitril (HY-15407)。Sacubitril 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂 (IC50=5 nM)。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
    Sacubitril-<sup>13</sup>C<sub>4</sub>
  • HY-W013375S1
    Thiorphan-d5
    Thiorphan-d5 是 Thiorphan 氘代物。
    Thiorphan-d<sub>5</sub>
  • HY-123782
    (Rac)-UK-414495 Inhibitor
    (Rac)-UK-414495 (example 7) 是一种有效的中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。(Rac)-UK-414495 会增强女性性生殖器中的 cAMP。
    (Rac)-UK-414495
  • HY-106975
    SCH-42354 Inhibitor
    SCH-42354 是一种口服有效的中性内肽酶 (NEP) 抑制剂，是前体 SCH-42495 的药理活性形式。SCH-42354 抑制 NEP 的水解以增强心钠素 (ANP) 的活性。SCH-42354 抑制亮氨酸脑啡肽和 ANF 的水解，IC50 值分别为 8.3 和 10.0 nM。SCH-42354 具有抗高血压活性。
    SCH-42354
  • HY-W013375S
    Thiorphan-d7
    Thiorphan-d7 是 Thiorphan 的氘代物。 Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin 抑制剂，其 IC50 值为 6.9 nM。
    Thiorphan-d<sub>7</sub>
  • HY-101682B
    (R)-SCH 42495 Inhibitor
    (R)-SCH 42495 是 SCH 42495 的低活性异构体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。
    (R)-SCH 42495
  • HY-15407BR
    Sacubitril sodium (Standard)

    沙库必曲钠盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Sacubitril (sodium) (Standard)是 Sacubitril (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sacubitril sodium 是一种口服有效的 NEP (脑啡肽酶)抑制剂，其 IC50 为 5 nM。Sacubitril sodium 可增强利钠肽系统的张力，具有显著的降压作用。Sacubitril sodium 是心力衰竭活性分子 LCZ696 的成分之一。Sacubitril sodium 可用于心
    Sacubitril sodium (Standard)
  • HY-N2021AR
    Phosphoramidon Disodium (Standard)

    磷酰二肽二钠 (Standard)

    		Inhibitor
    Phosphoramidon (Disodium) (Standard)是 Phosphoramidon (Disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phosphoramidon Disodium，一种微生物代谢物 (microbial metabolite)，是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂，其 IC50 为 0.4 μg/mL。Phosphoramid
    Phosphoramidon Disodium (Standard)
  • HY-170961
    SDUY816 Inhibitor
    SDUY816 是一种具有口服活性的双重 APN/NEP 抑制剂，对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.68 和 6.9 μM。SDUY816 具有镇痛作用，且具有良好的安全性和药代动力学特性，在大鼠 (口服，10 mg/kg) 中具有 27% 的生物口服利用度和 4.02 小时的半衰期。SDUY816 可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
    SDUY816
  • HY-121796
    Mixanpril Inhibitor
    Mixanpril 是一种具有调节胰岛素敏感性的化合物，具有调节肥胖 Zucker大鼠胰岛素敏感性和股骨血流的活性。Mixanpril在肥胖Zucker大鼠中可影响胰岛素介导的葡萄糖处置，对股骨血流也有调节作用，与ACE抑制剂卡托普利相比具有不同的效果。
    Mixanpril
  • HY-15407AS
    Sacubitril-13C4 hemicalcium salt Inhibitor
    Sacubitril-13C4 (hemicalcium salt) 是 13C 和氘代标记的 Sacubitril hemicalcium salt。Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。
    Sacubitril-<sup>13</sup>C<sub>4</sub> hemicalcium salt
  • HY-114657
    Benproperine Inhibitor
    Benproperine 是一种新的脑啡肽酶B抑制剂，由N-酰基-L-脯氨酰-L-缬氨酸组成，其N-酰基部分为α-异丁基琥珀酸β-羟肟酸。
    Benproperine
  • HY-139803
    SCH-39370
    SCH-39370 是一种有效且特异性的兔肾中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂，IC50 值为 11.2 nM。SCH-39370 促进了对心房利钠肽的生物反应，并在脱氧皮质酮醋酸钠高血压大鼠中降低血压。
    SCH-39370
  • HY-P2658
    [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin
    [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 是一种四肽，是脑啡肽的降解产物。
    [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin
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