1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Opioid Receptor 相关产品 (152):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0210
    DAMGO Agonist 99.61%
    DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
  • HY-101177
    Naltrindole hydrochloride Antagonist
    Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。
  • HY-101718
    Aticaprant Antagonist 99.86%
    Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。
  • HY-B0418A
    Loperamide hydrochloride Agonist 99.79%
    Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。
  • HY-N0164
    Matrine Agonist ≥98.0%
    Matrine (Matridin-15-one) 是来源于植物的生物碱,有抗肿瘤活性,是kappa阿片受体激动剂。
  • HY-13101
    MCOPPB triHydrochloride Agonist 99.93%
    MCOPPB 3Hcl 是一种伤害感受肽受体激动剂,pKi为10.07;其他阿片受体的活性较弱。
  • HY-120645
    BMS-986122 Agonist ≥98.0%
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
  • HY-P1317A
    Nociceptin (1-13), amide TFA Agonist 99.95%
    Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
  • HY-15122A
    Sinomenine hydrochloride Activator 99.88%
    Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。
  • HY-12745A
    Nalfurafine hydrochloride Agonist 99.93%
    Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种强效选择性,具有口服活性的 G 蛋白偏倚 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,具有很高的翻译潜力。Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,它还有潜力用于尿毒症瘙痒的相关研究。
  • HY-10487
    JDTic dihydrochloride Antagonist 99.44%
    JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。
  • HY-P0288
    [Leu5]-Enkephalin Agonist 99.81%
    [Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
  • HY-13044
    ADL-5859 Agonist 99.77%
    ADL5859是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki为0.8 nM,对hERG有弱抑制性。
  • HY-P0183
    Nociceptin Agonist 99.83%
    Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有镇痛作用。
  • HY-101386
    PZM21 Agonist 99.84%
    PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂,EC50 值为 1.8 nM。
  • HY-13274
    JTC-801 Antagonist 99.75%
    JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
  • HY-100903
    Norbinaltorphimine dihydrochloride Antagonist ≥98.0%
    Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
  • HY-P0073
    Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH Activator 98.07%
    Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor),可调控人类免疫功能,抑制肿瘤生长。
  • HY-124754
    BTRX-335140 Inhibitor 99.71%
    BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
  • HY-P0185
    Endomorphin 1 Agonist
    Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
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