1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Opioid Receptor 相关产品 (111):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-P0210
    DAMGO Agonist 99.13%
    DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
  • HY-101177
    Naltrindole hydrochloride Antagonist
    Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。
  • HY-N0164
    Matrine Agonist >98.0%
    Matrine (Matridin-15-one) 是来源于植物的生物碱,有抗肿瘤活性,是kappa阿片受体激动剂。
  • HY-B0418A
    Loperamide hydrochloride Agonist 99.79%
    Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。
  • HY-10487
    JDTic dihydrochloride Antagonist 99.79%
    JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。
  • HY-19627
    Naldemedine Antagonist
    Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
  • HY-11052A
    Trap-101 hydrochloride Antagonist
    Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-P1338
    PL-017 Agonist
    PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
  • HY-15122A
    Sinomenine hydrochloride Activator 99.46%
    Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。
  • HY-12745A
    Nalfurafine hydrochloride Agonist 99.93%
    Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种强效选择性,具有口服活性的 G 蛋白偏倚 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,具有很高的翻译潜力。Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,它还有潜力用于尿毒症瘙痒的相关研究。
  • HY-P0288
    [Leu5]-Enkephalin Agonist 99.81%
    [Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
  • HY-13274
    JTC-801 Antagonist 99.75%
    JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
  • HY-P0073
    Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH Activator 99.81%
    Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor),可调控人类免疫功能,抑制肿瘤生长。
  • HY-P0183
    Nociceptin Agonist 99.83%
    Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有镇痛作用。
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine Agonist 99.72%
    N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-P0185
    Endomorphin 1 Agonist
    Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
  • HY-100903
    Norbinaltorphimine dihydrochloride Antagonist 98.60%
    Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
  • HY-13716
    Noscapine Agonist
    Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
  • HY-P1335A
    CTAP TFA Antagonist 99.48%
    CTAP TFA 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor)拮抗剂 (IC50=3.5 nM),对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。
  • HY-P0186A
    Endomorphin 2 TFA Agonist 99.94%
    Endomorphin 2 TFA,一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。
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