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    Neuronal Signaling
  3. Orexin Receptor (OX Receptor)

Orexin Receptor (OX Receptor)

Orexin receptors (OX receptor) include orexin 1 receptor and orexin 2 receptor. Orexin receptor type 1 (Ox1R or OX1), is a protein that in humans is encoded by the HCRTR1gene. The orexin 1 receptor (OX1), is a G-protein coupled receptor expressed in the hypothalamus and involved in the regulation of feeding behaviour. OX1 selectively binds the orexin-A neuropeptide. It shares 64% identity with OX2. The OX2 receptors, also known as hypocretin receptor 2, are located primarily in the cerebral cortex, paraventricular hypothalamus, nucleus accumbens, subthalamic and paraventricular thalamus where they are thought to regulate sleep-wakefulness. The OX2 receptor displays equal affinity for Orexin A and Orexin B. The human OX2 receptor gene has been localized to chromosome 6.

Orexin Receptor (OX Receptor) 相关产品 (23):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-19320
    Orexin 2 Receptor Agonist Agonist 99.72%
    Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。
  • HY-10895A
    SB-334867 free base Antagonist 99.77%
    SB-334867游离碱是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。
  • HY-10805
    Almorexant Antagonist 99.17%
    Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂,Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。
  • HY-16725
    Lemborexant Antagonist 99.71%
    Lemborexant (E-2006) 是一种 orexin OX1OX2 受体的可逆,竞争性和口服活性双重拮抗剂,IC50 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM。Lemborexant 可以治疗失眠。
  • HY-100452
    TCS-OX2-29 Antagonist 99.82%
    TCS-OX2-29 是一种有效的,高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂,其 IC50 值为 40 nM,pKI 值为 7.5。与 OX1 相比,TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
  • HY-108682
    EMPA Antagonist >99.0%
    EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
  • HY-15653
    Filorexant Antagonist 98.95%
    Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3nM。
  • HY-19914
    MK-1064 Antagonist 99.97%
    MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂,可用于失眠患者的研究。
  • HY-101534
    GSK1059865 Antagonist 99.91%
    GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
  • HY-10805A
    Almorexant hydrochloride Antagonist 99.88%
    Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂,Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。
  • HY-70068
    SB-408124 Antagonist 98.87%
    SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
  • HY-10898
    SB-674042 Antagonist 99.70%
    SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。
  • HY-10806
    SB-649868 Antagonist 99.88%
    SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
  • HY-109095
    Nemorexant Antagonist 99.47%
    Nemorexant (ACT-541468) 是一种 orexin 受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox1Ox2 受体,IC50 分别为 2 nM 和 3 nM。
  • HY-P1339A
    Orexin B, human TFA Agonist 98.15%
    Orexin B, human (TFA) 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
  • HY-10900
    TCS 1102 Antagonist 99.89%
    TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。
  • HY-13796
    IPSU Antagonist >98.0%
    IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
  • HY-P1349
    Orexin B, rat, mouse Agonist
    Orexin B, rat, mouse 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与 OX1 和 OX2 结合的 Ki 值分别为420和36 nM。
  • HY-12301
    MK-3697 Antagonist 99.46%
    MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂,Ki值为0.95nM。
  • HY-109012
    Seltorexant Antagonist
    Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
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