1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Orexin Receptor (OX Receptor)

Orexin Receptor (OX Receptor) (食欲素受体)

The orexin receptors (hypocretin receptors) are a family of G protein-coupled receptors and consist of orexin receptor 1 (OX1R) and orexin receptor 2 (OX2R) subtypes. Orexin receptors are expressed throughout the central nervous system and are involved in the regulation of the sleep/wake cycle.

Orexin A binding to OX1R and OX2R with similar affinity, and orexin B binding to OX2 with higher affinity than OX1R. OX1R is mainly expressed in the prefrontal and infralimbic cortex, hippocampus, paraventricular thalamic nucleus, and locus coeruleus. OX2R is mainly distributed in the cerebral cortex, septal nuclei, lateral hypothalamus, hippocampus, and hypothalamic nuclei.

Both OX1R and OX2R are coupled via Gq/11 to the activation of phospholipase C, leading to an elevation of intracellular Ca2+ levels. Moreover, OX2R also couples via Gs and Gi/o to the cAMP pathways.

Orexin Receptor (OX Receptor) 相关产品 (41):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16725
    Lemborexant Antagonist 99.92%
    Lemborexant (E-2006) 是一种 orexin OX1OX2 受体的可逆,竞争性和口服活性双重拮抗剂,IC50 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM。Lemborexant 有潜力用于失眠的研究。
  • HY-10805
    Almorexant Antagonist 99.01%
    Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂,Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。
  • HY-106224
    Orexin A (human, rat, mouse) Agonist 99.15%
    Orexin A human, rat, mouse 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A human, rat, mouse 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A human, rat, mouse 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的药物。
  • HY-10895A
    SB-334867 free base Antagonist 99.89%
    SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂,对 OX2 有选择性 (pKb=7.4),对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量,抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
  • HY-19320
    Orexin 2 Receptor Agonist Agonist 99.75%
    Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。
  • HY-136181A
    YNT-185 Agonist
    YNT-185 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
  • HY-134188
    JNJ-54717793 Antagonist
    JNJ-54717793 作为脑渗透剂,是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
  • HY-137440
    Firazorexton Agonist
    Firazorexton 是一种有效的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂 (信息参考自 WO2019027058A1, example 395)。
  • HY-15653
    Filorexant Antagonist 99.35%
    Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3nM。
  • HY-19914
    MK-1064 Antagonist 99.97%
    MK-1064是一个选择性的2-SORA拮抗剂,可用于失眠患者的研究。
  • HY-106224A
    Orexin A (human, rat, mouse) (TFA) Agonist 99.15%
    Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的药物。
  • HY-10805A
    Almorexant hydrochloride Antagonist 99.88%
    Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂,Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。
  • HY-10900
    TCS 1102 Antagonist 99.89%
    TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。
  • HY-109012
    Seltorexant Antagonist 99.51%
    Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  • HY-109012A
    Seltorexant hydrochloride Antagonist 99.94%
    Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  • HY-100452
    TCS-OX2-29 Antagonist 99.82%
    TCS-OX2-29 是一种有效的,高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂,其 IC50 值为 40 nM,pKI 值为 7.5。与 OX1 相比,TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
  • HY-109095
    Nemorexant Antagonist 99.56%
    Nemorexant (ACT-541468) 是一种 orexin 受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2015083094A1 中的化合物 example 7。作用于 Ox1Ox2 受体,IC50 分别为 2 nM 和 3 nM。
  • HY-101534
    GSK1059865 Antagonist 99.94%
    GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
  • HY-10898
    SB-674042 Antagonist 99.52%
    SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,Kd为3.76 nM,比对OX2受体的抑制性高100倍。
  • HY-10806
    SB-649868 Antagonist 99.35%
    SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
Isoform Specific Products

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.