P2X receptors are a family of cation-permeable ligand gated ion channels that open in response to the binding of extracellular adenosine 5'-triphosphate (ATP). They belong to a larger family of receptors known as the purinergic receptors. P2X receptors are present in a diverse array of organisms including humans, mouse, rat, rabbit, chicken, zebrafish, bullfrog, fluke, and amoeba. seven separate genes coding for P2X subunits have been identified, and named to as P2X1 through P2X7. The pharmacology of a given P2X receptor is largely determined by its subunit makeup. Different subunits exhibit different sensitivities to purinergic agonists and antagonists. Of continuing interest is the fact that some P2X receptors (P2X2, P2X4, human P2X5, and P2X7) exhibit multiple open states in response to ATP, characterized by a time-dependent increase in the permeabilities of large organic ions and nucleotide binding dyes.
By Effects:
Inhibitors (5)
Agonists (1)
Antagonists (25)
Cat. No.
Product Name
Effect
Purity
HY-50697
A-740003
Antagonist
98.31%
A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。
HY-101588
Gefapixant
Antagonist
99.62%
Gefapixant (MK-7264) 是一个口服的、P2X3 受体 活性拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。
HY-13290
KN-62
Antagonist
99.45%
KN-62 是一种有效，选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II )抑制剂，IC50 为 0.9 μM， KN-62 也是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。
HY-15488A
HY-15488
HY-135976
P2X3 antagonist 34
Antagonist
99.42%
P2X3 antagonist 34 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3 ，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
HY-105285
Piromelatine
Inhibitor
99.21%
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
HY-112461A
NF449 octasodium
Antagonist
>99.0%
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-100483
A-804598
Antagonist
98.83%
A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
HY-19427A
HY-15568
A-317491
Antagonist
99.18%
A-317491 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3 ，rP2X3 ，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-130605
BAY-1797
Antagonist
98.66%
BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
HY-14483
AF-353
Antagonist
98.95%
AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体 拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
HY-101910
HY-13954
A 839977
Antagonist
98.74%
A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC 50
HY-122575
Aurintricarboxylic acid
Antagonist
Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase ) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡 抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。
HY-101044
PPADS tetrasodium
Antagonist
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5，IC50 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50 ~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50 ~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
HY-117508
JNJ-54175446
Antagonist
99.49%
JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
HY-15568A
A-317491 sodium salt hydrate
Antagonist
99.65%
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3 ，rP2X3 ，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-101418
JNJ-47965567
Antagonist
98.63%
JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。
