1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P2X Receptor

P2X Receptor

P2X receptors are a family of cation-permeable ligand gated ion channels that open in response to the binding of extracellular adenosine 5'-triphosphate (ATP). They belong to a larger family of receptors known as the purinergic receptors. P2X receptors are present in a diverse array of organisms including humans, mouse, rat, rabbit, chicken, zebrafish, bullfrog, fluke, and amoeba. seven separate genes coding for P2X subunits have been identified, and named to as P2X1 through P2X7. The pharmacology of a given P2X receptor is largely determined by its subunit makeup. Different subunits exhibit different sensitivities to purinergic agonists and antagonists. Of continuing interest is the fact that some P2X receptors (P2X2, P2X4, human P2X5, and P2X7) exhibit multiple open states in response to ATP, characterized by a time-dependent increase in the permeabilities of large organic ions and nucleotide binding dyes.

P2X Receptor 相关产品 (25):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-B0345A
    ATP disodium salt Agonist >98.0%
    ATP disodium salt 是用于代谢反应中底物活化的磷酸基团供体和大量激酶的辅酶。
  • HY-50697
    A-740003 Antagonist 98.91%
    A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。
  • HY-101588
    Gefapixant Antagonist 99.62%
    Gefapixant 是一个口服的、P2X3 受体活性拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。
  • HY-13290
    KN-62 Antagonist 99.16%
    KN-62 是一种有效,选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂,IC50 为 0.9 μM, KN-62 也是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂,IC50 约为 15 nM。
  • HY-15488
    A 438079 Antagonist 99.64%
    A 438079是P2X7受体拮抗剂,能抑制人重组P2X7细胞系的钙流,pIC50为6.9。
  • HY-101044
    PPADS tetrasodium Antagonist
    PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
  • HY-130605
    BAY-1797 Antagonist
    BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
  • HY-109067
    Opiranserin Antagonist
    Opiranserin,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin 正在发展成为一种用于治疗术后疼痛的注射剂。
  • HY-19427A
    AZD9056 hydrochloride Inhibitor 98.16%
    AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
  • HY-100483
    A-804598 Antagonist 98.83%
    A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂,作用于小鼠,大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
  • HY-15568
    A-317491 Antagonist 99.18%
  • HY-14483
    AF-353 Antagonist 98.95%
    AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
  • HY-101910
    PSB-12062 Antagonist 98.45%
    PSB-12062是有效,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。
  • HY-15488A
    A 438079 hydrochloride Antagonist 99.88%
    A 438079 hydrochloride 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。
  • HY-13954
    A 839977 Antagonist 98.74%
    A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC50s=20 nM, 42 nM / 150 nM); 在体实验中, 通过阻断 IL-1β 释放产生抗痛觉过敏反应, 减弱模型动物的炎症反应与神经性疼痛.
  • HY-15568A
    A-317491 sodium salt hydrate Antagonist 99.65%
    A-317491 sodium salt hydrate 是非核苷酸类P2X3和P2X2/3受体拮抗剂,能抑制由其介导的钙流。
  • HY-15469
    GW791343 dihydrochloride Inhibitor
    GW791343 dihydrochloride是P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。
  • HY-117508
    JNJ-54175446 Antagonist 99.49%
    JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
  • HY-16322
    Minodronic acid Antagonist >98.0%
    Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
  • HY-N0383
    Lappaconitine Inhibitor
    高乌甲素 (Lappaconitine) 是从高乌头中分离到的一种天然产物,具有镇痛作用。
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