1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK) (Polo样激酶)

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

  • PLK1

  • PLK2

  • PLK3

  • PLK4

Polo-like Kinase (PLK) 相关产品 (35):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10197
    Wortmannin Inhibitor ≥98.0%
    Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂,IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成,并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1)Plk3IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
  • HY-12137
    Volasertib Inhibitor 99.41%
    Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
  • HY-18682
    Centrinone Inhibitor
    Centrinone (LCR-263) 是选择性,可逆的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM。
  • HY-50698
    BI 2536 Inhibitor 99.95%
    BI 2536 是 PLK1BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
  • HY-15828
    Onvansertib Inhibitor ≥98.0%
    nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
  • HY-100789
    ON1231320 Inhibitor 98.00%
    ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂,IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。
  • HY-12137A
    Volasertib trihydrochloride Inhibitor
    Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
  • HY-112395
    BTO-1 Inhibitor
    BTO-1 是一种 Polo-like kinase (Plk) 抑制剂。BTO-1 主要用于磷酸化和去磷酸化应用。
  • HY-11003
    GW843682X Inhibitor 99.84%
    GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
  • HY-50877
    GSK461364 Inhibitor 99.82%
    GSK461364 是选择性,可逆,ATP竞争性的 PLK1 抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-18683
    Centrinone-B Inhibitor 98.97%
    Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的,高度选择性的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.59 nM。
  • HY-12037
    Rigosertib sodium Inhibitor 99.49%
    Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
  • HY-12037A
    Rigosertib Inhibitor 98.81%
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
  • HY-15161
    Ro3280 Inhibitor 99.28%
    Ro3280 是一种有效的,高度选择性的 PLK1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
  • HY-15160
    TAK-960 Inhibitor
    TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-15155
    MLN0905 Inhibitor
    MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
  • HY-18009
    LFM-A13 Inhibitor 99.97%
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
  • HY-15158
    SBE13 Hydrochloride Inhibitor 98.76%
    SBE13 Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
  • HY-13994
    Mps1-IN-2 Inhibitor 98.15%
    Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
  • HY-12134
    Poloxin Inhibitor 98.96%
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
Isoform Specific Products

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