2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK) (Polo样激酶)

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10197
    Wortmannin

    渥曼青霉素

    		Inhibitor 99.86%
    Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
    Wortmannin
  • HY-50698
    BI 2536 Inhibitor 99.95%
    BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
    BI 2536
  • HY-12137
    Volasertib

    伏拉塞替

    		Inhibitor 99.41%
    Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib
  • HY-15828
    Onvansertib Inhibitor 99.55%
    nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 2 nM。
    Onvansertib
  • HY-18682
    Centrinone Inhibitor 98.57%
    Centrinone (LCR-263) 是选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM。
    Centrinone
  • HY-12300
    Ocifisertib Inhibitor 99.92%
    CFI-400945 free base 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
    Ocifisertib
  • HY-12300B
    Ocifisertib fumarate Inhibitor 99.44%
    CFI-400945 fumarate 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
    Ocifisertib fumarate
  • HY-128493
    PLK4-IN-4 Inhibitor
    PLK4-IN-4 (compound 22) 是一种有效的 PLK4 抑制剂，IC50 值为 7.9 nM。PLK4-IN-4 具有研究癌症的潜力。
    PLK4-IN-4
  • HY-50877
    GSK461364 Inhibitor 99.82%
    GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。
    GSK461364
  • HY-18683
    Centrinone-B Inhibitor 98.71%
    Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的，高度选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.59 nM。
    Centrinone-B
  • HY-12037A
    Rigosertib

    瑞格色替

    		Inhibitor 98.35%
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
    Rigosertib
  • HY-100789
    ON1231320 Inhibitor 99.24%
    ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
    ON1231320
  • HY-12037
    Rigosertib sodium

    瑞格色替钠

    		Inhibitor 99.57%
    Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
    Rigosertib sodium
  • HY-11003
    GW843682X Inhibitor 99.75%
    GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
    GW843682X
  • HY-15161
    Ro3280 Inhibitor 98.87%
    Ro3280 是一种有效的，高度选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM，对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
    Ro3280
  • HY-15160
    TAK-960 Inhibitor 99.75%
    TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960
  • HY-18009
    (Z)-LFM-A13 Inhibitor 99.97%
    LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。
    (Z)-LFM-A13
  • HY-15155
    MLN0905 Inhibitor 99.94%
    MLN0905 是一种有效的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，具有口服活性。MLN0905 对 PLK1 具有抑制效力，IC50 值为 2 nM。MLN0905 可用于癌症研究。
    MLN0905
  • HY-108597
    TC-S 7005 Inhibitor 99.56%
    TC-S 7005 是一种 Polo-like kinases (Plks) 抑制剂，对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
    TC-S 7005
  • HY-102069
    3MB-PP1 Inhibitor 98.53%
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
    3MB-PP1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison

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