1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. Polo-like Kinase (PLK)
  3. Ro3280

Ro3280 是一种有效的,高度选择性的 PLK1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2PLK3 几乎没作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ro3280 Chemical Structure

Ro3280 Chemical Structure

CAS No. : 1062243-51-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1914
In-stock
2 mg ¥1100
In-stock
5 mg ¥1600
In-stock
10 mg ¥2600
In-stock
50 mg ¥9800
In-stock
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查看 Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ro3280 is a potent, highly selective inhibitor of PLK1 with an IC50 and a Kd of 3 nM and 0.09 nM, respectively, and nearly has no effect on PLK2 and PLK3.

IC50 & Target[2]

PLK1

0.09 nM (Kd)

ALK

230 nM (Kd)

CAMKK1

1100 nM (Kd)

CAMKK2

87 nM (Kd)

DAPK1

100 nM (Kd)

DAPK3

70 nM (Kd)

FER

53 nM (Kd)

GAK

87 nM (Kd)

MYLK

170 nM (Kd)

PTK2

84 nM (Kd)

PTK2B

130 nM (Kd)

RPS6KA6 (KinDom.2)

560 nM (Kd)

TTK

51 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Ro3280 (RO3280) 抑制 NB4 和 K562 细胞中的 PLK1 活性,IC50 分别为 13.45 nM 和 301 nM。RO3280 对 6 种白血病细胞的生长具有抑制活性,对 U937、HL60、NB4、K562、分别为 MV4-11 和 CCRF 细胞系。RO3280 还抑制原代 ALL 和 AML 细胞的生长,IC50 分别为 35.49-110.76 nM 和 52.80-147.50 nM。RO3280 (50 或 100 nM) 诱导急性白血病细胞凋亡和细胞周期紊乱[1]
Ro3280 在 H82、H69、A549 肺癌细胞系中表现出强大的活性,EC50 分别为 6 nM、7 nM 和 82 nM。Ro3280 还抑制其他几种癌细胞系,浓度较低[2]
RO3280 对 5637 和 T24 人膀胱癌细胞具有细胞毒性,IC50 约为 100 nM。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Ro3280 (RO3280,40 mg/kg,iv) 在植入 HT-29 结直肠癌细胞的小鼠异种移植模型中抑制 72% 的肿瘤生长,并且当更频繁地给药时,RO3280 完全抑制肿瘤生长[2]
RO3280 (30 mg/kg,每 5 天一次,ip) 在裸鼠模型中显示出显著的抗膀胱癌活性[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

543.61

Formula

C27H35F2N7O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (183.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8396 mL 9.1978 mL 18.3955 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8396 mL 3.6791 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.60 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.87%

参考文献
Cell Assay
[1]

Leukemia cells or primary leukemia cells (2 × 104) are seeded in 96-well plates overnight and incubated with DMSO, or increasing concentrations of RO3280 (0.05-120 μM) for 24 h. The same volume of DMSO added to the vehicle treated wells. Each drug concentration is replicated four times. Then, 10 μL CCK8 solution is added to each well, incubated at 37°C for 2-4 h and the optical density (OD) values are measured at 450 nm using a scanning multi-well spectrophotometer. Relative survival rate is calculated from the absorbance values compared with the control group. The proliferation of cells is calculated as a percentage of the DMSO-treated control wells with 50% inhibitory concentration (IC50) values derived after plotting proliferation values on a logarithmic curve. The IC50 of PLK1 inhibitor is calculated by Graph Prism software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[3]

Briefly, mice (female, 4-5 weeks of age) are used in the assay. Cells (5 × 106 cells in 150 μL) are suspended in RPMI 1640 and injected subcutaneously into the flank of each BALB/c nude mouse. On day 5, tumour size is measured, the animals are randomized into two groups (n = 15 per group), and RO3280 (40 mg/kg, once every 5 days) treatment is initiated by intraperitoneal injection. The control group is treated with vehicle (1.5% DMSO in PBS). The drug (or vehicle) treatment is performed for 40 days. The length and width of the resulting tumours (in millimetres) are measured every 3 days with callipers. The tumour diameter is measured, and the volume (length × width2 × 0.52) is calculated. The mice are humanely killed on day 45, and the tumours are dissected and weighed. Western blot and immunohistochemistry assays are also performed with these sections. Then, the tumours are fixed, embedded and cut into 3‐μm‐thick sections, which are subsequently stained with haematoxylin and eosin to permit the observation of the tumour margin[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8396 mL 9.1978 mL 18.3955 mL 45.9889 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8396 mL 3.6791 mL 9.1978 mL
10 mM 0.1840 mL 0.9198 mL 1.8396 mL 4.5989 mL
15 mM 0.1226 mL 0.6132 mL 1.2264 mL 3.0659 mL
20 mM 0.0920 mL 0.4599 mL 0.9198 mL 2.2994 mL
25 mM 0.0736 mL 0.3679 mL 0.7358 mL 1.8396 mL
30 mM 0.0613 mL 0.3066 mL 0.6132 mL 1.5330 mL
40 mM 0.0460 mL 0.2299 mL 0.4599 mL 1.1497 mL
50 mM 0.0368 mL 0.1840 mL 0.3679 mL 0.9198 mL
60 mM 0.0307 mL 0.1533 mL 0.3066 mL 0.7665 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2299 mL 0.5749 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0920 mL 0.1840 mL 0.4599 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Ro3280
目录号:
HY-15161
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