1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148732
    LU-005i Inhibitor 98.24%
    LU-005i 是免疫蛋白酶体 β5i 亚基的强效抑制剂 (IC50 = 6.6 nM),选择性高于 β5c 亚基 (IC50 = 287 nM)。
    LU-005i
  • HY-12743
    K-7174 Inhibitor 98.02%
    K-7174 是具有口服活性的 proteasomeGATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
    K-7174
  • HY-12286
    PI-1840 Inhibitor 98.78%
    PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖, 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
    PI-1840
  • HY-151252
    NIC-0102 Inhibitor 98.72%
    NIC-0102 是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55),能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。NIC-0102还能抑制前 IL-1β 的产生。
    NIC-0102
  • HY-N7056
    4'-Hydroxychalcone

    4′-羟基查耳酮

    Inhibitor 99.66%
    4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。
    4'-Hydroxychalcone
  • HY-B0914
    10-Undecenoic acid,98% (stabilized with TBC)

    十一烯酸

    Inhibitor 99.99%
    10-Undecenoic acid (Undecylenic acid) 是一种抗真菌 (antifungal) 剂。10-Undecenoic acid 可抑制 寡聚化、清除 ROS 并抑制 μ-钙蛋白酶活性。10-Undecenoic acid 具有神经保护作用。10-Undecenoic acid 对多种肿瘤具有抗癌作用。10-Undecenoic acid 可抑制白色念珠菌生物膜形成和MRSA 感染。10-Undecenoic acid 可抑制枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的群体感应信号。
    10-Undecenoic acid,98% (stabilized with TBC)
  • HY-10227R
    Bortezomib (Standard)

    硼替佐米(Standard)

    Inhibitor
    Bortezomib (Standard)是 Bortezomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
    Bortezomib (Standard)
  • HY-136563
    RA375 Inhibitor 99.31%
    RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
    RA375
  • HY-109059
    Fulacimstat Inhibitor 99.86%
    Fulacimstat 是可口服的糜酶 (chymase) 抑制剂,其对人和仓鼠糜酶的 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。
    Fulacimstat
  • HY-123587
    PR-924 Inhibitor 98.87%
    PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
    PR-924
  • HY-109001
    Alicapistat Inhibitor ≥98.0%
    Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 12) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1IC50 为 395 nM。
    Alicapistat
  • HY-P1258
    PSI Inhibitor
    PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
    PSI
  • HY-107412
    Proteasome inhibitor IX Inhibitor 99.43%
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
    Proteasome inhibitor IX
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA Inhibitor 98.01%
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1
    ONX-0914 TFA
  • HY-131350
    LXE408 Inhibitor 98.07%
    LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
    LXE408
  • HY-B0914A
    10-Undecenoic acid zinc salt

    十一烯酸锌

    Inhibitor ≥98.0%
    10-Undecenoic acid zinc salt (Undecylenic acid zinc salt) 是一种抗真菌 (antifungal) 剂。10-Undecenoic acid zinc salt 可抑制 寡聚化、清除 ROS 并抑制 μ-钙蛋白酶活性。10-Undecenoic acid zinc salt 具有神经保护作用。10-Undecenoic acid zinc salt 对多种肿瘤具有抗癌作用。10-Undecenoic acid zinc salt 可抑制白色念珠菌生物膜形成和MRSA 感染。10-Undecenoic acid zinc salt 可抑制枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的群体感应信号。
    10-Undecenoic acid zinc salt
  • HY-132850
    Dazcapistat Inhibitor 98.0%
    Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
    Dazcapistat
  • HY-P1081
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) Inhibitor 98.20%
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human)
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA Inhibitor 99.89%
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39 TFA
  • HY-W001023
    5-Amino-8-hydroxyquinoline
    5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选活性分子,具有良好的蛋白酶体抑制活性
    5-Amino-8-hydroxyquinoline
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种