1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Proteasome
  3. Alicapistat

Alicapistat  (Synonyms: ABT-957)

目录号: HY-109001 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 12) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1IC50 为 395 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Alicapistat Chemical Structure

Alicapistat Chemical Structure

CAS No. : 1254698-46-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥7153
In-stock
1 mg ¥3000
In-stock
5 mg ¥7500
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Alicapistat:

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Alicapistat (ABT-957) is an orally active selective inhibitor of human calpains 1 and 2 for the potential application of Alzheimer's disease (AD)[1]. Alicapistat mitigates the metabolic liability of carbonyl reduction and inhibits calpain 1 with an IC50 value of 395 nM[2].

IC50 & Target

IC50: 395 nM (Human calpains 1)[2].

体外研究
(In Vitro)

Alicapistat 的 CNS 渗透浓度不足,无法获得药效学效果[1]
钙蛋白酶 1 (u-钙蛋白酶) 和 2 (m-钙蛋白酶) 以钙依赖性方式表达,u-分别是它们各自激活所需的摩尔或 m 摩尔钙浓度。Alicapistat (化合物 22) (100 nM) 可预防 Aβ 寡聚体诱导的大鼠突触传递缺陷[2]
Alicapistat (化合物 22) (385 nM) 在预防方面显示出功效大鼠海马切片培养物中 NMDA 诱导的神经变性和 A 诱导的突触功能障碍[2]
Alicapistat (9-21 nM) 的 CSF 浓度未达到 IC50 用于抑制钙蛋白酶,并且在广泛的人群研究中未显示剂量限制性毒性 (DLT)[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Alicapistat (化合物 22) (静脉注射或口服;1-3 mg/kg) 在小鼠、大鼠和狗中显示出中等的平均血浆清除率值 (CLp) (0.13-1.04 L/hr.kg),而在猴子中显示出较高的值 (1.98 升/小时.公斤)。平均稳态分布容积值 (Vss) 在小鼠、狗和猴子中适中 (0.64-1.8 L/kg),但在大鼠中较高 (3.4 L/kg)。血浆消除半衰期 (t1/2) 在狗中最短 (1.7 小时),其次在猴子中为 2.3 小时,在小鼠和大鼠中约为 6.0 小时。小鼠、大鼠和狗的口服生物利用度 (F) 值较高 (>80%),而猴子的口服生物利用度 (F) 值中等 (14%)[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

433.50

Formula

C25H27N3O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (115.34 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3068 mL 11.5340 mL 23.0681 mL
5 mM 0.4614 mL 2.3068 mL 4.6136 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (9.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

Alicapistat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3068 mL 11.5340 mL 23.0681 mL 57.6701 mL
5 mM 0.4614 mL 2.3068 mL 4.6136 mL 11.5340 mL
10 mM 0.2307 mL 1.1534 mL 2.3068 mL 5.7670 mL
15 mM 0.1538 mL 0.7689 mL 1.5379 mL 3.8447 mL
20 mM 0.1153 mL 0.5767 mL 1.1534 mL 2.8835 mL
25 mM 0.0923 mL 0.4614 mL 0.9227 mL 2.3068 mL
30 mM 0.0769 mL 0.3845 mL 0.7689 mL 1.9223 mL
40 mM 0.0577 mL 0.2884 mL 0.5767 mL 1.4418 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2307 mL 0.4614 mL 1.1534 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1922 mL 0.3845 mL 0.9612 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1442 mL 0.2884 mL 0.7209 mL
100 mM 0.0231 mL 0.1153 mL 0.2307 mL 0.5767 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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