1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. RAD51

RAD51 

RAD51 是一种必需的真核 DNA 重组酶,可在同源重组 (HR) 和双链断裂的重组修复过程中促进同源配对和链交换。BRCA2 将 RAD51 蛋白招募到 DNA 断裂处,形成同源聚合细丝,侵入同源染色单体并将其用作修复模板。RAD51 细丝可通过免疫荧光检测为细胞核中的不同焦点,它们的存在是 HR 能力的读数。RAD51 是一种必需基因,可保护细胞免受遗传不稳定的影响。

RAD51 重组酶活性对癌细胞增殖和存活起着关键作用,并且通常会导致耐药性。在包括乳腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 在内的一组癌症中发现了异常升高的 RAD51 功能和过度活跃的同源重组 (HR) 率。因此,直接针对 RAD51 并减弱失调的 RAD51 活性被提议作为癌症治疗的替代和补充策略。

RAD51, an essential eukaryotic DNA recombinase, promotes homologous pairing and strand exchange during homologous recombination (HR) and the recombinational repair of double strand breaks. RAD51 protein is recruited onto the DNA break by BRCA2 and forms homopolymeric filaments that invade the homologous chromatid and use it as a template for repair. RAD51 filaments are detectable by immunofluorescence as distinct foci in the cell nucleus, and their presence is a read out of HR proficiency. RAD51 is an essential gene, protecting cells from genetic instability.

RAD51 recombinase activity plays a critical role for cancer cell proliferation and survival, and often contributes to drug-resistance. Abnormally elevated RAD51 function and hyperactive homologous recombination (HR) rates have been found in a panel of cancers, including breast cancer and chronic myeloid leukaemia (CML). Directly targeting RAD51 and attenuating the deregulated RAD51 activity has therefore been proposed as an alternative and supplementary strategy for cancer treatment.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-D0086
    DIDS sodium salt Inhibitor 99.13%
    DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51,抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合,抑制 Caspase-3 和 -9 的激活,可用于癌症研究。
    DIDS sodium salt
  • HY-101462
    RAD51 Inhibitor B02 Inhibitor 99.89%
    RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4 μM。
    RAD51 Inhibitor B02
  • HY-19793
    RS-1 Activator 99.77%
    RS-1 是一种 RAD51 的激活剂。RS-1 通过促进活性突触前细丝的形成来增强人类 RAD51 的同源重组活性。
    RS-1
  • HY-15317
    RI-1 Inhibitor 99.83%
    RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
    RI-1
  • HY-103710
    IBR2 Inhibitor 98.24%
    IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    IBR2
  • HY-173345
    BRCA2-RAD51-IN-2 Inhibitor
    BRCA2-RAD51-IN-2 (compound S-35d) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,与 10 µM 奥拉帕尼 (HY-10162) 联合使用可抑制同源重组修复。
    BRCA2-RAD51-IN-2
  • HY-170907
    HDAC-IN-85 Inducer
    HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化,导致 DNA 双链断裂,并诱导 RAD51 泛素化,破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    HDAC-IN-85
  • HY-122583
    D-G23 Inhibitor
    D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径,抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究,如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
    D-G23
  • HY-150147
    CAM833 Inhibitor 99.83%
    CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
    CAM833
  • HY-126020
    Bractoppin Inhibitor 99.90%
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.40%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
  • HY-N3980
    Guaiol

    (-)-愈创醇

    99.67%
    Guaiol 是一种倍半萜醇,具有口服活性。Guaiol 在多种中药中均有发现,具有抗增殖、促进自噬、杀虫、抗焦虑、抗炎、利尿和降血压等生物活性。Guaiol 通过自噬调节 RAD51 的稳定性,从而诱导非小细胞肺癌细胞凋亡。Guaiol 可直接作用于寄生虫,通过影响寄生虫的动粒、线粒体基质和细胞膜抑制寄生虫生长,对利什曼原虫无鞭毛体的 IC50 为 0.01 µg/mL。Guaiol 可用于癌症、感染、心血管、炎症疾病领域研究。
    Guaiol
  • HY-111887
    Emzadirib Inhibitor 99.63%
    Emzadirib (RAD51-IN-2) 是一种 RAD51 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。
    Emzadirib
  • HY-148183
    Homologous recombination-IN-1 Inhibitor 98.95%
    Homologous recombination-IN-1 是一种新型的 RAD51-BRCA2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50=19 μM),可干扰同源重组。
    Homologous recombination-IN-1
  • HY-16904
    RI-2 Inhibitor 99.90%
    RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂,IC50 值为 44.17 μM,能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。
    RI-2
  • HY-N7271
    Solanidine

    茄次碱

    Inhibitor 99.90%
    Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51,升高 γH2AXp53。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
    Solanidine
  • HY-122705
    RAD51-IN-1 Inhibitor 99.89%
    RAD51-IN-1 是 B02 的衍生物,是 RAD51 的有效抑制剂。 RAD51-IN-1 可用于癌症研究。
    RAD51-IN-1
  • HY-126972A
    RI(dl)-2 TFA Inhibitor 98.02%
    RI(dl)-2 TFA 是一种有效的选择性 RAD51 介导的 D 环形成 (RAD51-mediated D-loop formation) 抑制剂,IC50 为 11.1 μM。RI(dl)-2 TFA 不会影响 RAD51 与 ssDNA 的结合,并会抑制人细胞中的同源重组 (HR) 活性 (IC50 为 3.0 μM)。
    RI(dl)-2 TFA
  • HY-136604
    RAD51-IN-3 Inhibitor 99.24%
    RAD51-IN-3 是一种 Rad51 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2019051465A1 的化合物 Example 66A。
    RAD51-IN-3
  • HY-143736
    RAD51-IN-5 Inhibitor 98.87%
    RAD51-IN-5 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-5 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1,化合物 3)。
    RAD51-IN-5
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种