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RAD51 

RAD51, an essential eukaryotic DNA recombinase, promotes homologous pairing and strand exchange during homologous recombination (HR) and the recombinational repair of double strand breaks. RAD51 protein is recruited onto the DNA break by BRCA2 and forms homopolymeric filaments that invade the homologous chromatid and use it as a template for repair. RAD51 filaments are detectable by immunofluorescence as distinct foci in the cell nucleus, and their presence is a read out of HR proficiency. RAD51 is an essential gene, protecting cells from genetic instability.

RAD51 recombinase activity plays a critical role for cancer cell proliferation and survival, and often contributes to drug-resistance. Abnormally elevated RAD51 function and hyperactive homologous recombination (HR) rates have been found in a panel of cancers, including breast cancer and chronic myeloid leukaemia (CML). Directly targeting RAD51 and attenuating the deregulated RAD51 activity has therefore been proposed as an alternative and supplementary strategy for cancer treatment.

RAD51 相关产品 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15317
    RI-1 Inhibitor 99.83%
    RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
  • HY-19793
    RS-1 Activator 99.55%
    RS-1 是一种 RAD51 的激活剂,同时可增强 CRISPR/Cas9 的活性。
  • HY-101462
    RAD51 Inhibitor B02 Inhibitor 99.87%
    RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4 μM。
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 98.07%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
  • HY-103710
    IBR2 Inhibitor 98.60%
    IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-122705
    RAD51-IN-1 Inhibitor 99.97%
    RAD51-IN-1 是 B02 的衍生物,是 RAD51 的有效抑制剂。 RAD51-IN-1 可用于癌症研究。
  • HY-126020
    Bractoppin Inhibitor 99.18%
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
  • HY-16904
    RI-2 Inhibitor 99.64%
    RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂,IC50 值为 44.17 μM,能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。
  • HY-111887
    RAD51-IN-2 Inhibitor 99.79%
    RAD51-IN-2 (化合物 example 67A) 是一种 RAD51 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。
  • HY-126972A
    RI(dl)-2 TFA Inhibitor ≥98.0%
    RI(dl)-2 TFA 是一种有效的选择性 RAD51 介导的 D 环形成 (RAD51-mediated D-loop formation) 抑制剂,IC50 为 11.1 μM。RI(dl)-2 TFA 不会影响 RAD51 与 ssDNA 的结合,并会抑制人细胞中的同源重组 (HR) 活性 (IC50 为 3.0 μM)。
  • HY-136604
    RAD51-IN-3 Inhibitor
    RAD51-IN-3 是一种 Rad51 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2019051465A1 的化合物 Example 66A。
  • HY-10206A
    Amuvatinib hydrochloride Inhibitor
    Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
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