2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. ROCK

ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

ROCK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-125639
    (rac)-AR-13503 Inhibitor
    (rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
    (rac)-AR-13503
  • HY-112362
    3-(4-Pyridyl)indole Inhibitor ≥99.0%
    3-(4-Pyridyl)indole (Rockout) 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，IC50 值为 25 μM。在伤口愈合试验中，3-(4-Pyridyl)indole 可以抑制起泡并导致肌动蛋白应力纤维溶解。
    3-(4-Pyridyl)indole
  • HY-108519
    AS1892802 Inhibitor 99.33%
    AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
    AS1892802
  • HY-15392A
    Chroman 1 dihydrochloride Inhibitor 99.11%
    Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。
    Chroman 1 dihydrochloride
  • HY-107209
    RKI-1313 Inhibitor ≥98.0%
    RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。
    RKI-1313
  • HY-19346
    AR-13324 analog mesylate ≥98.0%
    AR-13324 analog mesylate 是 AR-13324 的类似物。AR-13324 是一种 ROCK 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂。
    AR-13324 analog mesylate
  • HY-10341A
    Fasudil

    法舒地尔

    		Inhibitor
    Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil
  • HY-10341B
    Fasudil hydrochloride semihydrate

    盐酸法舒地尔

    		Inhibitor
    Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil hydrochloride semihydrate
  • HY-132302
    Hu7691 Inhibitor
    Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
  • HY-10341C
    Fasudil dihydrochloride Inhibitor
    Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil dihydrochloride
  • HY-132302A
    Hu7691 free base Inhibitor
    Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691 free base
  • HY-126913
    Rhodblock 6 Inhibitor 98.94%
    Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，可抑制磷酸化 MRLC（肌球蛋白调节轻链）定位。
    Rhodblock 6
  • HY-118151
    Rho-Kinase-IN-3 Inhibitor
    Rho-Kinase-IN-3 (compound 12) 是一种有效的选择性 Rho 激酶 (ROCK1) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。Rho-Kinase-IN-3 可用于高血压研究。
    Rho-Kinase-IN-3
  • HY-10341R
    Fasudil Hydrochloride (Standard)

    盐酸法舒地尔(Standard)

    		Inhibitor
    Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
    Fasudil Hydrochloride (Standard)
  • HY-13300A
    SR-3677 dihydrochloride Inhibitor
    SR-3677 dihydrochloride (compound 5) 是一种有效的选择性 ROCK-II 和 ROCK-II 抑制剂，其 IC50 为 56 nM 和 3 nM。
    SR-3677 dihydrochloride
  • HY-151189
    ROCK-IN-4 Inhibitor
    ROCK-IN-4 是一种有效的 ROCK 抑制剂，能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白，并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。
    ROCK-IN-4
  • HY-10068
    Y-33075 hydrochloride Inhibitor
    Y-33075 hydrochloride (Y-39983) 是选择性ROCK抑制剂，由 Y-27632 衍生而来,，IC50 为 3.6 nM，比 Y-27632 更有效。
    Y-33075 hydrochloride
  • HY-116238
    ROCK-IN-D2 Inhibitor
    ROCK-IN-D2 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂。
    ROCK-IN-D2
  • HY-149700
    ROCK2-IN-7
    ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
    ROCK2-IN-7
  • HY-15720B
    Glycyl H-1152 hydrochloride Inhibitor
    Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII，Aurora A，CAMKII 和 PKG，IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。
    Glycyl H-1152 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROCK Isoform Comparison

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