2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. ROCK

ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK（Rho 相关蛋白激酶）是一种属于丝氨酸-苏氨酸激酶 AGC（PKA/PKG/PKC）家族的激酶。ROCK（ROCK1 和 ROCK2）存在于哺乳动物、斑马鱼、非洲爪蟾、无脊椎动物和鸡中。人类 ROCK1 的分子量为 158 kDa，是小 GTP 酶 RhoA 的主要下游效应物。哺乳动物 ROCK 由激酶结构域、卷曲螺旋区域和 Pleckstrin 同源性 (PH) 结构域组成，如果不存在 RhoA-GTP，它会通过自抑制分子内折叠降低 ROCK 的激酶活性。ROCK 在各种不同的细胞现象中发挥作用，因为 ROCK 是小 GTP 酶 Rho 的下游效应蛋白，而小 GTP 酶 Rho 是细胞骨架的主要调节剂之一。

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

ROCK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-132302
    Hu7691 Inhibitor 99.91%
    Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
  • HY-103620
    ROCK2-IN-2 Inhibitor 98.05%
    ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，IC50 <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。
    ROCK2-IN-2
  • HY-137436
    Cotosudil Inhibitor 98.19%
    Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。
    Cotosudil
  • HY-156592A
    ROCK2-IN-6 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，可用于 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。
    ROCK2-IN-6 hydrochloride
  • HY-125639
    (rac)-AR-13503 Inhibitor 99.08%
    (rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
    (rac)-AR-13503
  • HY-126275
    HSD1590 Inhibitor 99.54%
    HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
    HSD1590
  • HY-167832
    PT109 Inhibitor 99.20%
    PT109 是一种多激酶抑制剂，PT109 靶向抑制 JNK (JNK1: IC50=0.143 μM; JNK2: IC50=0.831 μM; JNK3: IC50=0.285 μM) 和其他激酶 (SGK1: IC50=1.34 μM; SGK2: IC50=5.6 μM; SGK3: IC50=26.4 μM; ROCK2: IC50=34 μM) 并在抗炎、抗氧化、神经发生、突触发生等方面发挥重要作用。此外，PT109 也通过 PTBP1/PKM1/2 通路将多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 重编程为少突胶质细胞，并改变 GBM 的代谢模式，发挥抗胶质瘤活性。
    PT109
  • HY-18713A
    CRT0066854 hydrochloride Inhibitor 99.29%
    CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。
    CRT0066854 hydrochloride
  • HY-149266
    THK01 Inhibitor 99.80%
    THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。
    THK01
  • HY-101244
    ZINC00881524 Inhibitor 99.26%
    ZINC00881524是ROCK的抑制剂。
    ZINC00881524
  • HY-108519
    AS1892802 Inhibitor 99.33%
    AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
    AS1892802
  • HY-U00351
    ROCK-IN-1 Inhibitor 98.17%
    ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 的活性，IC50 值为 1.2 nM。
    ROCK-IN-1
  • HY-110335
    OXA-06 hydrochloride Inhibitor 99.89%
    OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化，但不刺激细胞凋亡。
    OXA-06 hydrochloride
  • HY-15556A
    GSK269962A hydrochloride Inhibitor 99.73%
    GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
    GSK269962A hydrochloride
  • HY-112362
    3-(4-Pyridyl)indole Inhibitor ≥99.0%
    3-(4-Pyridyl)indole (Rockout) 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，IC50 值为 25 μM。在伤口愈合试验中，3-(4-Pyridyl)indole 可以抑制起泡并导致肌动蛋白应力纤维溶解。
    3-(4-Pyridyl)indole
  • HY-122011
    PF-4950834 Inhibitor 99.60%
    PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。
    PF-4950834
  • HY-14227
    LIMK-IN-1

    化合物LIMK-IN-22J

    		Inhibitor 99.33%
    LIMK-IN-1 是一种 LIM-Kinase (LIMK) 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。LIMK-IN-1 可用于高眼压和相关的青光眼研究。
    LIMK-IN-1
  • HY-15392A
    Chroman 1 dihydrochloride Inhibitor 99.11%
    Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。
    Chroman 1 dihydrochloride
  • HY-RS12117
    ROCK2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    ROCK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 ROCK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    ROCK2 Human Pre-designed siRNA Set A
    ROCK2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-125221
    DJ4 Inhibitor 98.48%
    DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值：5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值：10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 可阻断应力纤维形成，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。DJ4 可用于研究肺癌、乳腺癌和胰腺癌 (PANC-1)。
    DJ4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROCK Isoform Comparison

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