2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR
  5. ROR拮抗剂

ROR拮抗剂

ROR Isoform Comparison

ROR拮抗剂 (32):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10626
    T0901317 Antagonist 99.93%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-14413
    SR3335 Antagonist 98.49%
    SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂，可直接结合 RORα，Ki为 220 nM。
  • HY-120210
    XY018 Antagonist 99.68%
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
  • HY-16998
    SR2211 Antagonist 99.67%
    SR2211 是 RORγ 有效的，选择性合成调节剂，可作为逆向激动剂发挥功能，其 Ki 值为 105 nM，IC50 值为 ~320 nM。
  • HY-19775
    GNE-6468 Antagonist 98.02%
    GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂，EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
  • HY-19770
    GSK2981278 Antagonist 99.51%
    GSK2981278 是一种有效的，选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
  • HY-102075A
    TMP778 Antagonist 99.98%
    TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂，其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
  • HY-120384
    AZD-0284 Antagonist 99.90%
    AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
  • HY-163436
    F44-A13 Antagonist
    F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。
  • HY-112706
    PF-06747711 Antagonist 99.83%
    PF-06747711 是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2 或 RORγt) 的反向激动剂，IC50 值为 4.1 nM。具有抗皮肤炎的功效。
  • HY-132810
    Bevurogant Antagonist 99.54%
    Bevurogant (BI 730357) 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。
  • HY-120785
    SR1555 Antagonist 99.69%
    SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
  • HY-126037
    (±)-ML 209 Antagonist 99.87%
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
  • HY-133552
    RORγt Inverse agonist 10 Antagonist 99.13%
    RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
  • HY-117819
    TMP920 Antagonist 99.81%
    TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
  • HY-16983
    GNE-3500 Antagonist 98.90%
    GNE-3500 是视黄酸受体相关孤儿受体 C (RORc，也可以称为 RORγ 或 NR1F3)， EC50 为 12 nM。GNE-3500 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
  • HY-136527
    BMS-986251 Antagonist
    BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
  • HY-145590
    Retezorogant Antagonist
    Retezorogant 是一种维甲酸受体相关孤儿受体γ（RORγ）拮抗剂，从专利WO2016093342 A1中提取。
  • HY-128353
    ROR agonist-1 Antagonist
    ROR agonist-1 是一种有效、口服可利用的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2) 反向激动剂，抑制人类原始 TH 17 细胞产生 IL-17A 的 pIC50 为7.5。
  • HY-133128
    FM26 Antagonist
    FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
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