2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  4. Ras
  5. Ras抑制剂

Ras抑制剂

Ras Isoform Comparison

Ras抑制剂 (297):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-114277
    Sotorasib

    索托拉西布

    		Inhibitor 99.94%
    Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
  • HY-134813
    MRTX1133 Inhibitor 99.42%
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
  • HY-130149
    Adagrasib Inhibitor 99.93%
    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  • HY-126247
    BI-2852 Inhibitor 99.57%
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
  • HY-156498
    RMC-7977 Inhibitor 99.12%
    RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退，并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
  • HY-156819
    RMC-9805 Inhibitor 99.73%
    RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。具有口服有效性。可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导并且诱导细胞凋亡。
  • HY-149464
    ARN22089 Inhibitor 98.18%
    ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
  • HY-125817
    BI-3406 Inhibitor 99.95%
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    酮康唑

    		Inhibitor 99.64%
    Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
  • HY-15723A
    NSC 23766 trihydrochloride Inhibitor 99.32%
    NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。
  • HY-12755
    ML141 Inhibitor 99.87%
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-13452
    CID-1067700 Inhibitor 98.06%
    CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，Ki 为 13 nM。
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride Inhibitor 99.93%
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
  • HY-15136
    Lonafarnib

    洛那法尼

    		Inhibitor 99.87%
    Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
  • HY-15871
    GGTI298 Trifluoroacetate Inhibitor 99.87%
    GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM；对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。
  • HY-145928
    Divarasib Inhibitor 99.46%
    Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
  • HY-16659
    EHT 1864 Inhibitor 99.85%
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
  • HY-114398
    BAY-293 Inhibitor
    BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
  • HY-148439
    RMC-6236 Inhibitor 99.88%
    RMC-6236 (Compound A122) 是一种有效的 RAS(ON)MULTI 抑制剂，可用于癌症的研究。
  • HY-145926
    MRTX0902 Inhibitor 99.45%
    MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。
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