2. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Fungal Cytochrome P450 Ras Bacterial
  4. Ketoconazole

Ketoconazole  (Synonyms: 酮康唑; Ketoconazol; R 41400)

目录号: HY-B0105 纯度: 99.51%
COA 产品使用指南 技术支持

Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ketoconazole Chemical Structure

Ketoconazole Chemical Structure

CAS No. : 65277-42-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
1 g ￥990
In-stock
5 g ￥3380
In-stock
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Ketoconazole 相关抗体

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K-Ras H-Ras N-Ras Ras

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ketoconazole (R-41400) is an imidazole anti-fungal agent, a CYP3A4 and CYP24A1 inhibitor.

IC50 & Target

CYP3

 

CYP4

 

体外研究
(In Vitro)

Ketoconazole 是一种咪唑类抗真菌剂，产生雄激素缺乏症的特征，包括性欲减退、男性乳房发育、阳痿、少精子症和睾酮水平降低[1]。
Ketoconazole 也是一种细胞色素 P450 抑制剂[2]。
CYP24A1 抑制剂可增强抗增殖作用，增加全身骨化三醇暴露，并促进 caspase 不依赖的凋亡途径的激活。Ketoconazole 也是一种有效的外泌体生物合成和/或分泌抑制剂[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ketoconazole 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

KTZ 加 QN (400 mg/kg) 或 HF (400 mg/kg) 分别对肝脏 CYP450 (85.7% 和 83.8%) 和 CYT b5 (75.5% 和 73.5%) 活性产生更大的抑制 (P<0.05)。同时伴有雌性（89.0% 和 79.3%）、总蠕虫（81.4% 和 70.3%）和卵负担（肝脏：83.8%、66.0% 和肠道：68%、64.5%）的进一步减少，并且对滞留在肝脏中的寄生虫卵产生肉芽肿反应[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

531.43

同用名

酮康唑; Ketoconazol; R 41400

Formula

C26H28Cl2N4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

酮康唑
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (18.82 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8817 mL 9.4086 mL 18.8172 mL
5 mM 0.3763 mL 1.8817 mL 3.7634 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.51%

COA (293 KB) HNMR (274 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Ketoconazole 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8817 mL 9.4086 mL 18.8172 mL 47.0429 mL
5 mM 0.3763 mL 1.8817 mL 3.7634 mL 9.4086 mL
10 mM 0.1882 mL 0.9409 mL 1.8817 mL 4.7043 mL
15 mM 0.1254 mL 0.6272 mL 1.2545 mL 3.1362 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ketoconazole65277-42-1Ketoconazol R 41400酮康唑R41400R 41400R-41400FungalCytochrome P450RasBacterialCYPsInhibitorinhibitorinhibit

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Ketoconazole
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